Аналоги инсулина: заменитель вашей формы препарата

Для избавления от сахарного диабета в медицинской практике принято применять аналоги инсулина.

С течением времени такие лекарственные препараты становятся все более популярными среди врачей и их пациентов.

Подобную тенденцию можно объяснить:

• достаточно высокой эффективностью инсулина промышленного производства;
• отличным высоким профилем безопасности;
• удобством применения;
• возможностью синхронизировать инъекции препарата с собственной секрецией гормона.

Больные сахарным диабетом второго типа спустя некоторое время вынуждены переходить от таблеток, снижающих сахар крови, к инъекциям гормона инсулин. Поэтому вопрос выбора оптимального препарата для них первоочередной.

Особенности современных инсулинов

В применении человеческого инсулина существуют некоторые ограничения, например, медленное начало воздействия (диабетик должен делать укол за 30-40 минут до приема пищи) и слишком продолжительное время работы (вплоть до 12 часов), что может становиться предпосылкой запоздалой гипогликемии.

Еще в конце прошлого века возникла необходимость разработать аналоги инсулина, которые будут лишены названных недостатков. Инсулины короткого воздействия стали производиться с максимальным сокращением периода полувыведения.

Это приблизило их к свойствам нативного инсулина, который может быть инактивирован уже спустя 4-5 минут после поступления в кровоток.

Беспиковые варианты инсулина могут равномерно и плавно всасываться из подкожно-жировой клетчатки и не провоцировать ночную гипогликемию.

В последние годы произошел существенный рывок в фармакологии, ведь отмечено:

• переход от кислых растворов к нейтральным;
• получение человеческого инсулина при помощи технологии рекомбинантной ДНК;
• создание качественных заменителей инсулина с новыми фармакологическими свойствами.

Аналоги инсулина изменяют время действия человеческого гормона для обеспечения индивидуального физиологического подхода к терапии и максимального удобства для диабетика.

Препараты дают возможность достичь оптимального баланса между рисками перепада уровня сахара крови и достижением целевого показателя гликемии.

Современные аналоги инсулина по времени своего действия принято делить на:

1. ультракороткие (Хумалог, Апидра, Новорапид Пенфилл);
2. пролонгированные (Лантус, Левемир Пенфилл).

Кроме этого, существуют комбинированные препараты заменителей, которые являют собой смесь ультракороткого и пролонгированного гормона в определенном соотношении: Пенфилл, Хумалог микс 25.

Хумалог (лизпро)

В структуре этого инсулина была изменена позиция пролина и лизина. Отличие препарата от растворимого человеческого инсулина – слабая спонтанность межмолекулярных ассоциаций. Ввиду этого, лизпро быстрее может всасываться в кровоток диабетика.

Если колоть препараты в одинаковой дозировке и в одно и то же время, то именно Хумалог даст пик в 2 раза скорее. Этот гормон намного быстрее элиминируется и спустя 4 часа его концентрация приходит к изначальному показателю. Концентрация же простого инсулина человека будет сохранена в пределах 6 часов.

Сравнивая лизпро с простым инсулином короткого срока воздействия, можно сказать, что первый намного сильнее может подавлять продуцирование глюкозы печенью.

Существует еще одно преимущество препарата Хумалог – он более предсказуем и может облегчать период адаптации дозировки к пищевой нагрузке. Для него характерно отсутствие изменений в продолжительности воздействия от увеличения объема вводимого вещества.

Применяя простой инсулин человека, продолжительность его работы может варьироваться в зависимости от дозы. Именно от этого и возникает средняя продолжительность от 6 до 12 часов.

При увеличении дозировки инсулина Хумалог длительность его работы остается практически на одном уровне и будет равняться 5 часам.

Из этого следует, что с повышением дозы лизпро риск запоздалой гипогликемии не повышается.

Аспарт (Новорапид Пенфилл)

Этот аналог инсулина способен практически идеально имитировать адекватный инсулиновый ответ на употребление пищи. Его короткий срок действия обуславливает относительно слабый эффект между едой, что и дает возможность получить максимально полный контроль над сахаром крови.

