«Меропенем» применяется как в качестве единственного антибиотика, так и в комплексе с другими для лечения различных полимикробных инфекций.
Форма выпуска и состав
«Меропенем» выпускается в единственной лекарственной форме – в виде порошка, из которого готовится раствор для введения внутривенно.
Меропенем — бета-лактамный антибиотик
Порошок может иметь белый или бледно-желтый цвет. Реализуется по 0,5 или 1 г препарата в прозрачных стеклянных 20-миллилитровых флаконах с резиновыми пробками, обжатыми колпачками из алюминия с пломбой из пластмассы. Флаконы продаются единично или по 10 шт. в картонной упаковке.
В 1 гпорошка «Меропенем» содержится 1,140 мг тригидрата меропенема, в 0,5 г препарата – 570 мг вещества. Помимо основного, лекарственное средство содержит вспомогательный компонент – карбонат натрия (безводный).
Лечебные свойства
«Меропенем» вводится в организм внутривенно. Через 30 минут–1,5 часа после инфузии достигается его необходимая концентрация.
Строение синтеза клеточной стенки
Препарат подавляет у бактерий синтез клеточной стенки, за счет чего и обеспечивается его бактерицидное действие.
Эффективность «Меропенема» против широкого спектра бактерий обусловлена его высокой устойчивостью к β-лактамазам и аффинностью к связывающим пенициллин белкам. Взаимодействие с цитоплазматической мембраной, угнетение синтеза пептидогликанового клеточного слоя, подавление транспептидазы и высвобождение аутолитических ферментов клетки влекут за собой повреждение бактерий и их гибель. Препарат имеет постантибиотический эффект.
Основные виды микроорганизмов, на которые действует «Меропенем»:
- Грамположительные аэробы (большинство стрептококков и энтерококков, некоторые виды стафилококка);
- Грамотрицательные аэробы (гемофильная палочка, клебсиелла пневмонии, кишечная палочка, менингококк, синегнойная палочка);
- Анаэробы (фузобактерии, эубактерии, порфиромонады, превотелла и др.).
Общая характеристика метициллин-резистентных стафилоккоков
Неэффективен препарат в отношении метициллин-резистентных стафилококков, Enterococcusfaecium и Stenotrophomo nasmaltophilia.
Меропенем метаболизируется в печени незначительно, не накапливается, выводится почками почти неизмененным в течение 12 часов. Клиренс меропенема при почечной недостаточности находится в зависимости от клиренса креатинина. При гемодиализе выводится.
В небольших количествах вещество может проникать в грудное молоко.
У детей и взрослых период выведения разнится. У взрослых он составляет около 1 часа, у детей до двухлетнего возраста – до 3 часов.
Возрастное снижение клиренса креатинина влияет на клиренс меропенема (тоже снижается).
Показания к применению
Основные виды заболеваний, при которых назначается «Меропенем»:
- инфекции дыхательных путей (включая госпитальную пневмонию);
- воспалительные заболевания мочевыделительной системы (пиелит, пиелонефрит);
- внутрибрюшные инфекции (осложнения аппендицита, перитонит);
- инфекционно-воспалительные заболевания в гинекологии (эндометрит, сальпингит);
- кожные инфекции (рожистое воспаление, импетиго);
- менингит;
- септицемия.
А также препарат используют в эмпирической терапии предполагаемой инфекции у больных с фебрильной нейтропенией (часто вместе с противогрибковыми и противовирусными лекарственными средствами).
Правила применения
Меропенем — раствор
Раствор «Меропенема» вводится внутривенно двумя способами: либо болюсно, либо инфузионно. Для болюсного введения раствор готовят, используя стерильную воду для инъекций. Для инфузий, помимо воды, применяют специальные жидкости, совместимые с препаратом (растворы глюкозы, натрия хлорида, калия хлорида с глюкозой, маннитола).
Болюсно «Меропенем» вводится в течение 5 минут (не менее!), инфузионно – 15–30.
Флаконы с препаратом предназначены только для одноразового использования. До применения они должны храниться при температуре ниже 25°С в темном месте. Готовить раствор рекомендуется с соблюдением всех правил асептики непосредственно перед употреблением. Перед процедурой раствор необходимо встряхнуть.
Дозировка
Дозировка антибиотика и режим его введения определяется специалистом исходя из тяжести заболевания и индивидуального состояния больного.
Дизировку препарата обязательно должен назначать только врач
Взрослым при инфекциях системы мочевыведения, гинекологических, кожных заболеваниях и пневмонии стандартно назначают по 500 мг «Меропенема» трижды в сутки каждые 8 часов.
В случае перитонита, госпитальной пневмонии и септицемии необходимо введение раствора с 1 г препарата также с 8-часовым интервалом. То же у больных с нейтропенией при подозрении на бактериальную инфекцию.
