Вовремя выявленный туберкулёз лёгких излечивается за период времени от 10 календарных месяцев до 1,5 года. Сколько продлится лечение, зависит от выраженности процесса болезни и от назначения самого подходящего индивидуально подобранного лекарственного препарата.
В современной антибактериальной терапии туберкулёза в прерогативе находится комбинированное лечение. Это происходит потому, что при единовременном получении разных препаратов намного медленнее развивается устойчивость микробактерий к лекарству. Пациенту назначается для курсового приёма сразу 2 или 3 препарата. Благо, что возможности медицины сегодня обширны. Это могут быть только противотуберкулезные препараты 1 ряда или их комбинированное сочетание из составов I и II ряда.
Классификация противотуберкулёзных средств выстраивается по степени их эффективности. Кстати, огромное спасибо нашим НИИ за изобретение такого лекарства, как «Изониазид». Это один из главных противотуберкулезных препаратов, его преимущество в очень высокой бактериостатической активности. При этом особенно результативен его приём у впервые заболевших пациентов.
Второй по действенности лечения после «Изониазида» — это «Рифампицин». Тоже прекрасное и эффективное средство. Активность последующих препаратов можно распределить в такой последовательности: «Стрептомицин», «Канамицин», далее «Пиразинамид», «Этионамид», за которыми следуют «Протионамид», «Этамбутол», и ещё 3: «Флоримицин», «Паск», противотуберкулезный препарат «Тиоацетазон».
Все медикаменты, воздейстующие на микобактерии и помогающие решить клинические проблемы пациентов, были разложены на группы противотуберкулезных препаратов:
- антибактериальные основные противотуберкулезные препараты 1 ряда,
- резервные лекарства II ряда.
В первом ряду находятся основные медикаменты, претендующие на самый высокий показатель эффективности химиотерапевтические средства и их производные. Имеют минимальную токсичность.
Противотуберкулезные препараты 2 ряда, включающие в себя резервные лекарственные средства, не оказывают такого высокого результата в борьбе с палочкой Коха, при этом достаточно токсичны. Их назначают пациентам в том случае, если их организм невосприимчив к препаратам 1 ряда или наблюдается непереносимость этих медикаментов.
Печальная статистика показывает, что любые лекарственные средства через время вызывают привыкание организма, то есть эффективность значительно снижается. Также и главные противотуберкулезные средства через определённое время вызывают к себе привыкание и потому микобактерии становятся к ним невосприимчивыми. К примеру, если изолированно принимать только один конкретный препарат, то устойчивость к нему микобактерий наблюдается уже через 2-4 месяца.
Основная масса медикаментозных средств противотуберкулёзной атаки бактериостатически воздействует на микобактерии, то есть они уменьшают их вирулентность и подавляют возможность размножаться. Так же и «Изониазид» и «Рифампицин» в концентрированных дозах имеют способность действовать бактерицидно. Чтобы получить стойкий лечебный эффект, а также предупредить и обойти стороной возможные рецидивы прием противотуберкулезных препаратов должен продолжаться длительное время.
При всём этом выбор и назначение наилучшей комбинации лекарств, а также срок их применения напрямую зависят от протекающей у пациента на тот момент формы туберкулёза, от того, какими средствами проводилось предыдущее лечение (если таковое имело место), от переносимости пациентом определенных медикаментов, от того, насколько микобактерии туберкулёза чувствительны к подобранным препаратам.
Комбинация противотуберкулёзных лекарственных средств планируется, исходя из того, что в программе лечения обязательно должен присутствовать один или два препарата первого ряда. Конечно же, если они не имеют никаких противопоказаний или проявления к ним устойчивости. При этом доза всех взятых препаратов, как правило, не уменьшается.
При назначении (памятка фтизиолога) обязательно следует учитывать, что такой противотуберкулезный препарат, как стрептомицин и его производные нельзя сочетать с флоримицином, канамицином и прочими антибиотиками, которые оказывают нефро- и ототоксическое воздействие.
