Растворяющийся аналог инсулина человека, имеющий пролонгированный эффект (вызвано сильной самоассоциацией инсулиновых молекул детемир в зоне введения и взаимодействия молекул средства с альбумином путем контактирования с боковой кислотно-жирной цепью) с плоским профилем действия (вариабелен в меньшей степени в сравнении с инсулином гларгином и изофаном).
Сравнительно с инсулин-изофаном инсулин детемир медленно рассредоточивается в тканях-мишенях, благодаря чему обеспечивается продуктивная абсорбция и необходимый эффект от воздействия средства. Отмечается хорошее взаимодействие с рецептором наружной цитоплазматической клеточной мембраны.
Также препарат создает инсулин-рецепторный комплекс, который активизирует процессы, происходящие внутри клеток, в том числе он стимулирует синтезирование некоторых ключевых ферментов (например, гликогенсинтетаза).
Уменьшение содержания сахара в крови вызвано:
- увеличением ее транспорта внутри клеток;
- активизированием гликогеногенеза, липогенеза;
- повышенной усвояемостью тканями;
- уменьшением быстроты продуцирования глюкозы печенью.
После инъекции препарата (0,2-0,4 ед/кг 50%) пик эффективности достигается по прошествии 3-4 часов и длится до 14 часов. Длительность эффекта – до 1 суток.
TСmax – от 6 до 8 часов. Css при условии двухразового каждодневного введения можно достигнуть уже после второго введения. Величина распространения – 0.1 л/кг.
Обмен веществ аналогичен с метаболизмом инсулина человека, все формирующиеся метаболиты пассивны. Т1/2 от 5 до 7 часов.
Взаимодействие с другими средствами
Усилению гипогликемического действия способствуют:
- ЛС, в составе которых есть этанол;
- гипогликемические ЛС (пероральные);
- Li+;
- ингибиторы МАО;
- фенфлурамин,
- ингибиторы АПФ;
- циклофосфамид;
- ингибиторы карбоангидразы;
- теофиллин;
- неселективные бета-адреноблокаторы;
- пиридоксин;
- бромокриптин;
- мебендазол;
- сульфонамиды;
- кетоназол;
- анаболические средства;
- клофибрат;
- тетрациклины.
Препараты, уменьшающие гипогликемическое действие
Снижению гипогликемического эффекта содействует никотин, контрацептивы (пероральные), ГКС, фенитоин, тиреоидные гормоны, морфин, тиазидные диуретики, диазоксид, гепарин, блокаторы кальциевых каналов (медленные), трициклические антидепрессанты, клонидин, даназол и симпатомиметики.
Салицилаты и резерпин способны усилить либо уменьшить действие, которое оказывает инсулин детемир. Ланреотид и октреотид увеличивает либо понижают инсулиновую потребность.
Обратите внимание! Бета-адреноблокаторы, благодаря уникальным свойствам часто маскируют симптоматику гипогликемии и задерживают процесс восстановления нормального уровня глюкозы.
Этанолсодержащие препараты усиливают и увеличивают гипогликемическое действие инсулина. Препарат несовместим с растворами ЛС на основе сульфита либо тиола (инсулин детемир разрушается). Также средство нельзя смешивать с инфузионными растворами.
Особые указания
Нельзя вводить детемир внутривенно, так как может развиться тяжелая форма гипогликемии. Интенсивное лечение средством не способствует набору лишних килограммов.
В сравнении с прочими инсулинами инсулин детемир уменьшает риск возникновения гипогликемии в ночное время и способствует максимальному выбору дозировки, направленной на достижение стабильной концентрации сахара в крови.
Важно! Остановка терапии либо некорректная дозировка средства, в частности при диабете I типа, способствует появлению гипергликемии либо кетоацидоза.
Первичные признаки гипергликемии, в основном, возникают поступенно. Они появляются через несколько часов либо дней. К симптомам гипергликемии относят:
- запах ацетона после выдоха;
- жажда;
- отсутствие аппетита;
- полиурия;
- ощущение сухости в полости рта;
- тошнота;
- сухая кожа;
- рвотные позывы;
- гиперемия;
- постоянная сонливость.
