Во всем мире наблюдается ежегодный рост количества людей, страдающих сахарным диабетом. Отчасти проблема связана с особенностями питания, так как в каждодневной еде много легкоусваиваемых углеводов. Но не только пища является причиной распространения болезни. Одним из главных факторов пандемии сахарного диабета служит генетическая предрасположенность – это означает неизбежное появление повышенного уровня сахара у потомков, если хотя бы один из родителей страдал этим недугом.
Так как количество пациентов, страдающих измененной толерантностью к глюкозе, чрезвычайно высоко, фармацевтическая промышленность выпускает высокоэффективные противодиабетические препараты. Они облегчают жизнь людей, а при соблюдении диеты и режима физических нагрузок способствуют полному контролю уровня сахара в крови.
Производные сульфонилмочевины и бигуаниды: современная актуальность лекарств
Еще с 60-х годов прошлого века началась активная разработка препаратов для эффективного контроля уровня сахара в крови. Первой группой лекарств, применяемых при сахарном диабете, которые реально помогали людям, стали производные сульфонилмочевины. Суть действия препаратов проста – они стимулируют клетки поджелудочной железы, ответственные за выработку инсулина. В результате секреция гормона повышается, а сахар в крови при диабете второго типа – снижается.
Препараты сульфонилмочевины
Существует три поколения препаратов сульфонилмочевины. Лекарства из первой группы сегодня практически не применяются, хотя фармацевтическая промышленность продолжает ограниченный выпуск толбутамида и карбутамида. Полностью из производства сахароснижающие препараты сульфонилмочевины первого поколения не исключены. Лекарственные средства второй и третьей группы очень широко используются в настоящее время в клинической практике. Во многих регионах России они остаются единственными из доступных всем категориям граждан.
Таблетки от диабета, относящиеся ко второй и третьей генерации производных сульфонилмочевины, следующие:
- глибенкламид;
- гликлазид;
- гликвидон;
- глипизид;
- глимеперид.
Наиболее известен глибенкламид, который был разработан первым, но до сегодняшнего дня не потерял актуальности. Его торговые названия «на слуху» у многих больных, страдающих сахарным диабетом:
- Манинил;
- Бетаназ;
- Глибамид;
- Даонил;
- Глимидстада;
- Эуглюкон.
Особо популярен Манинил, так как обладает микроионизированной формой выпуска, облегчающей всасывание препарата.
Новая (третья) генерация представлена одним лекарственным средством – глимеперидом. Он известен под следующими торговыми марками:
- Амарил;
- Диамерид;
- Глемаз;
- Глемауно;
- Глимедекс.
Глимеперид не отличается от предшествующих лекарств механизмом действия, но обладает более стойким эффектом при низких дозах, а также лучше переносится больными.
Главные достоинства препаратов сульфонилмочевины при сахарном диабете 2 типа:
- хороший и стабильный эффект;
- высокая терапевтическая широта – можно многократно увеличивать дозу без боязни интоксикации;
- хорошая переносимость;
- низкая стоимость;
- максимум двукратный прием в день;
- легкая сочетаемость с другими противодиабетическими средствами;
- доступность в аптеках даже в отдаленных регионах.
Однако для эффективного использования лекарств даже третьего поколения необходимо важнейшее условие – клетки поджелудочной железы должны вырабатывать инсулин хотя бы в умеренном количестве.
Если гормона нет, то стимулировать работу островков Лангерганса бессмысленно. Вторым фактором, который мешает больным сахарным диабетом, является снижение эффективности после нескольких лет применения. К препаратам сульфонилмочевины развивается устойчивость, что ведет к повышению уровня глюкозы в крови. В результате необходимо увеличивать дозу до максимально переносимой либо менять на другие противодиабетические таблетки.
Бигуаниды
Среди бигуанидов – одних из наиболее известных лекарств при диабете 2 типа, в настоящее время широко применяется только метформин. 
Главное его достоинство – он усиливает действие инсулиновых рецепторов и ускоряет метаболизм глюкозы. В результате даже при небольшом уровне гормона возможно длительное снижение сахара в крови. Метформин снижает вес и уменьшает аппетит, что немаловажно для пациентов, страдающих ожирением. Препарат великолепно сочетается практически со всеми современными противодиабетическими средствами.
