Антибиотик при всех формах туберкулеза

Туберкулез – опасное и заразное заболевание, которое крайне тяжело поддается лечению в запущенных формах. Чем раньше выявлен недуг – тем благоприятнее прогноз. При правильном выборе противотуберкулезного препарата, активном взаимодействии пациента и врача можно добиться полного выздоровления за несколько месяцев. В обратном случае процесс может затянуться на годы, так и не дав положительного результата.

Подбор медикаментозной схемы для лечения туберкулеза начинается после постановки точного диагноза и основывается на многих факторах.

Здоровым людям, контактировавшим с больным открытой формой, будет предложена профилактическая терапия, от которой можно отказаться.

Если заболевание было диагностировано впервые, его начинают лечить веществами 1 ряда, включающими синтетические антибактериальные препараты и средства природного происхождения. Они:

обладают наибольшей активностью против палочки Коха;
оказывают на организм минимальное токсическое действие;
рассчитаны на длительное применение.

По утверждению врачей и пациентов наиболее действенными в лечении считаются:

Их принято назначать в качестве основных медикаментов, причем для повышения эффективности применяют 2-3 одновременно. Это позволяет уменьшить вероятность привыкания.

Появление различных побочных эффектов от противотуберкулезных препаратов встречается довольно часто.

Если прием лекарства из первой группы невозможен, прибегают к дополнительным. Их относят ко второму ряду. Вещества отличаются более высокой токсичностью и меньшим воздействием на возбудителя. Длительное применение, которое просто необходимо при лечении туберкулеза (в среднем от 10 месяцев), может крайне негативно сказываться на здоровье печени и всего организма в целом. Такие лекарства назначают,в случаях, когда это действительно необходимо.

При длительном использовании противотуберкулезного препарата 1 ряда микобактерии приобретают устойчивость к веществам, они больше не работают в полную силу, поэтому упомянутые средства заменяют другими.

К лекарствам второго ряда относятся:

Иногда к противотуберкулезным препаратам второго ряда приходится прибегать, если больной был заражен микобактериями, которые уже устойчивы к основному лечению, или наблюдались аллергические реакции на него.

В зависимости от показаний эти медикаменты могут применяться в совокупности с основными средствами или отдельно от них.

Когда применение обеих групп невозможно по показаниям, больным назначают вещества, которые обладают выраженной токсичностью и оказывают на микобактерию меньшее воздействие, чем популярные изониазид и рифампицин.

Прогресс не стоит на месте. Ученые регулярно проводят исследования, создавая новые противотуберкулезные препараты.

В список последних достижений включены:

«Перхлозон». Появился в тубдиспансерах с начала 2013 года. По сравнению с другими средствами, подавляющими активность микобактерий, имеет минимальную токсичность и высокий уровень эффективности. Точный механизм воздействия пока неизвестен. Применение в детском возрасте, при беременности и лактации входит в список противопоказаний. Тяжелая почечная и печеночная недостаточность — тоже. Его стоимость начинается с 20 000 руб. в аптеках Москвы.
«Сиртуро». В качестве активного вещества выступает бедаквилин из группы диарилхинолинов. Препарат входит в список противотуберкулезных лекарств нового поколения. Создан в 2014 году, и с того момента неплохо зарекомендовал себя в составе комплексной терапии заболевания. Положительная динамика наблюдалась уже после третьего месяца применения. Стоит дорого, цена за упаковку в разных аптеках составляет от 2000 до 4000 евро.
«Микобутин». Синтетический антибиотик, который уничтожает любые формы туберкулеза, в т. ч. неактивные и резистентные. Информации по поводу безопасности применения во время беременности, лактации и у детей нет, потому что изучение вещества продолжается. Стоит около 25 000 за упаковку из 30 шт. В день назначают по 1 таблетке.

Отзывов о новых лекарствах немного, большинство больных не рискуют их приобретать, потому что они находятся в стадии разработки и стоят очень дорого. Те, кто все же рискнул, утверждают, что болезнь удалось победить за 2-3 месяца, тогда как стандартные медикаменты 1 ряда в большинстве случаев начинают действовать не ранее, чем через 6 месяцев.

Хорошо себя зарекомендовали комбинированные противотуберкулезные препараты, включающие 2-4 вещества из первого ряда. Это:

Приведенная выше классификация наиболее популярна, однако в Международном союзе по борьбе с туберкулёзом в 1-ю группу входят только средства на основе изониазида и рифампицина.

Ко второй группе они относят:

Их считают средне-эффективными.

А в третьей группе вещества обладают низкой эффективностью, это:

Исходя таких разных классификаций, можно сделать вывод, что принципы лечения туберкулеза значительно различаются. В России взят за основу первый вариант.

Данное лекарственное средство оказывает выраженное действие на многие грамположительные микроорганизмы. Активен в отношении большинства микобактерий, в том числе атипичных.

При использовании в качестве монопрепарата быстро вызывает привыкание, и его терапевтический эффект снижается, поэтому для лечения туберкулеза его комбинируют с другими веществами первого или второго ряда, иногда применяют сочетание с резервными средствами.

Показания к применению «Рифампицина» – все формы туберкулеза, включая поражение микобактерией головного мозга.

тяжелых поражениях печени, почек;
всех типах гепатита;
различных видах желтухи;
беременности в 1 триместре.

С осторожностью прием возможен:

беременным во 2 и 3 триместрах;
маленьким детям;
больным алкоголизмом;
ВИЧ-инфицированным, получающим протеазы.

Лекарство может оказывать множество побочных эффектов, среди которых наблюдаются нарушения со стороны:

Органов ЖКТ (тошнота, рвота, изжога, запоры, поносы, колиты, поражение поджелудочной железы).
Эндокринной системы (дисменорея).
ЦНС (головная боль, потеря равновесия, головокружение, нарушение координации движений).
Сердца и сосудов (снижение кровяного давления, воспаление венозных стенок).
Почек (некроз почечных канальцев, нефрит, нарушение функционирования органа различной степени тяжести).
Кровеносной системы (тромбоцитопения, повышение эозинофилов, лейкопения, анемия).
Печени (гепатиты, повышение уровня билирубина и трансаминаз).

У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная непереносимость, что может выражаться в наличии:

кожных высыпаний;
отека Квинке;
нарушении функции дыхания.

В таком случае «Рифампицин» следует заменить.

Во время терапии больные могут отмечать окрашивание всех биологических жидкостей в красноватый оттенок. Врачи уверяют, что ничего страшного в этом нет. Это не кровь, а лишь побочное действие средства, которое активно проникает в слюну, мочу, мокроту.

Нежелателен одновременный прием с:

глюкокортикоидами – понижается их эффективность;
изониазидом – возрастает токсичное воздействие на печень;
оральными контрацептивами – повышает возможность развития нежелательной беременности (что в период лечения туберкулеза недопустимо);
непрямыми коагулянтами – наблюдается ухудшение терапевтического эффекта последних;
пиразинамидом – влияет на концентрацию рифампицина в сыворотке.