Внезапные и интенсивные физические нагрузки, и нерегулярное употребление пищи также способствуют возникновению гипогликемии.
Однако, после возобновления обмена углеводов характерные симптомы, свидетельствующие о гипогликемии, могут измениться, поэтому пациент должен быть осведомлен лечащим врачом. Типичные признаки могут замаскироваться в случае длительного протекания диабета. Также потребность в инсулине увеличивают сопровождающие инфекционные болезни.
Перевод пациента на новый вид либо инсулин, выпускаемый другим производителем, всегда осуществляется под врачебным наблюдением. В случае смены производителя, дозировки, вида, типа либо способа изготовления инсулина часто требуется корректирование дозировки.
Больные, переводящиеся на лечение, в котором применяется инсулин детемир часто нуждаются в корректировке дозы в сравнении с объемом инсулина, вводящегося ранее. Необходимость изменения дозы появляется после введения первой инъекции либо на протяжении недели или месяца. Процесс всасывания препарата в случае в/м введения довольно быстрый в сравнении с п/к введением.
Детемир сменит свой спектр действия, если он будет смешан с другими видами инсулина. Его совмещение с инсулином аспартом приведет к профилю действия с низкой, приостановленной максимальной эффективностью в сравнении с поочередным введением. Инсулин детемир нельзя использовать в инсулиновых насосах.
На сегодняшний день нет данных о клиническом использовании препарата в период беременности, лактации и детей возрастом до шести лет.
Больной должен предупреждать вероятность возникновения гипергликемии и гипогликемии в процессе вождения авто и управления механизмами. В частности, это важно для людей со слабо выраженной либо отсутствующей симптоматикой, предшествующей гипогликемии.
Показания к применению и дозирование
Сахарный диабет — основное заболевание, при котором показан препарат.
Ввод осуществляется в плечо, брюшную полость либо бедро. Места, в которые вводится инсулин детемир необходимо постоянно чередовать. Дозировка и частота инъекций устанавливаются в индивидуальном порядке.
При двухразовом инъектировании для максимального контролирования содержания глюкозы вторую дозу желательно водить по прошествии 12 часов после введения первой, во время вечернего приема пищи либо перед отходом ко сну.
Корректировка дозировки и сроков введения может потребоваться в случае перевода пациента с пролонгированного инсулина и препарата среднего действия на инсулин детемир.
Побочные эффекты
К частым побочным действиям (1 из 100, иногда 1 из 10) относится гипогликемия и все сопутствующие ей признаки: тошнота, бледность кожи, усиленный аппетит, дезориентация, нервозные состояния и даже нарушения в головном мозге, которые могут закончиться смертью. Также возможны местные реакции (зуд, опухоль, гиперемия в месте введения препарата), но они временные и исчезают в процессе терапии.
К редким побочным эффектам (1/1000, иногда 1/100) относятся:
- липодистрофия в области укола;
- временная отечность, возникающая вначале инсулинового лечения;
- аллергические проявления (спад АД, крапивница, затрудненное сердцебиение и дыхание, зуд, сбои в работе ЖКТ, гипергидроз и прочее);
- на начальном этапе инсулиновой терапии происходит временное нарушение рефракции;
- диабетическая ретинопатия.
Касательно ретинопатии, то продолжительный контроль гликемии уменьшает вероятность развития патологии, но интенсивная инсулинотерапия с внезапным повышением контролирования углеводного обмена может стать причиной временного осложнения состояния диабетической ретинопатии.
К очень редким (1/10000, иногда 1/1000) побочным эффектам относится периферическая нейропатия либо острая болевая нейропатия, которая, как правило, обратима.
Передозировка
Главным симптомом передозировки препаратом является гипогликемия. От легкой формы гипогликемии больной может избавиться самостоятельно, употребив глюкозу либо углеводную пищу.
В случае тяжелой формы п/к, в/м вводится 0,5-1 мг глюкагона либо раствор декстрозы в/в. Если по прошествии 15 минут после приема глюкагона больной не пришел в сознание, тогда следует ввести раствор декстрозы. Когда человек придет в сознание в профилактических целях он должен употребить блюда, насыщенные углеводами.
Оригинал статьи