В фармакологии различают следующие виды действия лекарственных веществ:
· Местное действие. Это действие лекарственного вещества на месте его приложения до всасывания в кровь. Например, действие обволакивающих средств, местноанестезирующее (обезболивающее) действие при нанесении растворов местных анестетиков на слизистые оболочки. С целью местного действия применяются различные лекарственные формы: присыпки, примотки, мази, растворы и др. Местное действие в чистом виде встречается, однако редко, так как часть вещества все же всасывается в кровь или вызывает рефлекторные реакции.
· Резорбтивное действие. Это действие лекарств после всасывания в кровь и проникновения в ткани, независимо от путей его введения в организм. Так действует большинство лекарств.
· Общеклеточное действие. Это действие лекарственных веществ, направленное на все клетки организма.
· Избирательное действие связано со способностью лекарств накапливаться в отдельных тканях или с неодинаковой чувствительностью клеточных рецепторов к различным лекарствам. Например, сердечные гликозиды влияют избирательно на сердце, а нейролептики — на центральную нервную систему, некоторые курареподобные вещества вызывают избирательную блокаду холинорецепторов двигательных нервов и расслабление скелетной мускулатуры, причем в терапевтических дозах на другие рецепторы почти не оказывают действия (например, дитилин).
· Общее действие — это, когда лекарственные вещества не имеют выраженного избирательного действия (антибиотики).
· Прямое действие лекарства проявляется в тканях, с которыми оно непосредственно контактирует. Такое действие иногда называют первичной фармакологической реакцией.
· Косвенное действие является ответом на первичную фармакологическую реакцию других органов. Например, сердечные гликозиды, усиливая сокращения сердца (прямое действие), улучшают кровообращение и функцию других органов, например, почек и печени (косвенное действие).
· Рефлекторное действие является разновидностью косвенного действия, в котором участвует нервная система (рефлекторная дуга). Оно может возникать при резорбтивном и местном действии лекарств. Например, внутривенное введение цититона рефлекторно возбуждает дыхание; горчичник, приложенный к коже, рефлекторно улучшает функцию внутренних органов.
· Главное и побочное действия. Под главным понимают основное, желательное действие лекарства, на которое рассчитывает врач. Побочное действие является, как правило, нежелательным, вызывающим осложнения. Например, главным для морфина является обезболивающее действие, а его способность вызывать эйфорию и наркоманию расценивается как существенный недостаток. Побочное действие может носить положительный характер. Например, кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, а также усиливает работу сердца. Побочное действие может носить и нежелательный (отрицательный) характер. Некоторые слабительные средства при своем действии вызывают боли в кишечнике. Для некоторых лекарств, обладающих многосторонними фармакологическими свойствами, главное и побочное действия могут меняться местами в зависимости от конкретной цели использования такого лекарства.
· Обратимое действие — это временный фармакологический эффект, который прекращается после выведения лекарственного вещества из организма или после его разрушения. Например, после наркоза функция центральной нервной системы полностью восстанавливается.
· Необратимое действие выражается в глубоких структурных нарушениях клеток и их гибели, вызываемых, например, прижиганием бородавок нитратом серебра, или необратимое ингибирование фермента ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями.
Вопросы для самоконтроля
1. Содержание фармакологии и ее задачи.
2. Связь фармакологии с другими науками.
4. Научные направления фармакологии.
5. Источники и пути получения лекарственных веществ.
6. Общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с организмом.
7. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни.
8. Энтеральные пути введения лекарственных средств и их сравнительная характеристика.
9. Парентеральные пути введения лекарственных веществ и их сравнительная характеристика.
10. Преимущества и недостатки энтеральных и парентеральных путей введения.
11. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакокинетика.
12. Механизмы всасывания лекарственных веществ из желудка и кишечника.
13. Что характерно для пассивной диффузии лекарства через мембраны клеток.
14. Что характерно для активного транспорта лекарства через мембраны клеток.
15. Распределение лекарственных веществ в организме.