Отзывы о медикаменте довольно разные. Одни пациенты отмечают выраженный эффект и быстрое выздоровление, другие сообщают о многочисленных побочных эффектах, преимущественно со стороны печени. Многие заметили, что во время приема сильно пострадала иммунная система, появились проблемы с разрастанием грибковой флоры.

Врачи относят антибиотик широкого спектра к довольно эффективным и утверждают, что ухудшение самочувствия может наблюдаться как на фоне приема рифампицина, так и дополнительных веществ. Чаще всего побочные эффекты наблюдаются у лиц, пропускающих приемы капсул.

Показания к применению рифампицина включают возможность его использования в качестве профилактического средства.

Входит в группу гидразидов. Оказывает бактериостатическое действие на все формы туберкулеза в активной стадии и бактерицидное на палочку в состоянии покоя.

Может быть назначен в качестве профилактического средства детям, у которых проба Манту более 5 мм в диаметре, или лицам, контактировавшим с больным открытой формой болезни.

Терапия исключительно «Изониазидом» вызывает быстрое привыкание, поэтому не рекомендуется его использование в качестве монопрепарата.

В официальной инструкции по применению «Изониазида» указано, что его запрещено использовать при:

некоторых расстройствах ЦНС, таких как полиомиелит, эпилепсия, острые психозы;
острой почечной и печеночной недостаточности;
наличии холестериновых бляшек на стенках сосудов.

Для лечения пациентов в раннем детском возрасте, беременных и кормящих женщин средство применяют с осторожностью. Вещество способно проникать во все биологические жидкости и вызывать задержку в развитии, неврологические и другие расстройства.

При сочетании с «Рифампицином» токсичность обоих веществ повышается.

При одновременном приеме со «Стрептомицином» замедляется выведение через почки, поэтому при необходимости использования таких комбинаций требуется принимать их с максимально возможным интервалом.

Дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от:

формы туберкулеза;
наличия резистентности;
общего состояния пациента;
возраста, пола, веса и прочего.

При длительном применении может возникнуть ряд побочных эффектов:

желтуха;
тошнота и рвота;
потеря аппетита;
чувство эйфории;
гипергликемия;
невроз;
психоз;
дисменорея;
гинекомастия;
головная боль;
судороги;
ВСД;
повышение температуры тела;
лихорадка;
прочее.

В официальной инструкции по применению «Изониазида» сказано, что при появлении жалоб, связанных с началом терапии, требуется консультация врача.

По утверждению многих врачей, пациенты, принимавшие «Изониазид» в комплексе с другими средствами первого ряда, выздоравливали через 6-18 месяцев после начала лечения, но это при условии ранней диагностики. При этом побочные эффекты наблюдались только у 15 % больных.

Сами пациенты говорят, что лечение довольно тяжело переносится, но оценить действие конкретного препарата сложно, т. к. его редко назначают в качестве моносредства.

Большинство тех, кто пользовался «Изониазидом» в профилактических целях, не замечали выраженного ухудшения самочувствия.

Категорически запрещено во время лечения употреблять алкоголь — это повышает нагрузку на печень и приводит к ее быстрому поражению.

Относится к аминогликозидам 1 поколения. Является довольно старым антибиотиком широкого спектра действия. Применяется на протяжении многих лет для лечения туберкулеза.

В отличие от других средств, имеет натуральное происхождение. Был получен из продуктов жизнедеятельности некоторых видов микроскопических грибов.

Вещество применяется в виде инъекций по причине плохого всасывания из ЖКТ. Из организма выводится в неизменном виде. Нарушает синтез белковых молекул микобактерий, подавляет их размножение и уничтожает инфекцию.

Дозировка подбирается индивидуально. В среднем составляет 15 мг на 1 кг веса. Уколы могут ставиться 1-2 раза в день. В качестве основного препарата не подходит, для успешного устранения инфекции его комбинируют с другими медикаментами, например «Рифампицином» или «Изониазидом».

Несмотря на естественный процесс получения лекарства, при его приеме могут возникать нежелательные реакции со стороны различных систем организма. Это может быть нарушение работы:

слухового и вестибулярного аппарата;
центральной и периферической нервной системы;
органов пищеварения;
мочеполовой системы.

Иногда наблюдается индивидуальная непереносимость «Стрептомицина».

Медикамент начал активно применяться для лечения туберкулеза с 1946 года. В те времена удалось вылечить огромное количество людей, однако потом бактерии начали приобретать устойчивость, поэтому на данный момент применение одного «Стрептомицина» не дает нужного эффекта.

По этой причине отзывов о препарате немного, кто-то считает его эффективным, кто-то бесполезным. Врачи нередко включают такие инъекции в состав комплексной терапии туберкулеза и часто наблюдают положительную динамику.

Иногда от применения «Стрептомицина» приходится отказаться, если у больных наблюдается ухудшение слуха, которое может приводить к полной глухоте.

Синтетическое антибактериальное средство, применяемое для лечения туберкулеза различных форм. Производит бактериостатический и бактерицидный эффект.

Препарат «Пиразинамид» выпускают исключительно в виде таблеток, потому что наилучший эффект наблюдается при взаимодействии с кислой средой. Попадая в организм, они проникают непосредственно в очаги поражения, где воздействуют на возбудителей.

Чаще всего фтизиатры назначают его в случаях, когда у пациента уже выработалась устойчивость к «Рифампицину» и «Изониазиду».

подагре;
гиперурикемии;
эпилепсии;
повышенной нервной возбудимости;
снижении функции щитовидной железы;
тяжелых нарушениях работы печени и почек;
беременности.

Как и любой другой противотуберкулезный препарат, «Пиразинамид» плохо переносится больными. По их утверждению, во время лечения они отмечали у себя следующие нарушения:

Увеличение и болезненность печени, развитие различных патологий со стороны органа.
Обострение язвенных болезней.
Потерю или ухудшение аппетита.
Тошноту и рвоту.
Привкус железа во рту.

Помимо этого, прием таблеток может вызывать нарушения в работе нервной и кроветворной системы и провоцировать различные аллергические реакции — от кожных до системных.

Наиболее выраженный противотуберкулезный эффект наблюдается при одновременном приеме с:

По утверждению врачей, такие комбинации могут быстро дать положительную динамику при условии регулярного приема всех назначенных средств. Частые пропуски приема таблеток могут вызывать более выраженные побочные эффекты и отсутствие результата.

Синтетическое антибактериальное средство, действующее исключительно на активную форму болезни. Обладает бактериостатическим эффектом, т. е. подавляет размножение возбудителя.

Неэффективен в качестве профилактического средства для лиц, контактировавших с больным, или для пациентов с подозрением на туберкулез в неактивной форме.

Входит в большинство терапевтических схем для устранения палочки Коха, особенно если к основным средствам выработалось привыкание.

