Применение Теофиллина и возможные противопоказания

Теофиллин (Theophyllinum лат.) – производное пурина, алкалоид, аденозинергическое средство, известное, как стимулятор ЦНС, обладающее спазмолитическими, бронхолитическими, противоастматическими, кардиотоническими и выраженными диуретическими свойствами.

Выпускается это производное пурина в хорошо упакованной таре, предохраняющей основное действующее вещество – Theophylline – от прямого воздействия света.

Формы выпуска Теофиллина:

• таблетки пероральные Теофиллин безводный – (100 мг, 200 мг); депо (200 мг, 300 мг); ретард (100 мг, 250 мг);
• порошок в капсулах – (50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг, 200 мг, 300 мг);
• свечи ректальные 0,2 г;
• сироп (Эликсир) (15 мл — 80 мг).

Таблетки Теофиллин

Таблетки Теофиллина безводного (плоскоцилиндрические с фаской) покрыты растворимой оболочкой, а могут выпускаться и без неё. Фасуются в блистеры (ячейковая упаковка) и в пластиковые баночки-контейнеры.

Активного вещества в одной таблетке – от 100 до 300 мг.

«Депо» и «ретард» – не название таблеток! Это – прессованная форма порошка Теофиллина, содержащая основное лекарственное вещество Theophylline. Растворяется в желудке послойно, позволяя лекарству поступать в организм постепенно, дозировано – пролонгированная форма получения лекарственного средства. Depono (лат.) – откладывать, retardo (лат.) – замедлять.

Такая форма наиболее привлекательна для пациента, т. к. обеспечивает стабильную концентрацию лекарственного вещества в организме, облегчает нагрузку на ЖКТ и в разы снижает негативные последствия, если препарат не был принят вовремя или о нём вовсе забыли.

Капсульная и порошковая форма препарата

Капсулы безводного Теофиллина – препарат модифицированного действия, то есть сочетающий в себе скорость наступления лечебного эффекта и продолжительность воздействия.

Порошок Theophylline упакован в твёрдую желатиновую оболочку, имеющую 3 цвета, для простоты определения количества лекарственного вещества. Так:

• капсула бело-розового цвета (белый или бесцветный корпус и розовая крышечка) – 100 мг;
• капсула бело-синяя – 200 мг;
• капсула № 1 бело-зелёная – 300 мг.

Theophylline в форме порошка

Суппозитории Теофиллина

Ректальные свечи Теофиллин – суппозитории, содержат теофиллина 0,2 г, остальное – жировая основа, в которой лекарственное средство распространено равномерно.

Такие основы плавятся под действием температуры тела, обеспечивая максимальную доступность лекарственного вещества через слизистую оболочку, обладая способностью легко переходить из твёрдого состояния в жидкое, минуя «мазевидное» состояние.

Ректальные свечи Тиофиллин

Суппозитории Теофиллин наименее токсичны, практически не вызывают аллергии, растворяются в течение часа. В одной упаковке содержится 10 per rectum-свечей с теофиллином.

Сироп

Сироп Теофиллин

Теофиллин в виде эликсира часто называют «сиропом». Эликсир Theophyllinum имеет торговое название – Теофиллин KI. Генерическое (международное) название сложное – Theophylline/Potassium Iodine (Теофиллин-калия йодид). Сиропом его называют из-за большого содержания сахара в оранжевом растворе и приятный для деток апельсиново-цитрусовый вкус и запах.

У этого эликсира есть существенное преимущество среди остальных форм выпуска Теофиллина – он доступен к применению деткам с 1 года, когда как остальные формы – не ранее 6-ти или 12 лет.

Фармакологическое действие препаратов Теофиллина

Поскольку препарат теофиллин – алкалоид, самое большое его содержание в листьях чая и зёрнах кофе. Известно, что действие этого вещества – расширение венечных сосудов сердца, расслабление мускулатуры бронхов, возбуждение нервной системы и мочегонное действие.

В наше время такое производное пурина и ксантина получают синтетически, что сделало Теофиллин доступным для каждого.

Применение алкалоидов в медицине:

• Улучшение коронарного кровообращения при стенокардии и хронической коронарной недостаточности.
• Лечение кашля различной этиологии.
• При застойных явлениях сердечного и почечного кровообращения – отёках.