Лечение менингита требует увеличения дозы до 2 г каждые 8 часов. Из-за зависимости клиренса меропенема от клиренса креатинина при почечной недостаточности важно правильно скорректировать количество вводимого вещества. При гемодиализе следует вводить раствор после процедуры. Печеночная недостаточность корректировки дозы не требует.
У детей с 3-месячного возраста и до 12 лет расчет необходимой дозы вещества производится исходя из массы тела. На каждый килограмм веса назначают 10–12 мг меропенема каждые 8 часов. При лечении менингита единоразовая доза составляет 40 мг/кг. Вводят раствор, как и в других случаях, трижды в сутки через 8 часов. Если ребенку уже исполнилось 12 лет и вес его более 50 кг, то его лечат по взрослой схеме.
Особые указания
У пациентов с заболеваниями печени при лечении Меропенемом необходимо контролировать концентрацию билирубина и активность трансаминаз. Поскольку возможно развитие устойчивости микроорганизмов, в процессе длительной терапии нужно постоянно следить за распространением резистентных штаммов.
Трансаминазы
У имеющих заболевания ЖКТ (в частности, колиты) существует вероятность возникновения псевдомембранозного колита, о котором будет свидетельствовать развитие диареи во время лечения препаратом.
Используя «Меропенем» в качестве монотерапии у больных с инфекцией нижних дыхательных путей, которая вызвана синегнойной палочкой (в том числе при подозрении на нее), обязательно регулярно проводить тест на чувствительность бактерии к препарату.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата «Меропенем» являются:
- чувствительность к действующему или вспомогательному веществу, а также к другим бета-лактамным антибиотиками в анамнезе;
- возраст ребенка до 3 месяцев.
Раствор запрещено вводить внутримышечно.
Используют препарат с осторожностью в следующих ситуациях:
- если одновременно назначены потенциально нефротоксичные лекарства;
- если у больного есть проблемы с желудочно-кишечным трактом, в частности, колит или диарея;
- при серьезных нарушениях функции печени;
- при гиперчувствительности к другим антибиотикам.
Следует внимательно относиться к назначению «Меропенема» детям. Особенно важно принять правильное решение при назначении его детям, больным нейтропенией, поскольку данных о влиянии на них препарата нет. Не имеется информации и о влиянии его на детей с иммунодефицитом.
При беременности и лактации препарат не рекомендован к использованию. Исключения составляют лишь те случаи, когда риск для ребенка (плода) оправдан потенциальной пользой от лекарства. Грудное вскармливание на период лечения стоит прервать.
Передозировка
Передозировка чаще случается у больных с почечными и печеночными нарушениями, и может проявляться следующими побочными эффектами:
- тошнотой, рвотой, расстройством пищеварения, псевдомембранозным колитом;
- тромбоцитозом, эозинофилией, тромбоцито- и нейтропенией;
- головной болью, раздражительностью, тревогой, бессонницей;
- урежением или учащением пульса, повышением или понижением артериального давления, вплоть до кратковременной потери сознания;
- расстройством мочеиспускания и отеками;
- сыпью и зудом;
- болью в месте введения раствора, тромбофлебитом.
Аналоги препарата
Аналоги лекарственного средства с названием «Меропенем» имеют то же самое действующее вещество (меропенем). Наиболее известные из них:
- «Меронем»;
- «Сайронем»;
- «Меропенем-Виал»;
- «Меропенабол».
«Меронем»
Самый дорогой аналог «Меропенема». Производится в Японии, Италии и Великобритании (регистрационное удостоверение выдано на британскую компанию AstraZeneca UK Limited,она же осуществляет контроль качества).
Выпускается в виде порошка для приготовления раствора по 0,5 или 1 г меропенема в стеклянных флаконах объемом 10, 20 или 30 мл. Допустимая температура хранения – до 30°С. Годен в течение 4 лет с момента выпуска.
Перечень заболеваний, при которых используется препарат, противопоказания и побочные эффекты такие же, как и у «Меропенема».
«Сайронем»
Индийский аналог. Значительно дешевле предыдущего аналога. Выпускается в подобных флаконах, по 0,5 и 1 г порошка для приготовления раствора для внутривенных инъекций. Имеет меньший срок годности (2 года).
Используется при пневмониях, менингите, внутрибрюшных и мочеполовых инфекциях, поражениях кожи и мягких тканей.
Считается, что препарат вызывает большее количество побочных действий, нежели более дорогие аналоги. Не рекомендуется применять при инфекции, вызванной синегнойной палочкой.
«Меропенем-Виал»
Эффективный и недорогой китайский аналог. Абсолютно идентичный с «Меропенемом» состав (включая вспомогательное вещество), такая же форма выпуска, условия хранения и инструкция по применению.
«Меропенабол»
Препарат произведен в России.
Форма выпуска, совместимые жидкости для приготовления раствора, спектр действия и правила использования одинаковы с другими аналогами. Разница лишь в цене и возможности приобретения.
Видео по теме: Диагностика и лечение пневмонии
Оригинал статьи