«ПАСК» — противотуберкулезный препарат бактериостатического воздействия. Да продлятся дни учёных фармакологов, создавших его. Очень активный в отношении туберкулёзных микобактерий. Эффективен в лечении различных форм и различных локализаций туберкулеза. Даёт ещё более лучший эффект, когда в назначении с ним комбинируются и другие препараты противотуберкулезного действия.
Препарат имеет латинское название «PASK-AKRI». Выпускается либо в пакетиках по 4 г либо в банке 100 г. В одном пакетике лекарства «ПАСК» содержится 3,2 аминосалицилата натрия, а в одной таблетке — 1 г пара-аминосалицилата натрия. Таблетки покрыты защищающей желудок оболочкой и в продаже находятся расфасованные по 50/100/500/1000 шт. в упаковке.
Противотуберкулезный препарат «ПАСК» по показателям туберкулостатической активности уступает таким препаратам, как изониазид и стрептомицин, потому его и следует назначать одновременно с более активными средствами. Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает действие сопутствующих препаратов.
Медикамент обладает высокой (90%) абсорбцией. Метаболизируется в печени. Способно с лёгкостью проникать через гистогематические барьеры и распределяться в тканях. Наиболее высокий показатель концентрации препарата наблюдается в легких, почках и печени. Более умеренно «ПАСК» (противотуберкулезный препарат) проникает в спинномозговую жидкость. Но в случае воспаления оболочек в спинномозговой жидкости концентрация аминосалициловой кислоты составляет 10-50% от концентрации его в плазме крови. Большая часть (80%) препарата выводится преимущественно с мочой.
Противотуберкулезные препараты 2 ряда при их правильно подобранном и своевременном назначении оказывают прекрасный терапевтический эффект, выраженный в дезинтоксикации организма, плюс также в значительной регрессии воспалительных изменений в легочных тканях, и ещё в излечении туберкулеза бронхов.
По данным врачебных исследований при проведении лечения детей и взрослых с осложненными, хроническими и деструктивными формами протекания туберкулеза различными комбинациями препаратов ряда II, учитывая наличие у пациентов клинической резистентности и устойчивости штаммов бактерий к препаратам I ряда, в 65 процентах случаев был получен, что очень радует, дополнительный клинический эффект.
И, конечно же, интересуют тех, кто принимает описываемые в статье препараты, их возможные побочные действия. Тем более, что из введённых за последние годы в практику медикаментозных средств противотуберкулёзные лекарства заслуживают специального рассмотрения. Это объясняется тем, что эта болезнь скоро переступит эпидемиологический порог, несмотря на значительное после Второй мировой войны снижения уровня заболеваемости. Немаловажен и тот факт, что лечение туберкулёза, как уже говорилось выше, процесс довольно длительный, а отрицательное влияние лекарств как раз и проявляется или при передозировке такового, или при длительном его приёме.
При противотуберкулезной терапии по отчётным записям зарубежных и отечественных представителей медицины побочные эффекты соответствующих препаратов и частота их возникновения так же различны, как и характер течения заболевания. Например, из 3148 пациентов, в лечении которых были задействованы средства, активные по отношению к микобактериям, побочные реакции наблюдались только у 12,2% человек, причём у большинства из них это были проявления аллергического характера, и лишь у 74 пациентов возникло токсическое отравление.
На основании опубликованных материалов можно сделать вывод, что наблюдаемые побочные эффекты противотуберкулезных препаратов различаются по частоте реакций. Большие их колебания объясняются неоднородными условиями лечения, когда имеют значение не только применяемые лекарства, но и форма туберкулеза, а также возраст больных, даже типы лечебных учреждений (больница, санаторий, клиника, институт).
Медикаменты, губительные для палочки Коха, включают в себя ряд природных и полусинтетических соединений, у которых имеется одно общее свойство – это их активность в отношении, то есть микобактерий туберкулёза (M.tuberculosis). Противотуберкулезные препараты, классификация которых, как упоминалось в начале статьи, делит лекарства на 2 ряда (основные и резервные), представляют большой интерес для ученых.