Новые пероральные гипогликемизирующие лекарства: главные достоинства
Важнейшей составляющей успеха при лечении сахарного диабета является возможность эффективного контроля уровня глюкозы после еды. Именно в этот промежуток времени наблюдается максимальный пик ее подъема, что отрицательно сказывается на течении болезни. Так были разработаны противодиабетические средства короткого действия. К этой группе относятся глиниды – репаглинид и натеглинид.
Репаглинид (НовоНорм) имеет следующие особенности:
- принимается внутрь только перед едой – если пищи нет, то и необходимость в лекарстве отпадает;
- снижает только постпрандиальную (после еды) гликемию, не влияя на общий уровень глюкозы в крови;
- действует быстро, мощно и коротко;
- не накапливается в организме, легко выводится почками даже при наличии их недостаточности;
- имеет низкую стоимость – доступен широким слоям населения;
- любые базисные антидиабетические препараты легко сочетаются в репаглинидом;
- имеет низкий спектр противопоказаний и побочных эффектов.
Главный недостаток репаглинида – он малорезультативен при монотерапии. Его можно использовать только при легких формах сахарного диабета либо в сочетании с другими лекарствами. Однако наличие высокоэффективных базисных средств сужает терапевтические преимущества репаглинида, как лекарства первого выбора при нарушенной толерантности к глюкозе.
Относительно новым лекарством от диабета является дапаглифлозин. Механизм действия принципиально отличается от всех других существующих противодиабетических таблеток. Препарат активно тормозит реабсорбцию глюкозы в почках, что увеличивает ее выведение с мочой. В результате гликемия снижается даже при отсутствии эффективной работы клеток поджелудочной железы. Представлен на российском рынке под торговым названием «Форсига».
Главные характеристики дапаглифлозина:
- принципиально новый механизм действия – не зависит от состояния инсулиновых рецепторов в органах-мишенях и островков Лангерганса;
- отлично подходит для стартовой терапии;
- не развивается привыкание, можно использовать десятилетиями без снижения результативности;
- снижается активность препарата у больных с ожирением;
- высокая стоимость;
- нельзя сочетать с мочегонными, особенно с фуросемидом;
- при высоком уровне гемоглобина повышает риск тромбоэмболических осложнений;
- нельзя применять при наличии диабета 2 типа у пожилых – максимальный возраст начала терапии до 74 лет.
В настоящее время на практике дапаглифлозин используется ограниченно, в основном у лиц молодого возраста, не страдающих ожирением. Но перспективы у препарата хорошие.
Медикаментозное лечение сахарного диабета в настоящее время немыслимо без тиазолидиндионов. В последнее время препараты этой группы очень широко применяются в клинической практике. Они зарекомендовали себя в качестве безопасных лекарств длительного действия, успешно стабилизирующих уровень гликемии. Являются средствами для базисного поддерживающего лечения и требуют обязательного ежедневного приема. Механизм действия – стимуляция PPARy-рецепторов, которые усиливают восприятие инсулина в клетках-мишенях. В результате даже недостаточная доза гормона, вырабатываемая поджелудочной железой, оказывается весьма эффективной для нормализации уровня сахара.
Таблетки от сахарного диабета 2 типа, относящиеся в тиазолидиндионам – роксиглитазон и пиоглитазон. Их основные характеристики:
- однократный прием полностью обеспечивает 24-часовой контроль уровня сахара;
- адекватно защищают от постпрандиальных пиков;
- легкая коррекция дозы – 2, 4 и 8 мг;
- не зарегистрировано ни одного случая передозировки;
- можно использовать у пожилых;
- снижает холестерин;
- подходит в качестве единственного лекарства;
- при отсутствии собственного инсулина – препараты от диабета из этой группы полностью бесполезны;
- часто на фоне лечения возникают отеки.
Осторожность при приеме тиазолидиндионов следует соблюдать женщинам в период пременопаузы. Даже при отсутствии нормального цикла роксиглитазон провоцирует овуляцию, что может привести к незапланированной беременности, которую придется прерывать искусственным способом.