16. .Понятие о биотрансформации.
17. Механизмы биотрансформации лекарственных веществ в печени.
18. Пути выведения лекарственных веществ из организма.
19. Что такое биодоступность и чем она определяется.
20. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакодинамика.
21. Основные мишени действия лекарственных веществ.
22. Виды действия лекарственных веществ.
Список использованной литературы
1. Рабинович М.И. Общая фармакология: Учебное пособие. 2-е изд., испр. и доп. / М.И.Рабинович, Г.А. Ноздрин, И.М. Самородова, А.Г. Ноздрин – СПб.: Издательство «Лань», 2006. – 272 с.
2. Седов Ю.Д. Техника введения лекарственных веществ животным / Ю.Д. Седов. – Ростов н /Д: Феникс, 2014. – 93 с.
3. Субботин В.М. Ветеринарная фармакология / В.М.Субботин, И.Д. Александров – М.: КолосС, 2004. – 720 с.
4. Соколов В.Д. Фармакология / В.Д. Соколов — СПб.: Издательство «Лань», 2010. – 560 с.
5. Толкач, Н.Г. Ветеринарная фармакология / Н.Г. Толкач, И.А. Ятусевич, А.И. Ятусевич, В.В. Петров. – Минск: ИВЦ Минфина, 2008. – 685 с.
6. Фармакология. – М.: ВИНИТИ, 2000 – 2009.
7. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич. — 9-е изд., перераб., доп. и испр. — М.: ГЭОТАР — Медиа, 2006. — 736 с.
2. История развития фармакологии 5
3. Научные направления фармакологии 10
4. Источники и пути получения лекарственных веществ 12
5. Общие закономерности взаимодействия лекарственных
6. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни и
7. Пути введения лекарственных средств в организм 17
8.1. Всасывание лекарственных веществ 23
8.2. Распределение лекарственных веществ в организме 27
8.3. Биотрансформация лекарств в организме 29
8.4. Выведение лекарственных веществ из организма 34
8.5. Понятие о биологической доступности лекарств 37
9.1. Основные мишени действия лекарственных веществ 40
9.2. Виды действия лекарственных веществ 53
10. Вопросы для самоконтроля 55
11. Список использованной литературы 56
95.83.20.14 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.
Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)
очень нужно
По материалам studopedia.ru
Стационарная концентрация (Сss) – концентрация, которая устанавливается в крови при поступлении лекарства в организм с определенной скоростью (лекарство вводится с той же скоростью, что и элиминируется). Клиническое значение – определение необходимой дозы лекарственного вещества.
Кумуляция — это накопление вещества в организме (материальная кумуляция) или его эффектов (функциональная кумуляция). Вероятность материальной кумуляции тем выше, чем медленнее препарат инактивируется в организме и чем прочнее он связывается с биосубстратом в тканях. Кумуляция всегда опасна из-за стремительного нарастания числа и выраженности разного рода осложнений, токсических реакций. Наибольшей склонностью к кумуляции обладают барбитураты, сердечные гликозиды и др. При функциональной кумуляции нарастание лечебного эффекта, переходящей в интоксикацию, обгоняет по времени физическое накопление препарата (его может и не быть). Так, при алкоголизме нарастающие изменения функции ЦНС могут приводить к развитию белой горячки. В данном случае вещество (спирт этиловый) быстро окисляется и в тканях не задерживается. Суммируются лишь его нейротропные эффекты.
Синдром отмены возникает при внезапном прекращении приема ЛС в следующих случаях :
после прекращения обычной патогенетической фармакотерапии (например, обострение ИБС — нитраты, β-адреноблокаторы);
при отмене ЛС, способных вызвать синдром абстиненции (наркотические анальгетики, транквилизаторы, психостимуляторы);
при завершении терапии ЛС, аналоги которых вырабатываются в организме (глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны); прием данных препаратов может приводить к подавлению выработки эндогенных гормонов, что и сопровождается лекарственной зависимостью.