Особое внимание вызывает развитие резистентности туберкулёзных микобактерий. Все исследования проводятся лабораторно, и по данному вопросу результаты показали, что у большинства пациентов степень лекарственной устойчивости в процессе лечения может меняться и в сторону повышения, и в сторону понижения, доходя порой до практически полного восстановления чувствительности.
Когда побочные явления возникают в процессе лечения, то в первую очередь следует уменьшить дозы лекарств или же произвести замену одних препаратов другими. При тяжёлом случае протекания побочной реакции противотуберкулезный препарат временно запрещают к приёму с последующей заменой на другой. Чтобы предупредить и устранить симптомы коронарной недостаточности пациенту назначается в зависимости от показаний какой-либо из препаратов ряда спазмолитиков, например: «Эуфиллин», «Папаверин», «Теофедрин», капли «Зеленина» и т. д.
Характеристика и тяжесть побочных проявлений при противотуберкулезной терапии довольно разнообразны. Противотуберкулезные препараты, классификация специфических проявлений у которых одинакова по химическому признаку, объединены в одну группу для упрощения исследовательской работы.
В лечении туберкулёзных заболеваний в наше время немаловажной задачей также считается предупреждение распространения инфекции. Угроза исходит от пациентов, болеющих туберкулёзом лёгких в открытой форме. Их интенсивное лечение поможет в снижении числа инфицированных, а также в предупреждении новых случаев этого неприятного заболевания.
Так как лечение длительное, от больного требуется большое терпение и самодисциплинированность. Ведь туберкулёз наносит ущерб не только поражённому органу, но и всему организму в целом. Очень важно вовремя начать антимикробную терапию, при которой в ход идёт самая мощная артиллерия, то естьосновные противотуберкулезные лекарственные препараты. Благодаря им возможно прекращение бацилловыделения ещё на ранних стадиях, что поспособствует восстановлению поражённого органа практически без ущерба для всего организма.
Комплексное лечение, которое будет назначаться с учётом возраста и выявленной формы заболевания, включает в себя воздействие на патологические процессы в больном органе, снижение уровня сопутствующей симптоматики (боль, кашель) с применением ингаляций и различных методов физиотерапии.
Приём назначенной группы медикаментов в обязательном порядке должен быть регулярным, так как бессистемный подход может стать причиной развития устойчивости к ним. Лечение необходимо проводить в стационаре под контролем врача. После выписки обязательно наблюдение фтизиатра.
Серьёзный подход и выполнение всех врачебных предписаний и назначений является залогом полного выздоровления. В наше время туберкулёз не является приговором.
источник
Туберкулез – опасное и заразное заболевание, которое крайне тяжело поддается лечению в запущенных формах. Чем раньше выявлен недуг – тем благоприятнее прогноз. При правильном выборе противотуберкулезного препарата, активном взаимодействии пациента и врача можно добиться полного выздоровления за несколько месяцев. В обратном случае процесс может затянуться на годы, так и не дав положительного результата.
Подбор медикаментозной схемы для лечения туберкулеза начинается после постановки точного диагноза и основывается на многих факторах.
Здоровым людям, контактировавшим с больным открытой формой, будет предложена профилактическая терапия, от которой можно отказаться.
Если заболевание было диагностировано впервые, его начинают лечить веществами 1 ряда, включающими синтетические антибактериальные препараты и средства природного происхождения. Они:
- обладают наибольшей активностью против палочки Коха;
- оказывают на организм минимальное токсическое действие;
- рассчитаны на длительное применение.
По утверждению врачей и пациентов наиболее действенными в лечении считаются:
Их принято назначать в качестве основных медикаментов, причем для повышения эффективности применяют 2-3 одновременно. Это позволяет уменьшить вероятность привыкания.
Появление различных побочных эффектов от противотуберкулезных препаратов встречается довольно часто.
Если прием лекарства из первой группы невозможен, прибегают к дополнительным. Их относят ко второму ряду. Вещества отличаются более высокой токсичностью и меньшим воздействием на возбудителя. Длительное применение, которое просто необходимо при лечении туберкулеза (в среднем от 10 месяцев), может крайне негативно сказываться на здоровье печени и всего организма в целом. Такие лекарства назначают,в случаях, когда это действительно необходимо.