Препарат «Этамбутол» не применяется при:

наличии резистентности;
неврите зрительного нерва;
ретинопатиях;
других заболеваниях глаз воспалительного характера.

В педиатрической практике может применяться с 2 лет.

Из наиболее распространенных побочных эффектов пациенты выделяют:

тошноту и рвоту;
боль в животе;
головокружение;
расстройство сна;
увеличение количества мокроты;
усиление кашля;
появление сыпи и другие аллергические реакции.

Относятся ко 2 ряду противотуберкулезных средств и обладают менее выраженной активностью против микобактерии.

К их применению прибегают в случае привыкания к противотуберкулезным препаратам первого ряда или в составе комплексной терапии. По сравнению с основными медикаментами, их цены значительно выше и не подходят для длительного лечения всем желающим.

Капсулы «Циклосерин», ПАСК и другие похожие средства назначают в случаях, когда применение других медикаментов невозможно.

Их не назначают для лечения беременных женщин и маленьких детей, так как доказано их негативное влияние на формирование плода и дальнейшее развитие малыша.

Тяжела почечная и печеночная недостаточность также входит в список противопоказаний.

Пациенты, длительное время применявшие ПАСК, отмечают появление:

зоба, вызванного снижением работы щитовидной железы;
тошноты, рвоты, изжоги;
сбоев в работе печени и почек;
желтухи;
отеков;
лихорадки;
прочих жалоб.

При приеме капсул «Циклосерина» нарушение работы щитовидки не наблюдается, но остальные побочные эффекты могут присутствовать. Также противотуберкулезный препарат оказывает выраженное воздействие на нервную систему, вызывая:

Бессонницу.
Кошмарные сновидения.
Агрессию, раздражительность.
Эйфорию.
Психозы.
Судороги.

Одновременный прием с алкоголем усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС.

«Изониазид» и «Циклосерин» приводят к сонливости, вялости. При комбинации с ПАСК его активность повышается.

Много лет назад диагноз «туберкулез» звучал как приговор. Сегодня все изменилось. Учеными было создано множество эффективных медикаментов для лечения инфекции. Взаимодействие противотуберкулезных препаратов позволяет получить положительную динамику через несколько месяцев после начала терапии. Несмотря на свою токсичность, они помогут полностью избавиться от болезни и подарят человеку второй шанс.

источник

В статье рассмотрим, какие антибиотики при туберкулезе назначают.

Лечат данный недуг с помощью специфической терапии, которая состоит из медицинских препаратов разной синтетической структуры и механизма воздействия. В ее основе лежит, прежде всего, подбор и применение многокомпонентных схем, которые способны обеспечивать максимальную эффективность лекарства в процессе исцеления. Подбирают антибиотики при наличии туберкулеза в зависимости от стадии болезни, общей картины, устойчивости микобактерий и общей переносимости организмом подобных препаратов. Ниже приведен список антибиотиков от туберкулеза.

На сегодняшний день существует большое число антибактериальных медикаментов, которые используются для устранения патологии. Каждый из них, как правило, отличается своим происхождением, механизмом воздействия, а, кроме того, составом и результативностью.

К химической группе относят «Пиразинамид», «Тиамид», «Этамбутол», парааминосалициловую кислоту и прочие. Они обладают исключительно направленным действием, оказывая влияние на возбудителя инфекции. Эти названия антибиотиков от туберкулеза мало кому известны.
Полусинтетические антибиотики представлены «Циклосерином» и медикаментами рифамициновой, полипептидной, аминогликозидной категории. Они обладают широким спектром влияния на больной организм.
К базовым антибиотикам для лечения туберкулеза относят препараты, которые применяются в лечении первичных форм туберкулеза, например, «Стрептомицин» наряду с «Рифампицином» и «Рифабутином».
Резервные антибиотики используются при вторичной инфекции, а вместе с тем на фоне развития устойчивости бактерий к основным средствам или при наличии непереносимости пациентом препаратов первого ряда.

По силе воздействия антибиотики от туберкулеза могут обладать низкой, средней и высокой эффективностью.

Механизм воздействия первого антибиотика, эффективного при туберкулезе, связан с процессом угнетения синтеза миколевой кислоты в клеточных стенках. Средством оказывается бактерицидное воздействие на микобактерии на этапе размножения, а также бактериостатический эффект в стадии покоя. При монотерапии этим лекарством к нему быстро развивается устойчивость. «Изониазид» является самым эффективным из препаратов при любой форме активного туберкулеза у взрослых и у детей. Но его активность в отношении атипичных паразитов ниже.

Лекарство хорошо всасывается в пищеварительной системе, пиковая концентрация в крови достигается через три часа после приема. Проходит через тканевый барьер, проникает в клетки, а также во все физиологические жидкости, в плевральную и асцитическую, в том числе. Средство метаболизируется в пределах печени, скорость инактивации детерминирована системой цитохрома. Среди пациентов различают быстрые инактиваторы, у которых полувыведение препарата составляет около часа и медленные — около ста восьмидесяти минут. Выводится антибиотик почками.

Показанием к применению является профилактика и терапия активного туберкулеза разной локализации. В качестве противопоказаний называют индивидуальную непереносимость наряду с эпилепсией, тяжелыми психозами, склонностью к судорожным припадкам, полиомиелитом в анамнезе, токсическим гепатитом и острой недостаточностью почек и печени.

Необходимо проконсультироваться у врача при появлении тошноты, кожного зуда, рвоты и температуры. В случае возникновения у ребенка, который находится на грудном вскармливании, повышенной возбудимости, сыпи или судорог надо тоже обратиться к врачу. Употребление алкоголя во время лечения этим антибиотиком увеличивает риски возникновения гепатита. Остальные лекарства на основе изоникотиновой кислоты по основным параметрам похожи на «Изониазид», но обладают намного меньшей эффективностью и изучены меньше, поэтому используются крайне редко.

Какие еще антибиотики эффективны при туберкулезе?

«Рифампицин» является полусинтетическим производным. Применяют его против туберкулеза с начала семидесятых годов. Обладает широкой сферой активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Однако быстрое появление устойчивости сильно ограничивает показания к его использованию. Преимущественно он должен применяться при наличии туберкулеза, атипичного микобактериоза и, в редких случаях, при тяжелой форме некоторых прочих инфекций, на фоне которых неэффективна терапия альтернативными средствами. Лекарство обладает бактерицидным эффектом, выступает специфическим ингибитором. Показания к использованию следующие:

проведение лечения туберкулеза;
терапия атипичного микобактериоза у ВИЧ-инфицированных (обычно в этом случае лекарство применяют в сочетании с «Ципрофлоксацином» и «Азитромицином»);
в случае тяжелых форм стафилококковой инфекции в комбинации с «Ванкомицином» и фузидиевой кислотой;
при легионеллезе в сочетании с макролидами;
в рамках профилактики менингита среди носителей менингококка.