Предупредить синдром отмены можно лишь постепенным прекращением приема препарата.
Синдром «рикошета» (феномен отдачи)— представляет собой некоторую разновидность синдрома отмены. Суть феномена состоит в растормаживании регуляторного процесса или отдельной реакции, подавленных ранее лекарственным веществом. В результате происходит как бы суперкомпенсация процесса с резким обострением болезни по сравнению даже с долечебным уровнем.
Лучшим способом профилактики также является постепенная отмена препарата.
1 вопрос. Понятие о пресистемной элиминации.
Пресистемная элиминация – разрушение и элиминация лекарственного вещества прежде, чем оно попадет к месту-мишени (инсулин не дают внутрь, т.к. он разрушается под действием ферментов ЖКТ). На пресистемную элиминацию оказывают влияние: разрушение лекарственного вещества ферментами ЖКТ, неполное всасывание, некоторые вещества подвергаются метаболическим превращениям в печени в результате «первого прохождения», связывание с белками плазмы крови. Исходя из этих показателей следует искать другие пути введения лекарственного препарата в организм.
Пресистемная элиминация — исчезновение вещества из организма до его попадания в систему кровообращения. Эта элиминация осуществляется в процессе прохождения вещества через стенку кишечника, при первом (first pass elimination) прохождении через печень и легкие.
Интенсивность пресистемной элиминации — один из параметров, который определяет величину биодоступности или биоусвоения вещества. Некоторые лекарственные средства настолько быстро элиминируют до всасывания в кровь, что их либо совершенно нерационально назначать через рот (лидокаин), либо надо назначать внутрь в дозе, существенно превышающей таковую при парентеральном введении (салбутамол, тербуталин, верапамил, анаприлин и пр.). В стенке кишечника (а также в легких, почках и некоторых других тканях) обнаружены те же ферментные системы, что и в печени, только их активность значительно меньше, чем в ней.
Пресистемная элиминация, эффект «первого» прохождения через печень — активный метаболизм лекарственного средства в печени, т.е. метаболизм до его поступления в системный кровоток. Препараты, подвергающиеся пресистемной элиминации, имеют низкую биодоступность при приеме внутрь даже при полном их всасывании.
По материалам studfiles.net
Пути введения лекарственных средств.
Пути введения ЛС
От того, каким путем вводится ЛС в организм, зависит:
— скорость всасывания и наступления эффекта;
Все пути введения делятся на 2 группы:
энтеральные (греч.enteron – кишка) – через пищеварительный тракт;
парентеральные (para – около) – минуя пищеварительный тракт.
К ЭНТЕРАЛЬНЫМ ПУТЯМ ВВЕДЕНИЯ относятся:
— внутрь, через рот (лат.- per os) – пероральный;
— под язык (лат. sub lingua) – сублингвальный;
— через прямую кишку (греч. per rectum) – ректальный;
— трансбуккальный (через слизистую щеки) и др.
Пероральный
удобный, не надо стерилизовать, не нужен персонал
неприемлем при неотложной помощи, нарушении акта глотания, потере сознания
Основной механизм всасывания в тонком кишечнике — пассивная диффузия.
Определяется градиентом концентрации веществ.
Чем выше липофильность веществ, тем легче они проникают через клеточную мембрану.
После всасывания в желудке и кишечнике лекарственные вещества через систему воротной вены поступают в печень, где частично связываются и обезвреживаются, поэтому фармакологический эффект резко ослаблен (дозы в 2-3 раза выше, чем при п/к или в/м введении). Из печени лекарство поступает в общий ток крови и оказывает действие на весь организм. Эффект наступает через 20-40 минут. Лекарство, принятое натощак действует быстрее.
Сублингвальный
быстрое всасывание вследствие богатой васкуляризации слизистой рта. Всасывание в систему верхней полой вены, то есть поступление лекарств в общий кровоток минуя печень. Действуют быстрее и сильнее.
Если недоступен пероральный
если надо действовать местно на слизистую прямой кишки
Препараты быстро всасываются в венозную сеть бассейна нижней полой вены — 50% поступает в общий кровоток в обход печени.