Теофиллин, в комбинации с другими препаратами, прекрасно справляется со всеми этими задачами. Так, например, усиливает схождение отёков в сочетании с сердечными средствами. Эффект получается выше, чем от теобромина (алкалоид какао-бобов). А в паре с Теофедрином применяется для лечения бронхиальной астмы при бронхоспазмах.

Механизм действия

Усиливая МЦК (Мукоцилиарный клиренс) за счёт стабилизации мембраны тучных клеток, Теофиллин влияет:

• на функции дыхательных и межрёберных мышц, увеличивая сокращения диафрагмы;
• стимулируя дыхательный центр – нормализует дыхание, усиливает выделение надпочечниками адреналина.

Это способствует насыщению кислородом крови и других органов, снижает концентрацию углекислоты и увеличивает вентиляцию лёгких.

В свою очередь, такое действие оказывает положительно-стимулирующее влияние на сердце, увеличивая силу и частоту сердечных сокращений, гарантируя поступление кислорода в миокард.

Эффект от применения:

• снижается тонус кровеносных сосудов мозга, почек (диуретический эффект) и кожи;
• уменьшается сопротивление легочных сосудов;
• снижается сократительная активность гладкой мускулатуры бронхов;
• понижается давление в малом круге кровообращения;
• улучшается наносная функция левого и правого сердечных желудочков.

Теофиллин применяется в качестве основного препарата (при бронхообструктивном синдроме), и как вспомогательное средство при других заболеваниях (отечный синдром почечного генеза).

Показания к применению Теофиллина

Основные направления применения таблеток, капсул и свечей 1,3-Диметилксантина (химическое название Теофиллина):

• Эмфизема лёгких.
• Развитие хронического обструктивного бронхита.
• Лёгочная гипертензия.
• «Лёгочное» сердце и легочная гипертензия.
• Внезапные остановки дыхания во время сна – апноэ.
• Бронхиальная астма.
• Отечный синдром почечного генеза (в комплексе).

Показания к применению эликсира Теофиллина KI для детей младше 3-х лет: категория АТС – бронхолитическое и отхаркивающее средство (муколитик, бронходилататоры).

В упаковку лекарственного средства любой формы выпуска помещена инструкция, с подробным описанием самого препарата и рекомендациями к его применению, прочая полезная информация, которую важно изучить, перед началом лечения.

Способ применения и дозировка препарата

Теофиллин отпускается из аптек по рецепту врача.

Связанно это с индивидуальным для каждого пациента подходом в расчёте дозы и уверенности врача, после сдачи определённых анализов, в терпимой переносимости препарата.

Общепринятые дозы Theophyllinum таковы:

• начальная доза не должна превышать 400 мг 1,3-Диметилксантина в сутки;
• дозировка может плавно увеличиваться на 25% в течение 3-х суток;
• когда терапевтический эффект будет достигнут (4–5 дней), повышение желательно прекратить.

Прекратить или продолжить применение должен решить доктор.

Дозировка Теофиллина в плазме крови, которая не должна превышаться мг/кг в сутки:

• от 20 до 25 кг – 24 мг/кг;
• от 24 до 32 кг – 20 мг/кг;
• от 50 до 70 кг – 18 мг/кг;
• от 70 – 13 мг/кг.

Противопоказания к применению Теофиллина

Непереносимость к производным пурина, инсульт, инфаркт, кровоизлияния (в том числе и язвенная болезнь), атеросклероз коронарных артерий, беременность и лактация.

Противопоказания к применению Теофиллина

Побочные действия лекарства

Чаще всего наблюдаются:

• нарушение сознания и зрения;
• беспокойство;
• судороги;
• приступы стенокардии, аритмии, тахикардия;
• першение в горле;
• атонии;
• аллергические реакции.

Аналоги и торговые названия препарата:

• Теотард;
• Афонилум;
• Спофиллин ретард;
• Теобиолонг;
• Теодил;
• Вентакс;
• Теопэк;
• Теотард;
• Уни-дур;
• Унилэр;
• Диффумал;
• Эуфиллин;
• Спофиллин;
• Ретафил.

У Теофиллина есть целый ряд дженериков – так обычно называют медицинские препараты, на который истёк официальный срок патента (патентной защиты).

Дженерики славятся более низкой ценой по сравнению с патентными препаратами, но цена на Теофиллин и без того невысока (порядка 200–300 руб. за упаковку).

Видео по теме: Первое средство при простуде и гриппе

Оригинал статьи