Если сравнивать результат лечения аналогами инсулина с обычным человеческим инсулином короткого действия, то будет отмечено существенное увеличение качества контроля постпрандиальных показателей уровня сахара крови.

Комбинированное лечение препаратами Детемир и Аспарт дают возможность:

• практически на 100 % нормализовать дневной профиль гормона инсулин;
• качественно улучшить уровень гликозилированного гемоглобина;
• существенно снизить вероятность развития гипогликемических состояний;
• уменьшить количество амплитуды и пиков концентрации сахара в крови диабетика.

Примечательно, что за время терапии при помощи базально-болюсных аналогов инсулина средний прирост массы тела был значительно ниже, нежели за весь период динамического наблюдения.

Глулизин (Апидра)

Аналог человеческого инсулина Апидра являет собой препарат ультракороткого срока воздействия. По своим фармакокинетическим, фармакодинамическим характеристикам и по биодоступности Глулизин равноценен Хумалогу. По своей митогенной и метаболической активности гормон ничем не отличается от простого инсулина человека. Благодаря этому возможно его использовать продолжительное время, причем абсолютно безопасно.

Как правило, Апидру следует применять в сочетании с:

1. человеческим инсулином продолжительного срока воздействия;
2. аналогом базального инсулина.

Кроме этого, для препарата характерно более быстрое начало работы и меньшая ее продолжительность, нежели у обычного человеческого гормона. Он дает возможность больным сахарным диабетом проявлять большую гибкость в использовании его во время еды, нежели человеческий гормон. Инсулин начинает свое воздействие сразу же после введения, причем уровень сахара крови падает спустя 10-20 минут после того, как Апидра была введена подкожно.

Чтобы избежать состояний гипогликемии у пациентов преклонного возраста, медики рекомендуют введение препарата сразу же после приема пищи или одновременно с ним. Сниженный срок действия гормона помогает избежать так называемого эффекта «наложения», что дает возможность предупредить гипогликемию.

Глулизин может быть эффективным для тех, кто страдает избыточной массой тела, ведь его применение не вызывает дальнейшее повышение веса. Препарат характеризуется быстрым наступлением максимальной концентрации по сравнению с иными типами гормонов регуляр и лизпро.

Апидра идеально подходит страдающим лишним весом различной степени благодаря высокой гибкости в использовании. При ожирении висцерального типа скорость всасывания препарата может варьироваться, затрудняя прандиальный гликемический контроль.

Детемир (Левемир Пенфилл)

Левемир Пенфилл – это аналог инсулина человека. Он отличается средней продолжительностью работы и не имеет пиков. Это помогает обеспечить базальный гликемический контроль в течение суток, но при условии двукратного применения.

При подкожном введении Детемир образовывает вещества, которые связываются с альбумином сыворотки в интерстициальной жидкости. Уже после переноса посредствам капиллярной стенки инсулин повторно связывается с альбумином в кровотоке.

В препарате только свободная фракция является биологически активной. Поэтому связывание с альбумином и его медленный распад обеспечивает продолжительную и беспиковую работу.

Инсулин Левемир Пенфилл воздействует на организм больного сахарным диабетом плавно и восполняет его полную потребность в базальном инсулине. Он не предусматривает встряхивания перед подкожным введением.

Гларгин (Лантус)

Заменитель инсулина Гларгин действует ультрабыстро. Этот препарат хорошо и полностью может быть растворим в среде слабокислой, а в нейтральной среде (в подкожно-жировой клетчатке) растворяется плохо.

Сразу же после подкожного введения Гларгин вступает в реакцию нейтрализации с формированием микропреципитации, которая необходима для дальнейшего высвобождения гексамеров препарата и их расщепления на мономеры и димеры гормона инсулин.

Благодаря плавному и постепенному поступлению Лантуса в кровоток больного сахарным диабетом его циркуляция в русле происходит в течение 24 часов. Это дает возможность производить инъекцию аналогов инсулина только единожды в сутки.