При длительном использовании противотуберкулезного препарата 1 ряда микобактерии приобретают устойчивость к веществам, они больше не работают в полную силу, поэтому упомянутые средства заменяют другими.
К лекарствам второго ряда относятся:
Иногда к противотуберкулезным препаратам второго ряда приходится прибегать, если больной был заражен микобактериями, которые уже устойчивы к основному лечению, или наблюдались аллергические реакции на него.
В зависимости от показаний эти медикаменты могут применяться в совокупности с основными средствами или отдельно от них.
Когда применение обеих групп невозможно по показаниям, больным назначают вещества, которые обладают выраженной токсичностью и оказывают на микобактерию меньшее воздействие, чем популярные изониазид и рифампицин.
Прогресс не стоит на месте. Ученые регулярно проводят исследования, создавая новые противотуберкулезные препараты.
В список последних достижений включены:
- «Перхлозон». Появился в тубдиспансерах с начала 2013 года. По сравнению с другими средствами, подавляющими активность микобактерий, имеет минимальную токсичность и высокий уровень эффективности. Точный механизм воздействия пока неизвестен. Применение в детском возрасте, при беременности и лактации входит в список противопоказаний. Тяжелая почечная и печеночная недостаточность — тоже. Его стоимость начинается с 20 000 руб. в аптеках Москвы.
- «Сиртуро». В качестве активного вещества выступает бедаквилин из группы диарилхинолинов. Препарат входит в список противотуберкулезных лекарств нового поколения. Создан в 2014 году, и с того момента неплохо зарекомендовал себя в составе комплексной терапии заболевания. Положительная динамика наблюдалась уже после третьего месяца применения. Стоит дорого, цена за упаковку в разных аптеках составляет от 2000 до 4000 евро.
- «Микобутин». Синтетический антибиотик, который уничтожает любые формы туберкулеза, в т. ч. неактивные и резистентные. Информации по поводу безопасности применения во время беременности, лактации и у детей нет, потому что изучение вещества продолжается. Стоит около 25 000 за упаковку из 30 шт. В день назначают по 1 таблетке.
Отзывов о новых лекарствах немного, большинство больных не рискуют их приобретать, потому что они находятся в стадии разработки и стоят очень дорого. Те, кто все же рискнул, утверждают, что болезнь удалось победить за 2-3 месяца, тогда как стандартные медикаменты 1 ряда в большинстве случаев начинают действовать не ранее, чем через 6 месяцев.
Хорошо себя зарекомендовали комбинированные противотуберкулезные препараты, включающие 2-4 вещества из первого ряда. Это:
Приведенная выше классификация наиболее популярна, однако в Международном союзе по борьбе с туберкулёзом в 1-ю группу входят только средства на основе изониазида и рифампицина.
Ко второй группе они относят:
Их считают средне-эффективными.
А в третьей группе вещества обладают низкой эффективностью, это:
Исходя таких разных классификаций, можно сделать вывод, что принципы лечения туберкулеза значительно различаются. В России взят за основу первый вариант.
Данное лекарственное средство оказывает выраженное действие на многие грамположительные микроорганизмы. Активен в отношении большинства микобактерий, в том числе атипичных.
При использовании в качестве монопрепарата быстро вызывает привыкание, и его терапевтический эффект снижается, поэтому для лечения туберкулеза его комбинируют с другими веществами первого или второго ряда, иногда применяют сочетание с резервными средствами.
Показания к применению «Рифампицина» – все формы туберкулеза, включая поражение микобактерией головного мозга.
- тяжелых поражениях печени, почек;
- всех типах гепатита;
- различных видах желтухи;
- беременности в 1 триместре.
С осторожностью прием возможен:
- беременным во 2 и 3 триместрах;
- маленьким детям;
- больным алкоголизмом;
- ВИЧ-инфицированным, получающим протеазы.
Лекарство может оказывать множество побочных эффектов, среди которых наблюдаются нарушения со стороны:
- Органов ЖКТ (тошнота, рвота, изжога, запоры, поносы, колиты, поражение поджелудочной железы).
