Акарбоза (Acarbose) – средство, растворимое в воде. Эффективно при лечении разнообразных заболеваний, у средства адекватная цена. По нозологической классификации МКБ-10 акарбоза помогает в лечении:
- E11 Инсулинонезависимого сахарного диабета
- Сахарного диабета 2 типа
- Диабетического кетоацидоза
- Молочнокислой диабетической комы
- Сахарного диабета
Фармакологическая группа: Гипогликемические синтетические и другие средства.
Акарбоза является олигосахаридом, получаемым из микроорганизма Actinoplanes utahensis. Внешний вид вещества белый либо бежевый порошок.
Фармакологическое действие
У акарбозы гипогликемическое фармакологическое действие. Вещество обратимо и конкурентно ингибирует панкреатическую альфа-амилазу, то есть гидролизует полисахариды до олигосахаридов.
Вещество ингибирует кишечную мембраносвязанную альфа-глюкозидазу (расщепляет олиго-, три- и дисахариды до глюкозы и другие моносахара) в просвете тонкой кишки.
Кроме этого, акарбоза:
- уменьшает всасывание и образование в кишечнике глюкозы
- уменьшает постпрандиальную гипергликемию: суточные колебания глюкозы в крови.
- нет инкреции инсулина
- не приводит к гипогликемии
Экспериментальные исследования не обнаружили признаки мутагенности. В рамках эксперимента с лабораторными крысами им вводили акарбозу вместе с пищей. Стало известно, что отсутствует влияние на фертильность и общую возможность воспроизведения.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 35% введенного количества метаболитов. 2% из них всасывается в активной форме.
C_max наступает через 60 минут, а метаболиты спустя 14-24 часа. У людей с почечной недостаточностью с_max увеличивается в пять раз, у пожилых людей — в полтора раза.
Метаболизируется акарбоза только в органах ЖКТ кишечными бактериями и пищеварительными ферментами, образовывая около 13 соединений.
Ключевые метаболиты идентифицируются в виде глюкуроновых, сульфатных и метиловых конъюгатов, как производные 4-метилпирогаллола. Один метаболит имеет способность ингибировать альфа-глюкозидазу — продукт распада молекул глюкозы в акарбозе.
Неабсорбированная акарбоза выводится с калом за 96 часов. Около 34% дозы экскретируется почками в виде метаболитов, меньше 2% остается в прежнем виде и в форме активного метаболита.
Применение
Акарбоза назначается при сахарном диабете по 2 типу, на фоне неэффективности полугодовой диеты
Назначение может быть при неэффективности комбинированной терапии производными сульфонилмочевины в сочетании с низкокалорийной диетой.
Противопоказания
К применению акарбозы есть некоторые противопоказания. Ее нельзя использовать при:
- если есть диабетический кетоацидоз,
- циррозе печени,
- воспалительных кишечных заболеваниях в острой и хронической формах,
- патологии органов пищеварения на фоне повышенного газообразования,
- язвенном колите,
- кишечной непроходимости,
- крупных грыжах,
- нарушении работы почек,
- беременности и грудном вскармливании.
Показания к применению:
- лихорадка
- травмы
- перед и после операции при ожидаемом эффекте выше потенциальных рисков.
Обратите внимание, что грудное вскармливание следует прекратить в период лечения акарбозой. Беременность является противопоказанием.
Побочные действия акарбозы
У акарбозы имеют следующие побочные действия:
- метеоризм
- абдоминальная боль
- диарея.
Врачи регистрируют и более редкие негативные эффекты:
- транзиторное увеличение уровня трансаминаз
- снижение уровня гематокрита
- снижение объема кальция, витамина B6 в плазме.
Побочные эффекты может снизить:
- активированный уголь и иные адсорбенты;
- препараты пищеварительных ферментов, содержащие панкреатин или амилазу.
Специфическое действие вещества ослабляется из-за:
- тиазидных диуретиков
- кортикостероидов
- фенотиазинов
- гормонов щитовидной железы
- эстрогенов
- пероральных контрацептивов
- фенитоина
- никотиновой кислоты
- симпатомиметиков
- антагонистов кальция
- изониазидов.
Увеличивают специфическую активность производные мочевины.
Выделяют основные признаки передозировки акарбозы:
- увеличение неприятных ощущений в абдоминальной области
- диарея
- метеоризм.
Лечения вышеуказанной симптоматики не требуется, эффекты исчезают сами по себе через некоторое время.
Дозировка и способ применения
Инструкция довольно проста. Акарбозу взрослые люди принимают внутрь по 25 мг три раза в сутки. Увеличивать дозировку, употребляя по 50-100 мг три раза в сутки можно только после месячного интервала.
Употребление базируется на двух условиях:
- концентрация сахара в крови через 1 час после еды
- индивидуальная переносимость.
Взрослый человек, с весом от 60 килограмм и менее, должен употреблять 50 мг акарбозы. Если масса тела более 60 килограмм, то доза повышается и составляет 100 мг три раза в сутки.
Основные меры предосторожности
Важно проводить лечение, учитывая изменения уровня сахара в крови. Кроме этого, следует контролировать в моче гликозилированный гемоглобин и трансаминаз в первые 12 месяцев медикаментозного лечения, с периодичностью 1 раз в три месяца.
Если увеличивать дозировку до более 300 мг в сутки, то это оборачивается несильным уменьшением постпрандиальной гипергликемии вместе с повышением риска гиперферментемии (имеется ввиду повышение количества АЛТ, АСТ в крови).
Существуют правила по применению акарбозы. В сочетании с инсулином акарбоза может стать причиной гипогликемии. Ее корректируют с помощью добавления глюкозы в пищу.
Акарбоза имеет множество аналогов. Цена самого дешевого препарата составит около 540 рублей.
Оригинал статьи