Сила действия на 1/3 — 1/4 выше, чем при пероральном приеме.
Прямая кишка не вырабатывает пищеварительных ферментов, в ней всасываются только вода, соли, глюкоза, аминокислоты, низкомолекулярные пептиды.
ЛС вводят в прямую кишку в виде лекарственных клизм (до 100 мл) и свечей. Доза должна быть меньше дозы внутрь на 1/3-1/4. Действие наступает быстрее.
ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ Минуя желудочно-кишечный тракт
Быстрое наступление эффекта.
Сила действия выше, чем при пероральном приеме.
Возможно назначение препаратов, не всасывающихся или разрушающихся в ЖКТ.
Необходима стерильность и специально обученный медперсонал.
ИНЪЕКЦИОННЫЕ
Используют для введения инсулина, при неотложной помощи, при ожогах.
Препараты быстрее всасываются из подкожной клетчатки передней стенки живота, шеи, плеча
Растворы должны быть изотоническими. Вводят водные, масляные растворы, обязательно стерильные. ПОД КОЖУ НЕЛЬЗЯ вводить лекарства, раздражающие подкожную клетчатку (Ca Cl2 — НЕКРОЗ. ). При введении водных растворов действие наступает через 10-15 минут. Можно использовать этот путь для оказания неотложной помощи. Масляные растворы действуют медленнее, вводят в подогретом виде.
Внутримышечный
Препараты быстрее всасываются из дельтовидной мышцы плеча.
Практически чаще инъекцию делают в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Можно вводить водные, масляные растворы, взвеси. Вводят в верхний наружный квадрант ягодицы, т.к. в этом месте нет крупных сосудов. При введении взвесей и масляных растворов надо проверить, не попала ли игла в сосуд, т.к. они могут вызвать закупорку сосуда. При введении взвеси в мышце образуется «депо» — временный запас – вещества. Из «депо» лекарство постепенно поступает в ток крови (Bicillinum -1, -3, -5).
Внутривенный
Сила действия препаратов в 5-10 раз выше, чем при пероральном.
В короткий срок достигаются максимальные концентрации препарата в сердце, высокие в ЦНС, только потом — распределение в организме. Поэтому препараты вводят медленно и разводят.
Недопустимо наличие пузырьков воздуха — воздушная эмболия. Инъекции особо опасных препаратов (сенсибилизация, идиосинкразия) производят в 2 этапа. Вначале — пробная доза (1\10 от общей), через 5 минут — остальное.
Эффект наступает в момент введения.
Вводят только водные растворы (на воде для инъекций).
Вводят струйно, медленно, капельно.
НЕЛЬЗЯвводить масляные растворы, взвеси.
Этот путь введения используют для оказания неотложной помощи.
Внутриартериальный
Когда необходимо создать большую концентрацию препарат в снабжаемом артерией органе. Стенки артерий (в отличие от вен) содержат значительные количества связанных катехоламинов (норадреналин, адреналин), которые при введении веществ с раздражающими свойствами могут освобождаться и вызвать стойкий спазм сосуда с некрозом снабжаемой ткани.
Субарахноидальный
Для введения местных анестетиков или наркотических анальгетиков (спинномозговая анестезия), а также для химиотерапии менингитов (инфекций в мозговых оболочках труднодоступных для препаратов, вводимых другими способами).
Если количество вводимого раствора больше 1 мл, через иглу предварительно выпускают такой же объем спинномозговой жидкости.
Внутрисердечный
Адреналин при экстренной остановке сердца.
Вводят в полость левого желудочка, сопровождают массажем сердца.
Задача — восстановить работу синоатриовентрикулярного узла, ведущего ритм, — достигается проталкиванием препарата в коронарные сосуды, для чего необходим массаж.
Внутрикостный
По скорости распределения в организме — как внутривенный (нельзя — взвеси, масляные
растворы, пузырьки воздуха). В травматологии, при обширных ожогах.