- Эндокринной системы (дисменорея).
- ЦНС (головная боль, потеря равновесия, головокружение, нарушение координации движений).
- Сердца и сосудов (снижение кровяного давления, воспаление венозных стенок).
- Почек (некроз почечных канальцев, нефрит, нарушение функционирования органа различной степени тяжести).
- Кровеносной системы (тромбоцитопения, повышение эозинофилов, лейкопения, анемия).
- Печени (гепатиты, повышение уровня билирубина и трансаминаз).
У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная непереносимость, что может выражаться в наличии:
- кожных высыпаний;
- отека Квинке;
- нарушении функции дыхания.
В таком случае «Рифампицин» следует заменить.
Во время терапии больные могут отмечать окрашивание всех биологических жидкостей в красноватый оттенок. Врачи уверяют, что ничего страшного в этом нет. Это не кровь, а лишь побочное действие средства, которое активно проникает в слюну, мочу, мокроту.
Нежелателен одновременный прием с:
- глюкокортикоидами – понижается их эффективность;
- изониазидом – возрастает токсичное воздействие на печень;
- оральными контрацептивами – повышает возможность развития нежелательной беременности (что в период лечения туберкулеза недопустимо);
- непрямыми коагулянтами – наблюдается ухудшение терапевтического эффекта последних;
- пиразинамидом – влияет на концентрацию рифампицина в сыворотке.
Отзывы о медикаменте довольно разные. Одни пациенты отмечают выраженный эффект и быстрое выздоровление, другие сообщают о многочисленных побочных эффектах, преимущественно со стороны печени. Многие заметили, что во время приема сильно пострадала иммунная система, появились проблемы с разрастанием грибковой флоры.
Врачи относят антибиотик широкого спектра к довольно эффективным и утверждают, что ухудшение самочувствия может наблюдаться как на фоне приема рифампицина, так и дополнительных веществ. Чаще всего побочные эффекты наблюдаются у лиц, пропускающих приемы капсул.
Показания к применению рифампицина включают возможность его использования в качестве профилактического средства.
Входит в группу гидразидов. Оказывает бактериостатическое действие на все формы туберкулеза в активной стадии и бактерицидное на палочку в состоянии покоя.
Может быть назначен в качестве профилактического средства детям, у которых проба Манту более 5 мм в диаметре, или лицам, контактировавшим с больным открытой формой болезни.
Терапия исключительно «Изониазидом» вызывает быстрое привыкание, поэтому не рекомендуется его использование в качестве монопрепарата.
В официальной инструкции по применению «Изониазида» указано, что его запрещено использовать при:
- некоторых расстройствах ЦНС, таких как полиомиелит, эпилепсия, острые психозы;
- острой почечной и печеночной недостаточности;
- наличии холестериновых бляшек на стенках сосудов.
Для лечения пациентов в раннем детском возрасте, беременных и кормящих женщин средство применяют с осторожностью. Вещество способно проникать во все биологические жидкости и вызывать задержку в развитии, неврологические и другие расстройства.
При сочетании с «Рифампицином» токсичность обоих веществ повышается.
При одновременном приеме со «Стрептомицином» замедляется выведение через почки, поэтому при необходимости использования таких комбинаций требуется принимать их с максимально возможным интервалом.
Дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от:
- формы туберкулеза;
- наличия резистентности;
- общего состояния пациента;
- возраста, пола, веса и прочего.
При длительном применении может возникнуть ряд побочных эффектов:
- желтуха;
- тошнота и рвота;
- потеря аппетита;
- чувство эйфории;
- гипергликемия;
- невроз;
- психоз;
- дисменорея;
- гинекомастия;
- головная боль;
- судороги;
- ВСД;
- повышение температуры тела;
- лихорадка;
- прочее.
В официальной инструкции по применению «Изониазида» сказано, что при появлении жалоб, связанных с началом терапии, требуется консультация врача.
По утверждению многих врачей, пациенты, принимавшие «Изониазид» в комплексе с другими средствами первого ряда, выздоравливали через 6-18 месяцев после начала лечения, но это при условии ранней диагностики. При этом побочные эффекты наблюдались только у 15 % больных.