Несмотря на широкие лекарственные возможности этого антибиотика от туберкулеза легких, в каждом случае необходимо оценивать потенциальную его пользу для конкретного пациента и риски распространения устойчивости. Противопоказаниями к использованию считаются непереносимость наряду с тяжелыми заболеваниями печени.

Внутрь «Рифампицин» необходимо принимать за час до еды (или спустя сто двадцать минут после). При приеме внутрь требуется строго следовать врачебным рекомендациям. Стоит проконсультироваться с доктором при появлении зуда, сыпи, пищеварительного расстройства, болей в области печени, желтухи и прочее. Во время терапии не исключено окрашивание в красный цвет мочи, слюны, слез, мокроты, а также контактных линз.

По многим своим свойствам этот антибиотик от туберкулеза сходен с «Рифампицином», но у него имеются отличия, заключающиеся в следующем:

может воздействовать на некоторые штаммы, которые устойчивы к «Рифампицину»;
является более активным по отношению к атипичным микобактериям;
биологическая доступность при приеме внутрь, вообще, никак не зависит от употребления пищи.

Показанием выступает туберкулез разной локализации, который вызван рифампицино устойчивыми, но чувствительными по отношению к «Рифабутину» штаммами. Это средство целесообразно применять для терапии инфекций, которые вызваны атипичными микобактериями. Его, помимо прочего, используют в рамках профилактики атипичного микобактериоза у пациентов с ВИЧ. Противопоказаниями выступает непереносимость препарата наряду с тяжелыми заболеваниями печени, беременностью, кормлением грудью, возрастом до четырнадцати лет.

«Рифабутин» допускается принимать натощак, ровно как и во время либо после трапезы. Важно строго соблюдать режим терапии. Во время лечения не исключается окрашивание мочи, слез, кожи, пота и слюны в алый цвет. На фоне возникновения увеита прием рассматриваемого медикамента следует временно прекратить. Требуется обязательно проконсультироваться с доктором при появлении симптомов, которые свидетельствуют об ухудшении состояния.

Антибиотики от туберкулеза легких бывает непросто найти в аптеках.

Это средство может оказывать слабое бактерицидное воздействие, но производит выраженный стерилизующий эффект, в особенности внутри макрофагов и в очаге свежего туберкулезного воспаления. Оказывает влияние на медленно размножающиеся бактерии, в том числе на те, что располагаются внутриклеточно. На персистирующую форму наибольший эффект оказывает в кислой среде. Точный механизм воздействия не установлен.

Этот антибиотик, эффективный при лечении туберкулеза, активен в отношении микобактерий туберкулеза. Лекарство хорошо всасывается в пищеварительной системе. Его максимальный уровень в кровяной плазме достигается через три часа. Медикамент быстро проникает в ткани, ровно как и в биологические жидкости человеческого организма. Метаболизируется вещество в печени. Большая доля продукта метаболизма (около семидесяти процентов) выводится с мочой. Полувыведение составляет двенадцать часов, при недостаточности почек время увеличивается. Удаляется в рамках гемодиализа.

К нежелательным реакциям относят тошноту и рвоту. Возможно также нарушение обмена веществ в форме гиперурикемии, проявляющейся артралгии и миалгии (в отличие от подагры могут поражаться крупные и мелкие суставы). Помимо этого, к побочным эффектам относят порфирию наряду с повышением активности трансаминаз, дозозависимой гепатотоксичностью, гематологическими реакциями в форме тромбоцитопении, сидеробластной анемии с эритроидной гиперплазией, лекарственной лихорадкой и дизурией.

Основным показанием этого антибиотика является комбинированная терапия туберкулеза. К противопоказаниям относят индивидуальную непереносимость наряду с тяжелыми заболеваниями почек и печени, подагрой, нарушениями функции пищеварительной системы, гипотиреозом, эпилепсией и психозом. В период терапии очень важно соблюдать режим лечения, а также сообщать доктору обо всех симптомах.

Какие антибиотики при туберкулезе лучше принимать, расскажет врач.

Активность «Этамбутола» напрямую связана с ингибированием ферментов, которые участвуют в синтезе клеточных стенок микобактерий. Препарат может оказывать бактериостатическое воздействие. Активен лишь в отношении размножающихся бактерий, действие развивается через два дня. Это лекарство хорошо всасывается в пищеварительной системе, максимальные концентрации в кровяной плазме создаются через четыре дня.

Этот антибиотик, используемый при туберкулезе, может проникать в большинство тканей и биологических жидкостей человеческого организма. Внутриклеточные концентрации в два раза превышают внеклеточные. Медикамент, как правило, довольно долго может циркулировать в крови из-за депонирования в эритроцитах. Выводится средство в основном почками в неизмененной форме (около пятидесяти процентов), а, кроме того, в виде метаболитов, что составляет (от восьми до пятнадцати процентов). Часть препарата выводится пищеварительной системой в неизмененном виде. Время полувыведения составляет три часа, но таковое может сильно увеличиваться при недостаточности почек.

К нежелательным реакциям относят головокружение наряду с ретробульбарным невритом, периферическими полинейропатиями, парестезией, депрессией, тошнотой, рвотой, сыпью и усилением кашля с увеличением объема мокроты. «Этамбутол» является антибиотиком, который может применяться в рамках нескольких схем при химиотерапии туберкулеза, которые очень часто рекомендуются в настоящее время. Препарат в особенности показан при предполагаемой устойчивости к его аналогам.

Среди противопоказаний стоит назвать индивидуальную непереносимость наряду с невритом зрительного нерва разной этиологии, катарактой, диабетической ретинопатией, воспалительными заболеваниями глаз и возрастом до двух лет. В терапии необходимо проконтролировать остроту зрения. При нарушении данной функции немедленно сообщить о проблеме доктору.

Антибиотик от туберкулеза для взрослых «Капреомицин» может оказывать бактериостатическое воздействие. Стоит отметить, что это лекарство довольно плохо всасывается в пищеварительной системе. При внутримышечном введении пиковая концентрация в кровяной сыворотке достигается через два часа. Медикамент, как правило, через ГЭБ не проходит и проникает через плаценту. Лекарство никак не метаболизируется, выводится посредством почек в активном состоянии. Время полувыведения составляет от четырех до шести часов.

К нежелательным реакциям относят недостаточность почек наряду со звоном в ушах, ослаблением слуха, головокружением, нервной и мышечной блокадой, крапивницей, макулопапулезной сыпью, лихорадкой, эозинофилией, а также болями в месте инъекции, инфильтратами и стерильными абсцессами. Основное назначение данного средства заключается в том, что оно предназначено для терапии туберкулеза.

Противопоказаниями выступают индивидуальная непереносимость наряду с беременностью, кормлением грудью и детским возрастом. Необходимо обязательно проконсультироваться с доктором в том случае, если в течение двух-трех недель улучшение не наступает или появляются какие-либо новые симптомы. Далее узнаем, что пишут люди об антибиотиках от туберкулеза легких у взрослых.

