Обзор инсулина Лантус

Лантус – это препарат инсулина с сахаропонижающим действием. Активным компонентом лантуса является инсулин гларгин – аналог человеческого инсулина, плохо растворимый в нейтральной среде.

В препарате Лантус вещество полностью растворено за счет специальной кислой среды, а при подкожном введении происходит нейтрализация кислоты и образование микропреципитатов, их которых инсулин гларгин постепенно высвобождается в небольших количествах. Таким образом, в плазме крови не происходит резкого колебания количества инсулина, а наблюдается плавный профиль кривой «концентрация-время». Микропреципитаты обеспечивают препарату пролонгированность действия.

Фармакологические действия

Активный компонент лантуса имеет афинность к инсулиновым рецепторам, подобную афинности инсулина человека. С инсулиновым рецептором ИФР-1 гларгин связывается в 5-8 раз сильнее, чем человеческий инсулин, а его метаболиты – слабее.

Лечебная концентрация совокупности активного компонента инсулина и его метаболитов в крови у больных сахарным диабетом первого типа, имеет более низкое значение, чем это необходимо для обеспечения полумаксимального соединения с рецепторами ИФР-1 и дальнейшего запуска митогенно-пролиферативного механизма, катализируемого этим рецептором.

Данный механизм в норме активируется эндогенным ИФР-1, но терапевтические дозы инсулина, применяемые при инсулинотерапии, намного меньше, чем фармакологические концентрации, необходимые для запуска механизма посредством ИФР-1.

Основная задача любого инсулина, в том числе и гларгина – это регулирование обмена глюкозы (метаболизма углеводов). Инсулин лантус ускоряет потребление глюкозы жировой и мышечной тканями, вследствие чего уровень сахара в плазме снижается. Также этот препарат тормозит выработку глюкозы в печени.

Инсулин активирует синтезирование белка в организме, одновременно угнетая процессы протеолиза и липолиза в адипоцитах.

Клинико-фармакологические исследования доказали, что при внутривенном введении одинаковые дозы инсулина гларгина и инсулина человека являются эквивалентными. Действие инсулина гларгина во времени, как и других представителей это ряда, зависит от физической активности и многих других факторов.

При подкожном введении препарат Лантус очень медленно абсорбируется, благодаря чему его можно применять один раз в сутки. Важно помнить, что существует выраженная межиндивидуальная вариабельность характера действия инсулина с течением времени. Проведенные исследования показали, что динамика диабетической ретинопатии не имеет больших отличий при использовании инсулина гларгина и инсулина НПХ.

При применении Лантуса у детей и подростков развитие ночной гипогликемии наблюдается значительно реже, чем у группы больных, получающих НПХ инсулин.

В отличие от НПХ инсулина гларгин за счет медленной абсорбции не вызывает пика после подкожного введения. Равновесная концентрация препарата в плазме крови наблюдается на 2 – 4 день лечения при ежедневном однократном введении. Период полувыведения инсулина гларгина при внутривенном введении соответствует аналогичному периоду инсулина человека.

При метаболизме инсулина гларгина происходит образование двух активных соединений М1 и М2. Подкожные инъекции Лантуса оказывают свой эффект в основном за счет экспозиции М1, а М2 и инсулин гларгин у подавляющего большинства обследуемых не выявляются.

Эффективность препарата Лантус одинакова у различных групп больных. В ходе исследований были сформированы подгруппы по возрастному и половому признаку, и действие инсулина в них было таким же, как и в основной популяции (по паказтелям эффективности и безопасности). На детях и подростках исследования фармакокинетики не проводились.

Показания к применению

Лантус назначается для лечения инсулинзависимого диабета у взрослых и детей старше шести лет.

Способ применения.

Препарат используется для подкожного введения, внутривенно его ставить запрещено. Пролонгированный эффект лантуса связан с его введением в подкожно-жировую клетчатку.

Очень важно не забывать, что при внутривенном введении обычной терапевтической дозы лекарства может развиться тяжелая гипогликемия. При использовании данного препарата следует соблюдать несколько правил:

1. В период проведения лечения нужно соблюдать определенный образ жизни и правильно ставить инъекции.
2. Вводить препарат можно в абдоминальный участок, а также в бедро или дельтовидную мышцу. Клинически ощутимая разница при таких методах введения отсутствует.
3. Каждую инъекцию лучше вводить в новое место в пределах рекомендуемых областей.
4. Нельзя разводить Лантус или смешивать его с другими препаратами.

Дозировка

Лантус является инсулином пролонгированного действия, поэтому вводить его следует один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Режим дозирования для каждого человека подбирается индивидуально, так же как доза и время введения.

Допустимо назначать препарат Лантус больным с диагнозом «сахарный диабет второго типа» совместно с противодиабетическими средствами для приема внутрь.