К НЕИНЪЕКЦИОННЫМ ПУТЯМ ВВЕДЕНИЯ относятся:интраназальный, интравагинальный, трансдермальный, в наружый слуховой проход, конъюнктивальный, ингаляционный и др.
Ингаляционный
Используют для ингаляционного наркоза
для воздействия на мускулатуру бронхов
для лечения нагноительных процессов в бронхах и легких Ингаляции производят с помощью специальной аппаратуры:
С током воздуха в дыхательные пути поступают лекарственные вещества. Глубина их проникновения зависит от размеров частиц.
В легких происходит быстрая резорбция лекарств
осуществляется очень тесный контакт воздуха с кровью
огромная альвеолярная поверхность
Кожа в целом ведет себя как мощная липидная мембрана.
— гидрофильные вещества не всасываются кожей и действуют поверхностно,
— липофильные вещества проникают медленно.
Всасывание через поврежденную кожу резко усиливается.
Кожный барьер в разных участках тела неодинаково прочен и меняется с возрастом.
У детей кожа более тонкая, липоидорастворимые вещества всасываются гораздо легче, могут вызывать нежелательные общие реакции.
3. На видимые слизистые оболочки(интраназальный, конъюнктивальный)
Слизистая носа выстлана однослойным эпителием и богато васкуляризирована. Обладает высокой проникающей способностью для лекарств.
Введение лекарственных препаратов в конъюнктивальный мешок используется для местной терапии.
4. В естественные полости(в суставную сумку, в плевральную, перитонеальную,в гайморовы
полости, в полость мочевого пузыря и матки).
Всасывание лекарственных веществ при разных путях введения.
Всасывание (от лат. аbsorbeo – всасываю) (абсорбция) есть преодоление барьеров, разделяющих место введения ЛС и кровяное русло.
Полнота всасывания зависит от разных факторов: лекарственной формы, степени измельченности, рН среды, активности ферментов, растворимости, наличия пищи в пищеварительном тракте и др. Проникновение в кровь является обязательным условием успешной фармакотерапии для большинства ЛС резорбтивного действия.
Существуют следующие способы проникновения веществ через биологические мембраны:
пассивная диффузия (вещества проникают через мембрану по градиенту концентрации),
пиноцитоз (от греч. pino — пью).
Для каждого лекарственного средства определяется специальный показатель – биодоступность.Системное действие лекарственного средства развивается только после его попадания в кровоток, откуда оно поступает в ткани. Биодоступность отражает количество неизмененного вещества, которое достигло плазмы крови относительно исходной дозы препарата.
На биодоступность влияют количество лекарственного вещества, вывобождающегося из таблетки, разрушение веществ в желудочно-кишечном тракте, нарушение всасывания за счет активной перистальтики, связывание лекарственных веществ с различными сорбентами, в результате чего они перестают всасываться.
Некоторые вещества имеют очень низкую биодоступность (10-20%), несмотря на то, что хорошо всасывается в ЖКТ. Это связано с высокой степенью их метаболизма в печени. Чем выше биодоступность, тем ценнее ЛС системного действия.
Дата добавления: 2015-10-26 ; просмотров: 7238 ; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ
По материалам helpiks.org
Особенности всасывания и действия лекарственных средств при энтеральном введении: сублингвально, в желудок).
100 р бонус за первый заказ
Особенности всасывания и действия лекарственных средств при энтеральном введении: сублингвально, в желудок).
1. Введение ЛС через рот (перорально) — самый простой и удобный способ, он не требует стерильности препарата и специально обученного персонала.
Всасывание ЛВ, имеющих кислый характер начинается уже в желудке (барбитуратов, кислоты ацетилсалициловой и др.), но большинство лекарственных веществ всасывается в кровь в тонком кишечнике, где имеется большая всасывающая поверхность и интенсивное кровоснабжение.