Рассуждая об антибиотиках, всегда сложно сказать, какой из них является наиболее эффективным. При лечении туберкулеза, впрочем, как и при других заболеваниях, врачи в первую очередь отталкиваются от степени чувствительности патогенных бактерий по отношению к тому или иному лекарству.

В связи с этим в отзывах люди пишут о разных антибиотиках, которые оказались эффективными в рамках лечения столь коварного заболевания как туберкулез. Например, довольно часто в комментариях упоминается о хорошей результативности на фоне применения таких средств как «Пиразинамид», «Стрептомицин», а также «Рифампицин».

Но стоит в очередной раз подчеркнуть, что эффективность лечения антибиотиками от туберкулеза зависит от каждого конкретного случая и степени запущенности заболевания.

источник

Активностью в отношении M.tuberculosis обладает значительное число препаратов, отличающихся по происхождению, химической структуре и механизму действия. В основу современных классификаций положена клиническая эффективность и переносимость противотуберкулезных препаратов.

В классификацию ПТП Международного союза борьбы с туберкулезом и болезнями легких (МСТБЛ) не включены капреомицин, амикацин, рифабутин и фторхинолоны, входящие в стандарты химиотерапии многих стран.

I группа (препараты высокой эффективности):

II группа (препараты средней эффективности):

III группа (препараты низкой эффективности):

Наиболее высокой активностью в отношении микобактерий туберкулеза обладают изониазид и рифампицин, поэтому стратегия современной химиотерапии пациентов с впервые выявленным туберкулезом строится на использовании сочетания именно этих препаратов. Комбинирование изониазида и рифампицина с другими ПТП I ряда (пиразинамид, стрептомицин и этамбутол) позволяет достичь излечения большинства пациентов. Наряду с комбинацией монокомпонентных средств применяются комбинированные ПТП, представляющие собой различные сочетания препаратов I ряда.

Препараты II ряда, или резервные, используются для лечения полирезистентного туберкулеза. Выбор препаратов и длительность их применения зависят от формы туберкулеза, клинического течения, характера предыдущего лечения, чувствительности M.tuberculosis и переносимости ПТП пациентами.

Свойства аминогликозидов и фторхинолонов, относящихся к ПТП, описаны выше (см. соотв. главы) и в этом разделе рассматриваться не будут.

Препараты ГИНК применяются в клинической практике с 1952 г. Известны следующие производные ГИНК: изониазид, фтивазид, метазид, опиниазид.

Механизм действия связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке M.tuberculosis. Изониазид оказывает бактерицидное действие на микобактерии в стадии размножения и бактериостатическое — в стадии покоя. При монотерапии изониазидом к нему быстро (в 70% случаев) развивается устойчивость.

Изониазид — самый эффективный из препаратов ГИНК при любой форме и локализации активного туберкулеза как у взрослых, так и у детей. Активность препарата в отношении атипичных микобактерий — ниже.

Хорошо всасывается в ЖКТ, пиковые концентрации в крови достигаются через 1-3 ч после приема внутрь.

Проходит через тканевые барьеры, проникая в клетки и все физиологические жидкости организма, в том числе в плевральную, СМЖ, асцитическую.

Метаболизируется в печени, причем скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р-450. Среди людей различаются «быстрые инактиваторы», у которых период полувыведения препарата около 1 ч, и «медленные инактиваторы», с периодом полувыведения около 3 ч. Выводится преимущественно почками.

Печень: гепатотоксичность, вплоть до изониазид-ассоциированного гепатита. Факторы риска: «медленные инактиваторы», прием алкоголя во время лечения, сочетание с рифампицином. Меры профилактики: контроль активности трансаминаз (2 раза в течение первого месяца, а затем ежемесячно).

Нервная система: периферические полинейропатии, неврит или атрофия зрительного нерва, мышечные подергивания и генерализованные судороги, нарушения чувствительности, энцефалопатия, интоксикационный психоз. Меры профилактики: обязательный прием пиридоксина в суточной дозе 60-100 мг.

Эндокринная система: гинекомастия дисменорея у женщин, «кушингоид», гипергликемия.

Аллергические реакции: сыпь, лихорадка.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, усиление ишемии миокарда у людей пожилого возраста.

Местные реакции: флебит при в/в введении.

Другие: острая передозировка — тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, невнятная речь, угнетение дыхания, ступор, кома, судороги. Меры помощи: промывание желудка, ИВЛ, в/в барбитураты короткого действия, пиридоксин, осмотические диуретики, бикарбонат натрия при развитии метаболического ацидоза.

Профилактика и лечение активного туберкулеза любой локализации (основной препарат) — только в сочетании с другими ПТП.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Склонность к судорожным припадкам.

Токсический гепатит в анамнезе вследствие приема препаратов ГИНК.

Острая печеночная и почечная недостаточность.

Беременность. Изониазид проходит через плаценту. Возможно возникновение миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К), задержка психо-моторного развития плода. Применять с осторожностью.

Кормление грудью. Изониазид проникает в грудное молоко, достигая концентраций, сопоставимых с таковыми в плазме крови. Возможно развитие гепатита и периферических невритов у ребенка. Применять с осторожностью.

Педиатрия. У новорожденных вследствие незрелости ферментов печени возможно увеличение периода полувыведения изониазида.

Нарушение функции почек. Риск токсичности повышается при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Нарушение функции печени. Возрастает риск гепатотоксичности.

При одновременном применении изониазида и стрептомицина замедляется их выведение с мочой. Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями препаратов.

При сочетании с рифампицином увеличивается риск гепатотоксичности.

Проконсультироваться с врачом при появлении кожного зуда, тошноты, рвоты, повышении температуры тела.

В случае появления у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, сыпи, повышенной возбудимости, судорог необходимо обратиться к врачу.

Употребление алкогольных напитков во время лечения изониазидом увеличивает риск возникновения гепатита.

Все другие препараты ГИНК по основным параметрам сходны с изониазидом, но обладают меньшей клинической эффективностью и изучены гораздо меньше, чем изониазид, поэтому используются крайне редко.

К рифамицинам относятся рифампицин и рифабутин, обладающие широким спектром антибактериальной активности. Рифампицин относится к ПТП I ряда, рифабутин, внедренный в клиническую практику сравнительно недавно, входит в группу ПТП II ряда.

Полусинтетическое производное природного рифамицина SV. Применяется с начала 70-х годов. Обладает широким спектром активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Однако быстрое развитие устойчивости ограничивает показания к применению рифампицина. Преимущественно он должен использоваться при туберкулезе, атипичном микобактериозе и, в редких случаях, при тяжелых формах некоторых других инфекций, при которых неэффективно лечение альтернативными АМП.

Обладает бактерицидным эффектом, является специфическим ингибитором синтеза РНК.

Рифампицин — антибиотик широкого спектра действия с наиболее выраженной активностью в отношении микобактерий туберкулеза, атипичных микобактерий различных видов (за исключением M.fortuitum), грамположительных кокков.

Действует на грамположительные микроорганизмы.