Новейшие лекарства в терапии сахарного диабета 2 типа
Постоянные научные разработки в поиске препаратов, помогающих улучшить качество жизни больных сахарным диабетом, ведутся непрерывно. В последние годы появились новые таблетки для снижения сахара в крови при диабете 2 типа – инкретиномиметики. Суть их действия – стимуляция и пролонгация активности глюкагонового полипептида. Это гормон, который активизирует синтез инсулина в клетках Лангерганса. К группе инкретиномиметиков относятся:
- ситаглиптин;
- саксаглиптин;
- вилдаглиптин;
- линаглиптин;
- гозоглиптин;
- алоглиптин.
Наиболее известны в повсеместной клинической практике ситаглиптин под торговым названием «Янувия» и вилдаглиптин («Галвус»). Эти таблетки при сахарном диабете обладают следующими характеристиками:
- адекватный контроль гликемии в течение 24 часов после однократного приема;
- низкий спектр побочных реакций;
- улучшение качества жизни пациентов даже при монотерапии;
- не сочетаются с производными сульфонилмочевины и инсулином;
- подходят для стартовой терапии;
- привыкания и устойчивости даже при длительном использовании не возникает.
Инкретиномиметики – это препараты для лечения сахарного диабета 2 типа с очень хорошей перспективой. Дальнейшее изучение стимуляторов глюкагонового полипептида может привести к серьезному успеху в контроле болезни и приверженности больных к терапевтическим мероприятиям. Ограничивает их применение только один фактор – довольно высокая стоимость, однако эти препараты, применяемые при диабете 2 типа, входят в федеральную и региональную льготу.
Но что делать пациентам, у которых глюкагоновый полипептид слабо вырабатывается, а его стимуляция пероральными средствами не приносит необходимого эффекта? Принципиально новые лекарства от диабета 2 типа — инъекции аналогов этого гормона. По сути, подобные препараты – те же инкретиномиметики, но вводимые парентерально. Необходимость в приеме таблеток полностью отпадает.
Следует отметить, что уколы инкретиномиметиков не имеют отношения к инсулину, поэтому не применяются при его абсолютном недостатке.
К группе парентеральных инкретиномиметиков относятся:
- эксенатид;
- дулаглутид;
- ликсисенатид;
- лираглутид (наиболее известен под торговым названием «Саксенда»).
Инъекционные инкретиномиметики – препараты нового поколения для решения вопросов контроля гликемии у пациентов с инсулиннезависимым диабетом. Они вводятся подкожно в область живота или бедра самостоятельно однократно в сутки. Обычно даже при тяжелых формах болезни удается достичь полного контроля гликемии. Однако при необходимости их можно сочетать с метформином для усиления активности рецепторов в клетках-мишенях. Кроме того, подобная комбинация особенно перспективна, если сахарный диабет 2 типа сочетается с ожирением в молодом возрасте.
Настоящим прорывом вперед в вопросах контроля гликемии является препарат дулаглутид («Трулисити»). Это инъекционный инкретиномиметик, но с сверхдлительным периодом действия. Однократной инъекции хватает на 7 дней, а на месяц достаточно всего 4 уколов. В сочетании с диетой и умеренной физической активностью дулаглутид позволит пациентам вести качественный образ жизни и не быть зависимым от ежедневного приема таблеток от диабета 2 типа. Есть всего 2 фактора, которые ограничивают применение новейших уколов – не все больные соглашаются на инъекции, когда есть альтернатива в виде таблетированных средств, а также высокая стоимость.
Заключение
Таким образом, в настоящее время существует масса терапевтических возможностей для эффективного лечения сахарного диабета 2 типа. Это и таблетированные лекарства из разных групп, и инъекционные препараты. Опытный специалист, разбирающийся в особенностях современной фарминдустрии, легко подберет необходимую терапию любому пациенту с учетом его индивидуальных особенностей. Препараты для лечения диабета сочетают в себе необходимую практичность и удобство для больного человека. Некоторые инъекционные растворы позволяют лишь еженедельно вспоминать о необходимости лечебных мероприятий.
Изучение новых возможностей фармакологической терапии не прекращается – создаются удобные и безопасные препараты для снижения сахара в крови, что позволяет оптимистично взглянуть в будущее пациентов, у которых разовьется неприятная болезнь.
Оригинал статьи