1. Диффузия (чем выше липофильность, тем легче ЛС проникает через мембрану)
4. Активный транспорт (сахара, аминокислоты)
Всасывание в тонкой кишке относительно медленное, зависит от функционального состояния слизистой, моторики, pH, качества и характера содержимого кишечника. Затем ЛС поступает в печень (часть инактивируется и экскретируется с желчью). Далее в общий кровоток. Исходя из этого некоторые ЛС при энтеральном применении не эффективны, так как разрушаются влиянием ферментов, либо определенного состояния рН. Такие препараты могут использоваться в капсулах и в виде драже.
Адсорбция веществ регулируется специальным мембранным транспортером Р-гликопротеином. Он способствует выведению веществ в просвет кишечника и препятствует их реабсорбции. Его ингибуруют: циклоспорин А, хинидин, верапомил и др.
Биодоступность – отражает количество неизмененного вещества, которое достигло крови, относительно исходной дозы.
При введении под язык всасывание начинается быстро, препараты оказывают общее действе, минуя печеночный барьер и не контактируя с ферментами и рН.
«Кислые лекарственные вещества – лучше всасываются в кислой среде желудка»
Приём внутрь зависим от многих факторов:
- — приём пищи;
- — одновременный приём других препаратов, усиливающих перистальтику;
- — разрушение препарата в кишечнике;
- — задержка препарата в пищеводе.
Лучше всего принимать препараты внутрь — в положении сидя и запивая 3-4 глотками воды.
Пероральный путь введения недоступен:
- — при нарушении акта глотания,
- — при упорной рвоте,
- — в бессознательном состоянии,
- — в раннем детском возрасте,
- — при отказе больного принимать лекарства и т.д.
В этих случаях введение лекарственных средств и/или питательных растворов осуществляется по тонкому желудочному зонду через носовые ходы или через рот в желудок и/или в 12-перстную кишку.
Ограничения для приема внутрь
- Воздействие пищеварительных соков и ферментов, которые могут его разрушить. Поэтому препараты белковой структуры перорально не принимаются.
- Чтобы избежать разрушающего действия хлористоводородной кислоты, лекарственные формы для перорального применения (таблетки, капсулы) имеют специальные кислоторезистентные покрытия.
- Они проходят через желудок и растворяются только в тонком кишечнике (кишечно-растворимые формы).
К энтеральным путям относятся введение через рот, сублингвальное, трансбуккальное, в 12-перстную кишку, ректальное.
Самый распространенный через рот. Стерильность не обязательна. Всасывание ряда веществ (барбитуратов) проходит частично из желудка, но большинство ЛС всасывается в тонкой кишке.
2. Введение на язык (лингвально), под язык (сублингвально) и за щеку (трансбуккально) — также просты и доступны для больного.
- Вследствие богатого кровоснабжения слизистой оболочки полости рта, всасывание лекарственных веществ происходит довольно быстро.
- Препараты, назначенные таким путем, не подвергаются воздействию пищеварительных ферментов и хлористо-водородной кислоты.
- После всасывания в кровь они поступают в общий кровоток, минуя печень.
- Действие лекарственных веществ при таком пути введения развивается очень быстро (иногда через 1-2 минуты), что позволяет использовать его при неотложных состояниях.
- Таким путем вводят некоторые анальгетики (Нимулид ЛТ), средства от поноса, и сердечно-сосудистые препараты (Нитроглицерин).
- Из-за ограниченной поверхности всасывания эффективно использовать этот путь введения можно только для веществ с высокой способностью к быстрому и полному проникновению через клеточные мембраны.
Факторы влияющие на всасывание препаратов в ЖКТ
I. Характеристики препарата
Время дезинтеграции таблетки
Наличие примесей в составе таблетки или оболочки
Метаболизм препарата кишечной микрофлорой
II. Характеристики пациента
рН в просвете желудка и кишечника
Время опорожнения желудка
Время прохождения пищи через кишечник
III. Присутствие в ЖКТ других субстанций
Влияние рН желудка на всасывание
ЛС, всасывание которых ухудшается при изменении рН в желудке
По материалам students-library.com