Грамотрицательные кокки — N.meningitidis и N.gonorrhoeae (в том числе β-лактамазообразующие) — чувствительны, однако быстро приобретают устойчивость в процессе лечения.

Рифампицин активен в отношении H.influenzae (в том числе устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), H.ducreyi, B.pertussis, B.anthracis, L.monocytogenes, F.tularensis, легионелл, риккетсий.

Представители семейства Enterobacteriaceae и неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp. и т.д.) нечувствительны. Рифампицин активен в отношении грамположительных анаэробов (включая C.difficile).

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Пища понижает биодоступность. Пик концентрации в плазме крови отмечается через 2 ч. Фармакокинетические показатели более стабильны при однократном приеме суточной дозы и длительности лечения более 10-14 дней.

Создает эффективные концентрации в мокроте, слюне, назальном секрете, легких, плевральном и перитонеальном экссудатах, почках, печени. Хорошо проникает внутрь клеток. При туберкулезном менингите обнаруживается в СМЖ в эффективных концентрациях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится из организма с желчью и с мочой, причем с увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Период полувыведения — 1-4 ч.

ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (как правило, временные).

Печень: повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в крови; редко — лекарственный гепатит. Факторы риска: алкоголизм, заболевания печени, сочетание с другими гепатотоксичными препаратами.

Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, отек Квинке; кожный синдром (в начале лечения), проявляющийся покраснением, зудом кожи лица и головы, слезотечением.

Гриппоподобный синдром: головная боль, лихорадка, боль в костях (чаще развиваются при нерегулярном приеме).

Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура (иногда с кровотечением при интермиттирующей терапии); нейтропения (чаще у пациентов, получающих рифампицин в комбинации с пиразинамидом и изониазидом).

Почки: обратимая почечная недостаточность.

Лечение туберкулеза (основной препарат, применять только в сочетании с другими ПТП в связи с быстрым развитием устойчивости).

Профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных пациентов (в сочетании с азитромицином, ципрофлоксацином и др.).

Лепра (в сочетании с клофазимином, дапсоном, этионамидом и др.).

Тяжелые формы стафилококковой инфекции, вызванные MRSA (в сочетании с фузидиевой кислотой, ванкомицином и др.).

Легионеллез (в сочетании с макролидами).

Профилактика менингита у носителей менингококка, а также профилактика инфекций, вызванных H.influenzae типа B.

Несмотря на широкие терапевтические возможности рифампицина, в каждом случае следует оценивать потенциальную пользу его назначения конкретному пациенту и риск распространения устойчивости и потери значения рифампицина в качестве основного ПТП, которому в настоящее время нет альтернативы.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Тяжелые заболевания печени.

Аллергия. Перекрестная с рифабутином.

Беременность. С осторожностью применять при беременности в связи с установленными на животных тератогенными свойствами препарата.

Кормление грудью. Проникает в грудное молоко в небольших количествах. Применять с большой осторожностью, только при отсутствии более безопасных альтернатив.

Педиатрия. У новорожденных и недоношенных детей используется только по жизненным показаниям в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени.

Гериатрия. У людей пожилого возраста должен применяться с осторожностью в связи с возможными возрастными изменениями функции печени.

Нарушения функции печени. С осторожностью применять при указаниях на заболевания печени в анамнезе. Рифампицин противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени в связи с возрастанием риска гепатотоксичности.

Алкоголизм. Возрастает риск гепатотоксичности.

Рифампицин является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома P-450; ускоряет метаболизм многих ЛС.

Не рекомендуется одновременный прием рифампицина с непрямыми антикоагулянтами в связи с ослаблением их эффекта.

При сочетанном применении рифампицина с пероральными контрацептивами уменьшается надежность последних.

Рифампицин ослабляет эффект глюкокортикоидов.

Рифампицин понижает концентрацию в плазме крови и укорачивает действие пероральных противодиабетических средств, дигитоксина, хинидина, циклоспорина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, в меньшей степени — флуконазола.

Пиразинамид понижает концентрацию рифампицина в плазме крови в результате воздействия на печеночный или почечный клиренс последнего.

Внутрь рифампицин следует принимать за 1 ч до еды (или через 2 ч после еды). При приеме препарата внутрь необходимо строго следовать рекомендациям врача.

Проконсультироваться с врачом при появлении сыпи, зуда, желудочно-кишечных расстройств, боли в области печени, желтухи и др.

Во время лечения рифампицином возможно окрашивание в красно-оранжевый цвет мочи, слез, слюны, мокроты, контактных линз.

Производное природного рифамицина S. По многим свойствам сходен с рифампицином.

может действовать на некоторые штаммы (25-40%) M.tuberculosis, устойчивые к рифампицину;

более активен в отношении атипичных микобактерий (комплекс M.avium-intracellulare, M.fortuitum);

биодоступность при приеме внутрь не зависит от приема пищи;

более длительный период полувыведения — 16-45 ч;

может вызывать увеит (особенно при сочетании с кларитромицином);

являясь более слабым, чем рифампицин, индуктором цитохрома Р-450, при одновременном применении ускоряет метаболизм и понижает концентрацию в крови: зидовудина, циклоспорина, пероральных контрацептивов, пероральных противодиабетических средств. Взаимодействие рифабутина с этамбутолом, пиразинамидом и теофиллином маловероятно;

флуконазол и кларитромицин, ингибируя метаболизм рифабутина, повышают его концентрацию в крови;

не применяется у детей до 14 лет, при беременности и кормлении грудью.

Туберкулез различной локализации, вызванный рифампицинорезистентными, но чувствительными к рифабутину, штаммами M.tuberculosis (в сочетании с другими ПТП).

Лечение инфекций, вызванных комплексом M.avium-intracellulare и другими атипичными микобактериями.

Профилактика атипичных микобактериозов у пациентов с ВИЧ-инфекцией.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Тяжелые заболевания печени.

Аллергия. Перекрестная с рифампицином.

Беременность. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности не следует назначать беременным женщинам.

Кормление грудью. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности не следует назначать женщинам, кормящим грудью.

Педиатрия. Не рекомендуется назначать рифабутин детям до 14 лет, так как его безопасность в соответствующих возрастных группах не установлена.

Гериатрия. Следует учитывать возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и повышенной гепатотоксичности рифабутина.

Рифабутин можно принимать натощак, во время или после еды. Необходимо строго соблюдать режим лечения.

Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кожи, слез, слюны, пота, контактных линз.

При возникновении увеита прием рифабутина следует временно прекратить.

Проконсультироваться с врачом при появлении симптомов, свидетельствующих об ухудшении состояния.

Пиразинамид — синтетический ПТП.

Оказывает слабое бактерицидное действие на M.tuberculosis, но выраженное «стерилизующее» действие, особенно внутри макрофагов и в очагах свежего воспаления. Действует на медленно размножающиеся микобактерии, в том числе располагающиеся вне- и внутриклеточно. На персистирующие формы наибольший эффект оказывает в кислой среде. Точный механизм действия не установлен.