Важно учитывать, что единицы действия данного лекарственного препарата имеют отличия от единиц действия других средств, содержащих инсулин.

Пациентам пожилого возраста необходимо корректировать дозу, так как у них может снижаться потребность в инсулине из-за прогрессирующих нарушений работы почек. Также у больных с нарушениями функционирования печени потребность в инсулине может уменьшаться. Это связано с тем, что метаболизм инсулина замедляется, а также снижается глюконеогенез.

Переход на Лантус с других типов инсулина

Если человек до этого пользовался препаратами средней и высокой длительности действия, то при переходе на препарат Лантус ему, скорее всего, понадобится корректировать дозу основного инулина, а также пересматривать сопутствующую терапию.

Чтобы уменьшить риск гипогликемии утром и ночью, при смене двухразового введения базального инсулина (НПХ) на однократные инъекции (Лантус), доза базального инсулина должна быть уменьшена на 20 – 30% на протяжении первых двадцати дней лечения. А дозу инсулина, вводимого в связи с приемом пищи, нужно будет немного увеличить. Через две – три недели коррекция дозы должна проводиться индивидуально для каждого больного.

Если у пациента присутствуют антитела к инсулину человека, то при использовании Лантуса ответ организма на инъекции инсулина изменяется, что также может потребовать пересмотра дозы. Также это необходимо при смене образа жизни, изменении веса тела или других факторов, влияющих на характер действия препарата.

Введение

Препарат Лантус нужно обязательно вводить только с использованием шприц-ручек ОптиПен Про1 или КликСТАР. Перед началом применения нужно внимательно изучить инструкцию к ручке и соблюдать все рекомендации производителя. Некоторые правила использования шприц-ручек:

1. Если ручка сломалась, то ее нужно утилизировать и применять новую.
2. Если необходимо, препарат из картриджа можно ввести специальным инсулиновым шприцом со шкалой 100 единиц в 1 мл.
3. Картридж перед помещением в шприц-ручку нужно подержать при комнатной температуре несколько часов.
4. Можно использовать только те картриджи, в которых не изменился внешний вид раствора, его цвет и прозрачность, не появился осадок.
5. Перед введением раствора из картриджа нужно обязательно удалить пузырьки воздуха (как это сделать, написано в инструкции к ручке).
6. Повторно наполнять картриджи категорически запрещено.
7. Чтобы предотвратить случайное введение другого инсулина вместо гларгина, нужно перед каждым уколом проверять надпись на этикетке.

Побочный эффект

Наиболее часто у пациентов нежелательным эффектом при использовании препарата Лантус является гипогликемия. Она развивается, если ввести препарат в дозировке, превышающей нужную для больного. Также на введение Лантуса могут возникнуть следующие побочные реакции:

• со стороны органов чувств и нервной системы – дисгевзия, ухудшение остроты зрения, ретинопатия;
• со стороны кожи, а также подкожной клетчатки – липогипертрофия и липоатрофия;
• гипогликемия (нарушение метаболизма);
• аллергические проявления – отек и покраснение кожи в месте инъекции, крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке;
• задержка ионов натрия в организме, мышечные боли.

Нужно учесть, что если тяжелая гипогликемия развивается достаточно часто, то высок риск развития нарушений в работе нервной системы. Продолжительная и интенсивная гипогликемия несет опасность для жизни пациента.

При проведении лечения с использованием инсулина к препарату могут вырабатываться антитела.

У детей и подростков на препарат Лантус могут развиваться такие нежелательные эффекты, как мышечные боли, аллергические проявления, болевые ощущения в месте укола. В целом как для взрослых, так и для детей безопасность Лантуса находится на одном уровне.

Противопоказания

Лантус нельзя назначать больным при непереносимости активного вещества или вспомогательных компонентов, находящихся в растворе, а также людям с гипогликемией.

У детей Лантус может назначаться только в случае достижения ими возраста шести лет и старше.

В качестве препарата выбора для лечения диабетического кетоацидоза данное средство не назначается.

Нужно очень осторожно использовать Лантус у пациентов с повышенным риском для здоровья при возникновении моментов гипогликемии, особенно у больных, имеющих сужение церебральных и коронарных сосудов или пролиферативную ретинопатию, инструкция этот момент указывает.

Очень аккуратно надо быть с пациентами, у которых проявления гипогликемии могут быть замаскированы, например, при вегетативной нейропатии, психических расстройствах, постепенном развитии гипогликемии, длительном течении сахарного диабета. Также осторожно нужно назначать Лантус пожилым людям и пациентам, перешедшим на инсулин человека с препарата животного происхождения.

