Согласно прогнозам ученых, инсулин в таблетках должен был стать доступным только к 2020 году. Но на практике все случилось намного раньше. Экспериментальными работами над созданием лекарственного препарата в новой форме занимались медики многих стран, первые результаты уже представлены к рассмотрению.
В частности, таблетированный инсулин готовы производить Индия и Россия. Неоднократные опыты на животных подтвердили эффективность и безопасность лекарства в таблетках.
Создание инсулина в таблетках
Многочисленные компании, занимающиеся разработкой и производством медикаментов, уже давно были озадачены созданием новой формы лекарства, которое обычно вводится в организм посредством инъекций. Таблетки были бы лучше во всех отношениях:
- Их удобнее носить с собой в сумке или в кармане;
- Принять таблетку быстрее и проще, чем сделать укол;
- Прием не сопровождается болевыми ощущениями, что особенно важно, если инсулин нужно вводить детям.
Первыми данным вопросом занялись австралийские ученые. Их поддержали Израиля. Пациенты, добровольно принявшие участие в экспериментах, подтвердили, что таблетки действительно намного практичнее и лучше, чем инсулин в ампулах. Принимать его проще и удобнее, а эффективность совершенно при этом не снижается.
Ученые Дании также принимают участие в разработках инсулина в таблетках. Но результаты их экспериментов пока что не обнародованы. Поскольку клинические исследования еще не проводились, точные сведения о действии лекарства отсутствуют.
После проведения опытов на животных планируется перейти к тестированию инсулина в таблетках на людях. А затем уже начинать тиражированное производство. На сегодняшний день полностью готовы к массовому выпуску препараты, разработанные двумя странами – Индией и Россией.
Как работает таблетированный инсулин
Инсулин сам по себе – это определенный вид белка, который в виде гормона синтезируется поджелудочной железой. Если инсулина не хватает в организме, глюкоза не получает доступ к клеткам тканей. Страдают практически все органы и системы человека, развивается сахарный диабет.
Взаимосвязь инсулина и глюкозы была доказано еще в 1922 году двумя учеными, Беттингом и Бестом. В тот же период и начались поиски оптимального способа введения инсулина в организм.
Исследователи России начали разработки по инсулину в таблетках в середине 90-х гг. На данный момент к производству полностью готов препарат под названием «Рансулин».
Существуют различные виды инсулина жидкого, предназначенного для инъекций при сахарном диабете. Проблема в том, что применение его нельзя назвать удобным, даже несмотря на то, что существуют инсулиновые шприцы со съемной иглой. Куда лучше было бы это вещество в таблетках.
Но сложность заключалась в особенностях переработки инсулина в таблетках человеческим организмом. Поскольку гормон имеет белковую основу, желудок воспринимал его как обычную пищу, которую необходимо разложить до аминокислот, и выделял для этого соответствующие ферменты.
Ученым требовалось в первую очередь обеспечить защиту инсулина от ферментов, чтобы он попадал в кровь цельным, а не разложенным до мельчайших частиц аминокислот. Процесс переваривания пищи происходит таким образом:
- Сначала еда попадает в кислую среду желудка, где начинается распад продуктов.
- В преобразованном состоянии пища перемещается в тонкий кишечник.
- Среда в кишечнике нейтральная – здесь пища начинает всасываться.
Нужно было сделать так, чтобы инсулин не контактировал с кислой средой желудка и попадал в тонкий кишечник в первозданном виде. Для этого следовало покрыть вещество такой оболочкой, которая была бы устойчивой к воздействию ферментов. Но при этом она должна быстро растворяться в тонком кишечнике.
Другая проблема, которая неизменно возникала в ходе разработок – следовало предупредить преждевременное растворение инсулина в тонком кишечнике. Ферменты, воздействующие на его расщепление, можно было нейтрализовать, чтобы сохранить инсулин не измененным.
Но тогда процесс переваривания пищи вцелом длился бы очень долго. Эта проблема стала главной причиной, по которой в 1950 году были прекращены работы над проектом М. Ласовски, построенные на совместном применении ингибиторов ферментов и инсулина.