Активен в отношении M.tuberculosis. Первичная устойчивость микобактерий туберкулеза к пиразинамиду нетипична, но при монотерапии она развивается очень быстро.

Хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Быстро проникает во все ткани и биологические жидкости организма.

Метаболизируется преимущественно в печени. Большая часть продуктов метаболизма (70 %) выводится с мочой. Период полувыведения — 9-12 ч, при почечной недостаточности увеличивается. Удаляется при гемодиализе.

ЖКТ: наиболее часто — тошнота и рвота.

Нарушения обмена веществ: гиперурикемия, проявляющаяся артралгией и миалгией (в отличие от подагры поражаются как крупные, так и мелкие суставы); порфирия.

Печень: повышение активности трансаминаз, дозозависимая гепатотоксичность.

Гематологические реакции: тромбоцитопения, сидеробластная анемия с эритроидной гиперплазией.

Другие: лекарственная лихорадка, дизурия.

Пиразинамид является одним из ПТП I ряда, применяемых для комбинированной терапии туберкулеза.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Тяжелые заболевания почек и печени.

Тяжелые нарушения функции ЖКТ.

Беременность. Использовать с осторожностью.

Кормление грудью. В небольших количествах проникает в грудное молоко. Использовать с осторожностью.

Нарушения функции почек и печени. При тяжелых заболеваниях почек и печени пиразинамид противопоказан.

При сочетании пиразинамида с изониазидом и рифампицином противотуберкулезное действие усиливается.

Пиразинамид усиливает бактерицидное действие фторхинолонов (офлоксацин, ломефлоксацин), применяемых при туберкулезе.

Сообщать врачу обо всех новых симптомах.

Этамбутол — синтетический ПТП.

Активность этамбутола связана с ингибированием ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки микобактерий. Препарат оказывает бактериостатическое действие. Активен только в отношении размножающихся микобактерий, эффект развивается через 1-2 дня.

Этамбутол активен в отношении M.tuberculosis, а также ряда атипичных микобактерий (M.kansasii, M.avium, M.xenopi). Перекрестной устойчивости с другими ПТП не наблюдается.

Хорошо всасывается в ЖКТ, максимальные концентрации в плазме крови создаются через 2-4 дня.

Проникает в большинство тканей и биологических жидкостей организма, включая СМЖ. Внутриклеточная концентрация в 2 раза превышает внеклеточную. Долго циркулирует в крови за счет депонирования в эритроцитах. Выводится в основном почками как в неизмененном виде (около 50%), так и в виде метаболитов (8-15%). Часть этамбутола выводится ЖКТ в неизмененном виде. Период полувыведения — 3-4 ч, может увеличиваться при почечной недостаточности.

Нервная система: головокружение, ретробульбарный неврит, периферические полинейропатии, парестезии, депрессия.

Аллергические реакции: сыпь и др.

Другие: усиление кашля с увеличением количества мокроты.

Этамбутол — компонент нескольких схем химиотерапии туберкулеза, рекомендуемых в настоящее время. Препарат особенно показан при предполагаемой первичной резистентности к другим ПТП.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Неврит зрительного нерва любой этиологии.

Воспалительные заболевания глаз.

Беременность. Использовать с осторожностью.

Педиатрия. Не назначать этамбутол детям до 2-3 лет вследствие невозможности адекватного контроля зрения.

Гериатрия. В связи с возрастными изменениями функции почек может потребоваться уменьшение дозы.

Нарушение функции почек. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

При одновременном сочетании с препаратами ГИНК этамбутол замедляет развитие устойчивости микобактерий туберкулеза к ним.

Не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма.

В период лечения необходимо контролировать остроту зрения. При нарушениях зрения немедленно сообщить врачу.

Один из первых природных АМП. Применяется с 50-х годов. В настоящее время его получают синтетическим путем.

Является конкурентным антагонистом D-аланина. Ингибирует ферменты, ответственные за синтез этой аминокислоты в бактериальной клетке. В зависимости от концентрации может проявлять как бактериостатический, так и бактерицидный эффект.

Циклосерин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, спирохет, риккетсий. Однако практическое значение имеет лишь чувствительность к циклосерину M.tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий.

Устойчивость M.tuberculosis к циклосерину развивается относительно редко, даже при длительном лечении; после 6 мес терапии обнаруживается до 20-30% устойчивых штаммов. Перекрестной устойчивости с другими ПТП не выявлено.

Практически полностью всасывается при приеме внутрь, создавая достаточно высокие дозозависимые концентрации в крови. При повторных приемах возможна кумуляция.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Терапевтические уровни отмечаются в мокроте, слизистой оболочке бронхиального дерева, легочной ткани, плевральной и брюшной полостях, лимфатических узлах. Проходит через ГЭБ, плаценту и проникает в грудное молоко.

Частично метаболизируется в печени. Выводится из организма почками путем клубочковой фильтрации, преимущественно в активной форме. Период полувыведения — около 10 ч, при почечной недостаточности увеличивается. Удаляется при гемодиализе.

ЦНС (нейротоксические реакции составляют до 75% всех нежелательных реакций при лечении циклосерином и могут отмечаться у 30% пациентов): головная боль, головокружение, дезориентация, сонливость, раздражительность; в тяжелых случаях — нарушение зрения, депрессия, психоз, эпилептические судороги. Меры профилактики: применение в суточной дозе не более 1,0 г, контроль концентрации препарата в крови (не более 25-30 мг/л), применение пиридоксина. Меры помощи: назначение седативных и противосудорожных препаратов.

ЖКТ: тошнота, потеря аппетита, диарея, запор.

Реакция бактериолиза: гипертермия, увеличение количества мокроты, повышение СОЭ, лейкоцитоз.

Аллергические реакции: редко — сыпь и др.

Туберкулез (легочный и внелегочный) — на всех стадиях и при всех формах заболевания.

Хронические формы туберкулеза, вызываемые микобактериями, устойчивыми к другим ПТП.

Атипичные микобактериозы, вызываемые комплексом M.avium-intracellulare, M.xenopi и др.

Перекрестной устойчивости к циклосерину и др. ПТП у множественнорезистентных микобактерий не наблюдается.

При использовании циклосерина в составе комбинированной терапии для лечения устойчивых форм туберкулеза резистентность к нему развивается очень медленно.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Педиатрия. В связи с высокой токсичностью необходимо соблюдать осторожность при использовании у детей.

Гериатрия. В связи с возможными возрастными изменениями функции почек у людей пожилого возраста увеличивается риск кумуляции и токсичности циклосерина. Может потребоваться коррекция дозы.

Нарушения функции почек. Циклосерин экскретируется почками преимущественно в неизмененном виде. При почечной недостаточности в связи с кумуляцией препарата возрастает риск нейротоксичности, поэтому при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин циклосерин противопоказан.