При применении препарата Лантус нужно тщательно следить за дозировкой у людей с высоким риском развития сильной гипогликемии. Это может иметь место при:

1. повышении чувствительности клеток к инсулину, например, в случае устранения факторов, вызывающих стресс;
2. интенсивных физических нагрузках;
3. поносе и рвоте;
4. несбалансированном питании, в том числе при пропусках приема пищи;
5. употреблении алкогольных напитков;
6. одновременном назначении некоторых лекарств.

При лечении Лантусом лучше не заниматься деятельностью, требующей внимательности, потому что гипогликемия (как и гипергликемия) может спровоцировать снижение остроты зрения и концентрации внимания.

Лантус и беременность

На беременных женщинах никаких клинических исследований данного препарата не проводилось. Данные были получены лишь в постмаркетинговых исследованиях (примерно 400 – 1000 случаев), и они говорят о том, что негативного действия инсулин гларгин на протекание беременности и развитие ребенка не оказывает.

Опыты на животных показали, что на плод инсулин гларгин токсического эффекта не дает и не влияет отрицательно на репродуктивную функцию.

Беременным женщинам Лантус может назначаться врачом в случае необходимости. Важно при этом постоянно контролировать концентрацию сахара и делать все, чтобы была норма глюкозы в крови у беременных, а также отслеживать общее состояние будущей мамы в период вынашивания ребенка. В первом триместре потребность в инсулине может снижаться, а во втором и третьем триместрах возрастать. Сразу после рождения малыша потребность организма в данном веществе резко падает и может начаться гипогликемия.

При лактации применение Лантуса также возможно под постоянным тщательным контролем дозирования препарата. При всасывании в желудочно-кишечном тракте инсулин гларгин расщепляется на аминокислоты и не наносит никакого вреда малышу при грудном вскармливании. Данных о том, что гларгин проникает в грудное молоко, инструкция не содержит.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении препарата Лантус с некоторыми другими средствами, оказывающими влияние на углеводный обмен, необходимо проводить коррекцию дозы.

Сахаропонижающий эффект инсулина усиливают средства для лечения сахарного диабета для приема внутрь, ингибиторы ангиотензин-превращающего эффекта, дизопирамид, фибраты, ингибиторы моноаминооксидазы, флуоксетин, пентоксифиллин, салицилаты, пропоксифен, сульфаниламиды.

Гипогликемическое действие Лантуса снижается под действием даназола, диазоксида, кортикостероидов, глюкагона, диуретиков, эстрогенов и прогестинов, соматотропина, симпатомиметических средств, изониазида, производных фенотиазина, оланзапина, ингибиторов протеаз, клозапина, гормонов щитовидной железы.

Некоторые препараты, такие как клонидин, бета-адреноблокаторы, препараты лития и этанол, могут как усиливать, так и ослаблять действие Лантуса.

Инструкция к одновременному применению данного препарата с пентамидином, указывает, что сначала может возникать гипогликемия, которая впоследствии переходит в гипергликемию.

Передозировка

Завышенные дозы препарата Лантус могут спровоцировать очень сильную, продолжительную и тяжелую гипогликемию, опасную для здоровья и жизни больного. Если передозировка выражена слабо, ее можно купировать употреблением углеводов.

В случаях регулярного развития гипогликемии пациенту необходимо изменить образ жизни и провести коррекцию дозы, которая была назначена к применению.

Если гипогликемия проявляется очень ярко, сопровождается судорогами, неврологическими изменениями, то обязательно нужно подкожно или внутримышечно ввести глюкагон или сделать внутривенную инъекцию крепкого раствора глюкозы. кстати у состояния есть и самое тяжелое проявление, и признаки гипогликемической комы, а это именно оно, необходимо знать.

Нужно помнить, что препарат Лантус обладает пролонгированным действием, поэтому даже если состояние пациента улучшилось, нужно достаточно долго продолжать прием углеводов и контролировать состояние организма.

Форма выпуска

Лантус выпускается в виде раствора для инъекций, расфасованного в картриджи по 3 мл. По 5 картриджей упаковываются в блистеры и по одной блистерной упаковке помещаются в картонные пачки.

Условия хранения

Срок хранения Лантуса составляет 3 года, это время он годен к применению, температурный режим необходимо поддерживать в пределах 2 – 8 градусов по Цельсию. Замораживать раствор запрещено. После вскрытия картридж нужно хранить при температуре 15 – 25 градусов. Срок хранения открытого препарата не более 1 месяца.

Состав

В 1 мл раствора Лантуса содержтся:

1. 3,6378 мг инсулина гларгина (это эквивалентно 100 единицам гларгина);
2. вспомогательные ингредиенты.

Один картридж с препаратом содержит 300 единиц инсулина гларгина и дополнительные компоненты.

Оригинал статьи