При добавлении незначительного количества цинка обеспечивается кристаллизация инсулина Лантус в подкожном слое клетчатки, что дополнительно удлиняет время его абсорбции. Абсолютно все из названных качеств этого препарата гарантируют его плавный и полностью беспиковый профиль.

Работать Гларгин начинает уже спустя 60 минут после подкожной инъекции. Устойчивая его концентрация в плазме крови пациента может наблюдаться через 2-4 часа с того момента, как была введена первая доза.

Не завися от точного времени укола этого ультрабыстрого препарата (утро или вечер) и непосредственного места инъекции (живот, рука, нога), продолжительность воздействия на организм будет составлять:

• средняя – 24 часа;
• максимальная – 29 часов.

Замена инсулина Гларгин может полностью соответствовать физиологическому гормону по своей высокой эффективности, ведь препарат:

1. качественно стимулирует потребление сахара зависимыми от инсулина периферическими тканями (в особенности жировой и мышечной);
2. ингибирует глюконеогенез (снижает уровень глюкозы в крови).

Кроме этого, препарат существенно подавляет процесс расщепления жировой ткани (липолиз), разложение белка (протеолиз), усиливая при этом продуцирование мышечной ткани.

Медицинские исследования фармакокинетики Гларгина показали, что беспиковое распределение этого препарата дает возможность практически на 100% имитировать базальную выработку эндогенного гормона инсулин в течение 24 часов. При этом в значительной мере снижается вероятность развития гипогликемических состояний и резкие скачки уровня сахара крови.

Хумалог микс 25

Данный препарат являет собой смесь, которая состоит из:

• 75% протаминизированной суспензии гормона лизпро;
• 25% инсулина Хумалог.

Этот и другие аналоги инсулина комбинирован также и по механизму своего выделения. Отличная продолжительность работы препарата обеспечена благодаря воздействию протаминизированной суспензии гормона лизпро, что дает возможность повторить базальную выработку гормона.

Остальные 25% инсулина лизпро – это компонент с ультракоротким сроком воздействия, что положительно сказывается на показателе гликемии после приема пищи.

Примечательно, что Хумалог в составе смеси влияет на организм намного быстрее в сравнении с гормоном коротким. Он обеспечивает максимальный контроль постпрадиальной гликемии и поэтому его профиль более физиологичен, если сравнивать с инсулином короткого срока воздействия.

Комбинированные инсулины особенно рекомендованы людям, страдающим сахарным диабетом второго типа. В эту группу относят пациентов преклонного возраста, которые, как правило, страдают проблемами памяти. Именно поэтому введение гормона перед приемом пищи или же сразу после него очень помогает существенно улучшить качество жизни таких больных.

Исследования состояния здоровья диабетиков возрастной группы от 60 до 80 лет с применением препарата Хумалог микс 25 показали, что удалось получить отличную компенсацию углеводного обмена. В режиме введения гормона перед едой и после нее медикам удалось получить незначительный прирост веса и крайне низкое количество гипогликемий.

Какой лучше инсулин?

Если сравнивать фармакокинетику рассматриваемых препаратов, то их назначение лечащим врачом вполне оправдано при сахарном диабете, как первого, так и второго типа. Существенное различие этих инсулинов – отсутствие увеличения массы тела на фоне проводимого лечения и уменьшение количества ночных перепадов концентрации глюкозы в крови.

Кроме этого, важно отметить необходимость только однократного введения в течение суток, что намного удобнее для пациентов. Особенно высока эффективность аналога человеческого инсулина Гларгин в комбинации с метформином для больных вторым типом диабета. Исследования показали существенное снижение именно ночных скачков  концентрации сахара. Это помогает достоверно нормализовать суточную гликемию.

Было исследовано сочетание Лантуса с пероральными лекарственными средствами для снижения сахара крови у тех пациентов, у которых не удается компенсировать диабет.

Им необходимо назначать Гларгин как можно раньше. Этот препарат может быть рекомендован при лечении у доктора эндокринолога и врача общей практики.

Интенсивная терапия с применением Лантуса дает возможность существенно улучшить контроль гликемии у всех групп пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Оригинал статьи