При сочетании циклосерина с изониазидом и/или этионамидом возрастает риск нейротоксичности.

Риск тяжелых нейротоксических реакций повышается при одновременном приеме других ЛС с нейротоксическим действием, алкоголя и кофеина.

Препарат можно принимать натощак или во время еды (особенно при появлении дискомфорта в животе).

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность лечения.

После приема первой таблетки наблюдать за ее переносимостью (головная боль, сонливость, головокружение, реакции со стороны ЖКТ и др.). Вторую и третью таблетки в последующие два дня можно принимать лишь при отсутствии каких-либо нежелательных реакций. Увеличивать дозу до полной суточной можно только при тщательном наблюдении врача.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.

Этионамид и протионамид — близкие по структуре синтетические препараты, являются производными изоникотиновой кислоты. Протионамид несколько лучше переносится.

Оказывают бактериостатическое действие, механизм которого не выяснен. Достаточно активны, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся микобактерий туберкулеза, расположенных вне- и внутриклеточно. Усиливают фагоцитоз в очаге специфического воспаления, тормозят развитие устойчивости к другим ПТП и обладают синергизмом по отношению к ним.

Действуют на M.tuberculosis, в более высоких концентрациях — на M.leprae и некоторые атипичные микобактерии. У микобактерий отмечается перекрестная устойчивость к обоим препаратам.

Хорошо всасываются при приеме внутрь и распределяются во все ткани и жидкости организма, включая СМЖ. Препараты называют «проникающими» за их способность поступать в полости и инкапсулированные образования. Метаболизируются в печени, выводятся из организма почками. Период полувыведения — 2-3 ч.

ЖКТ: анорексия, тошнота, неприятный вкус во рту, отрыжка с тухлым запахом, саливация, рвота.

ЦНС: сонливость, галлюцинации, депрессия.

Печень: гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.

Лечение туберкулеза (только при неэффективности других ПТП).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Беременность. Проходят через плаценту. При беременности противопоказаны.

Кормление грудью. Данных о проникновении в грудное молоко нет. Применять с осторожностью.

Педиатрия. Не рекомендуется назначать детям до 14 лет.

Нарушения функции печени. При патологии печени возрастает риск гепатотоксичности.

При назначении в сочетании с изониазидом и рифампицином увеличивается вероятность токсических поражений печени, а в сочетании с циклосерином — учащение судорог.

Этионамид лучше переносится, если его принимать с апельсиновым соком или молоком, желательно перед сном.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.

Применяется в клинике с 40-х годов в виде натриевой или кальциевой соли.

В основе туберкулостатического действия ПАСК лежит антагонизм с ПАБК, являющейся фактором роста M.tuberculosis. ПАСК действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

ПАСК активна только в отношении M.tuberculosis. Не действует на другие микобактерии.

Хорошо всасывается при приеме внутрь, но раздражает слизистую оболочку ЖКТ. Метаболизируется в печени и частично в желудке. Экскретируется с мочой. Период полувыведения — 30 мин.

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Аллергические реакции: сыпь и др.

Печень: повышение активности трансаминаз, нарушение синтеза протромбина.

Другие: гипокалиемия, агранулоцитоз, гипотиреоз, кристаллурия.

ПАСК используют в случае непереносимости других ПТП или множественной устойчивости микобактерий.

Тяжелые заболевания почек и печени.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Неконтролируемая сердечная недостаточность.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Нарушение функции печени и почек. Избегать назначения ПАСК пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и почек.

ПАСК повышает концентрацию изониазида в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина.

Нарушает усвоение витамина B₁₂, вследствие чего возможно развитие анемии при тяжелом туберкулезе.

Таблетки следует принимать с молоком, щелочной минеральной водой или 0,5% раствором питьевой соды.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.

Тиоацетазон был разработан в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с высокой токсичностью применяется ограниченно.

Оказывает бактериостатическое действие, связанное со способностью образовывать комплексные соли с медью. В малых дозах усиливает фагоцитоз.

Активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры. В некоторых регионах мира штаммы микобактерий обладают природной устойчивостью. Возможна перекрестная устойчивость с этионамидом и протионамидом.

Хорошо всасывается в ЖКТ. Примерно 1 /₃ выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть метаболизируется. Период полувыведения — 13 ч.

Печень: гепатотоксические реакции, вплоть до гепатита.

Гематологические реакции: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативные дерматиты и др.

Применяется в качестве резервного ПТП в странах с низким уровнем финансирования здравоохранения, поскольку является самым дешевым среди всех туберкулостатиков.

Тяжелые заболевания печени или почек.

Соблюдать предписанный режим.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.

Природный АМП полипептидной структуры.

Капреомицин оказывает бактериостатическое действие.

Активен только в отношении M.tuberculosis. Микобактерии, устойчивые к капреомицину, как правило, устойчивы к канамицину, в некоторых случаях и к амикацину. Не отмечается перекрестной устойчивости со стрептомицином.

Плохо всасывается в ЖКТ. При в/м введении пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются через 1-2 ч. Не проходит через ГЭБ. Проникает через плаценту. Не метаболизируется, выводится почками в активном состоянии. Период полувыведения — 4-6 ч.

Почки: почечная недостаточность.

Ототоксичность: звон в ушах, ослабление слуха.

ЦНС: головокружение, нервно-мышечная блокада.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия.

Местные реакции: боль в месте инъекции, инфильтраты, стерильные абсцессы.

Применяется как резервный ПТП при развитии устойчивости к препаратам I ряда или их плохой переносимости.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Педиатрия. Безопасность у детей не установлена.

Гериатрия. В связи с возможными возрастными изменениями функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Нарушение функции почек. При почечной недостаточности возрастает риск нефротоксичности. Необходима коррекция дозы.

Заболевания ЦНС. У пациентов с миастенией и паркинсонизмом возрастает риск развития нервно-мышечной блокады.

Нефротоксичность капреомицина увеличивается при сочетании с аминогликозидами и полимиксинами.

Ототоксичность капреомицина возрастает при сочетании с аминогликозидами, полимиксинами, фуросемидом, этакриновой кислотой.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.

В настоящее время используется ряд комбинированных ПТП. Создание части из них обусловлено рекомендованными ВОЗ протоколами краткосрочной химиотерапии туберкулеза, включающей две фазы лечения: начальную и фазу продолжения. Комбинированные ПТП представляют различные сочетания препаратов I ряда: рифампицина, изониазида, пиразинамида, этамбутола. Использование комбинированных ПТП наиболее оправданно в период амбулаторного лечения и у пациентов, которые высказывают опасение или недоверие к приему большого числа таблеток.

При приеме комбинированных ПТП следует помнить об особенностях нежелательного действия каждого из компонентов и возможности суммирования нежелательных реакций.

Комбинированные ПТП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени, подагрой, сахарным диабетом, людям пожилого возраста. В процессе лечения необходим контроль за функцией печени, уровнем мочевой кислоты в плазме крови, зрением.

источник