Российские исследователи избрали другой подход. Ними была создана взаимосвязь между молекулами ингибитора и полимерным гидрогелем. Дополнительно в гидрогель были добавлены полисахариды для улучшения всасывания вещества в тонком кишечнике.
На поверхности тонкой кишки находятся пектины – именно они и стимулируют всасывание веществ при контакте с полисахаридами. Кроме полисахаридов в гидрогель был веден также инсулин. При этом оба вещества не контактировали между собой. Соединение сверху покрывалось оболочкой, которая бы предупреждала бы преждевременное растворение в кислой среде желудка.
Что получилось в результате? Оказавшись в желудке, такая таблетка была устойчива к воздействию кислот. Растворяться оболочка начинала только в тонком кишечнике. При этом освобождался гидрогель, содержащий инсулин. Полисахариды начинали взаимодействовать с пектинами, гидрогель закреплялся на стенках кишечника.
Растворение ингибитора в кишке не происходило. Вместе с этим он полностью защищал инсулин от воздействия кислоты и преждевременного распада. Таким образом достигался необходимый результат: инсулин попадал в кровь в своем изначальном состоянии. Предохраняющий полимер выводился из организма вместе с другими продуктами распада.
Свои опыты ученые России проводили на пациентах, страдающих сахарным диабетом 2 типа. В сравнении с инъекциями они получали двойную дозу инсулина в таблетках. Уровень глюкозы в крови при таком эксперименте снижался, но меньше, чем при введении инсулина посредством инъекций.
Ученые поняли, что концентрация должна быть увеличена – теперь таблетка содержала в четыре раза больше инсулина. После приема такого лекарства уровень сахара понизился больше, чем при уколе инсулина. Кроме этого, отпадала проблема нарушения пищеварения и употребления инсулина в большом количестве.
Вопрос был полностью решен: организм получал именно то количество инсулина, которое ему требовалось. А излишек выводился вместе с другими веществами естественным путем.
В чем преимущества инсулина в таблетках
Авиценна, древнейший медик и целитель, в свое время отметил, насколько важна функция печени в переработке пищи и правильном распределении полученных веществ в организме. Именно этот орган в полной мере отвечает за синтез инсулина. Но если просто колоть инсулин, печень оказывается не задействованной в этой схеме перераспределения.
Чем это грозит? Поскольку печень больше не контролирует процесс, пациент может страдать от нарушений работы сердца и проблем с кровообращением. Все это сказывается на активности головного мозга в первую очередь. Вот почему для ученых так важно было создать инсулин в форме таблеток.
Кроме того, далеко не каждый пациент мог привыкнуть к необходимости минимум раз в сутки делать укол. Таблетки можно без проблем принимать где угодно и когда угодно. При этом полностью исключен болевой синдром – большой плюс для маленьких детей.
Если инсулин принимался в таблетках, сначала он попадал в печень. Там именно в том виде, который требовался, вещество транспортировалось далее, в кровь. Таким способом инсулин попадает в кровь у человека, не страдающим сахарным диабетом. Диабетики теперь тоже смогли получать его самым естественным путем.
Еще одно преимущество: так как в процессе принимает участие печень, происходит контроль количества вещества, поступающего в кровь. Автоматически происходит его регулировка, что позволяет избежать передозировки.
В каких еще формах можно вводить инсулин
Была идея создать инсулин в форме капель, точнее спрея для носа. Но эти разработки не получили должной поддержки и были прекращены. Главной причиной послужил тот факт, что невозможно было точно установить количество инсулина, попадающего при этом в кровь через слизистую носоглотки.
Не исключалась возможность введения инсулина в организм и вместе с жидкостью перорально. Проводя эксперименты на крысах, было установлено, что нужно растворить 1 мг вещества в 12 мл воды. Ежедневно получая такую дозу, крысы избавлялись от дефицита сахара, без дополнительного приема капсул, использования гелей и других форм лекарства.
В настоящее время несколько стран уже готовы начать массовое производство инсулина в таблетках. Но в виду высокой концентрации вещества в одной таблетке стоимость их пока что очень высока – таблетированный инсулин доступен лишь единицам.
Оригинал статьи