Сами пациенты говорят, что лечение довольно тяжело переносится, но оценить действие конкретного препарата сложно, т. к. его редко назначают в качестве моносредства.
Большинство тех, кто пользовался «Изониазидом» в профилактических целях, не замечали выраженного ухудшения самочувствия.
Категорически запрещено во время лечения употреблять алкоголь — это повышает нагрузку на печень и приводит к ее быстрому поражению.
Относится к аминогликозидам 1 поколения. Является довольно старым антибиотиком широкого спектра действия. Применяется на протяжении многих лет для лечения туберкулеза.
В отличие от других средств, имеет натуральное происхождение. Был получен из продуктов жизнедеятельности некоторых видов микроскопических грибов.
Вещество применяется в виде инъекций по причине плохого всасывания из ЖКТ. Из организма выводится в неизменном виде. Нарушает синтез белковых молекул микобактерий, подавляет их размножение и уничтожает инфекцию.
Дозировка подбирается индивидуально. В среднем составляет 15 мг на 1 кг веса. Уколы могут ставиться 1-2 раза в день. В качестве основного препарата не подходит, для успешного устранения инфекции его комбинируют с другими медикаментами, например «Рифампицином» или «Изониазидом».
Несмотря на естественный процесс получения лекарства, при его приеме могут возникать нежелательные реакции со стороны различных систем организма. Это может быть нарушение работы:
- слухового и вестибулярного аппарата;
- центральной и периферической нервной системы;
- органов пищеварения;
- мочеполовой системы.
Иногда наблюдается индивидуальная непереносимость «Стрептомицина».
Медикамент начал активно применяться для лечения туберкулеза с 1946 года. В те времена удалось вылечить огромное количество людей, однако потом бактерии начали приобретать устойчивость, поэтому на данный момент применение одного «Стрептомицина» не дает нужного эффекта.
По этой причине отзывов о препарате немного, кто-то считает его эффективным, кто-то бесполезным. Врачи нередко включают такие инъекции в состав комплексной терапии туберкулеза и часто наблюдают положительную динамику.
Иногда от применения «Стрептомицина» приходится отказаться, если у больных наблюдается ухудшение слуха, которое может приводить к полной глухоте.
Синтетическое антибактериальное средство, применяемое для лечения туберкулеза различных форм. Производит бактериостатический и бактерицидный эффект.
Препарат «Пиразинамид» выпускают исключительно в виде таблеток, потому что наилучший эффект наблюдается при взаимодействии с кислой средой. Попадая в организм, они проникают непосредственно в очаги поражения, где воздействуют на возбудителей.
Чаще всего фтизиатры назначают его в случаях, когда у пациента уже выработалась устойчивость к «Рифампицину» и «Изониазиду».
- подагре;
- гиперурикемии;
- эпилепсии;
- повышенной нервной возбудимости;
- снижении функции щитовидной железы;
- тяжелых нарушениях работы печени и почек;
- беременности.
Как и любой другой противотуберкулезный препарат, «Пиразинамид» плохо переносится больными. По их утверждению, во время лечения они отмечали у себя следующие нарушения:
- Увеличение и болезненность печени, развитие различных патологий со стороны органа.
- Обострение язвенных болезней.
- Потерю или ухудшение аппетита.
- Тошноту и рвоту.
- Привкус железа во рту.
Помимо этого, прием таблеток может вызывать нарушения в работе нервной и кроветворной системы и провоцировать различные аллергические реакции — от кожных до системных.
Наиболее выраженный противотуберкулезный эффект наблюдается при одновременном приеме с:
По утверждению врачей, такие комбинации могут быстро дать положительную динамику при условии регулярного приема всех назначенных средств. Частые пропуски приема таблеток могут вызывать более выраженные побочные эффекты и отсутствие результата.
Синтетическое антибактериальное средство, действующее исключительно на активную форму болезни. Обладает бактериостатическим эффектом, т. е. подавляет размножение возбудителя.
Неэффективен в качестве профилактического средства для лиц, контактировавших с больным, или для пациентов с подозрением на туберкулез в неактивной форме.
Входит в большинство терапевтических схем для устранения палочки Коха, особенно если к основным средствам выработалось привыкание.
Препарат «Этамбутол» не применяется при:
- наличии резистентности;
- неврите зрительного нерва;
- ретинопатиях;
- других заболеваниях глаз воспалительного характера.
В педиатрической практике может применяться с 2 лет.
Из наиболее распространенных побочных эффектов пациенты выделяют:
- тошноту и рвоту;
- боль в животе;
- головокружение;
- расстройство сна;
- увеличение количества мокроты;
- усиление кашля;
- появление сыпи и другие аллергические реакции.
Относятся ко 2 ряду противотуберкулезных средств и обладают менее выраженной активностью против микобактерии.
К их применению прибегают в случае привыкания к противотуберкулезным препаратам первого ряда или в составе комплексной терапии. По сравнению с основными медикаментами, их цены значительно выше и не подходят для длительного лечения всем желающим.
Капсулы «Циклосерин», ПАСК и другие похожие средства назначают в случаях, когда применение других медикаментов невозможно.
Их не назначают для лечения беременных женщин и маленьких детей, так как доказано их негативное влияние на формирование плода и дальнейшее развитие малыша.
Тяжела почечная и печеночная недостаточность также входит в список противопоказаний.
Пациенты, длительное время применявшие ПАСК, отмечают появление:
- зоба, вызванного снижением работы щитовидной железы;
- тошноты, рвоты, изжоги;
- сбоев в работе печени и почек;
- желтухи;
- отеков;
- лихорадки;
- прочих жалоб.
При приеме капсул «Циклосерина» нарушение работы щитовидки не наблюдается, но остальные побочные эффекты могут присутствовать. Также противотуберкулезный препарат оказывает выраженное воздействие на нервную систему, вызывая:
- Бессонницу.
- Кошмарные сновидения.
- Агрессию, раздражительность.
- Эйфорию.
- Психозы.
- Судороги.
Одновременный прием с алкоголем усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС.
«Изониазид» и «Циклосерин» приводят к сонливости, вялости. При комбинации с ПАСК его активность повышается.
Много лет назад диагноз «туберкулез» звучал как приговор. Сегодня все изменилось. Учеными было создано множество эффективных медикаментов для лечения инфекции. Взаимодействие противотуберкулезных препаратов позволяет получить положительную динамику через несколько месяцев после начала терапии. Несмотря на свою токсичность, они помогут полностью избавиться от болезни и подарят человеку второй шанс.
источник
Вредоносные микроорганизмы, к сожалению, эволюционируют и приспосабливаются к лекарствам. Сегодня у многих больных туберкулезом наблюдается множественная лекарственная устойчивость (МЛУ) — бактерии нельзя побороть стандартными популярными препаратами. В России разработали лекарство именно для таких случаев.
Российская компания «Инфектекс» закончила клинические испытания нового препарата против туберкулеза с МЛУ. Начата регистрация в госреестре лекарственных средств, планируется, что в 2018 году новое вещество поступит в продажу.
Гендиректор ООО «Инфектекс» Яна Деловери заявила, что у препарат воздействует одновременно на три разных компонента бактерии.
Препарат (рабочее название — SQ109) испытали на 140 больных легочным туберкулезом с МЛУ в семи клинических центрах России. Было две группы испытуемых — все они проходили стандартный курс лечения туберкулеза, но одна из групп принимала еще и новое лекарство. Эффективность лечения у этой группы составила 80%, у контрольной — 61%.
— В группе, принимающей препарат, к концу шестого месяца у большей доли больных прекратилось бактериовыделение. Не менее важно, что лекарство продемонстрировало свою безопасность и хорошую переносимость, — рассказал замдиректора по научно-клинической работе Московского городского научно-практического центра борьбы с туберкулезом Сергей Борисов.
SQ109 представляет собой малую молекулу, которая позволяет бороться с микобактериями туберкулеза, как восприимчивым к препаратам, так и обладающих множественной лекарственной устойчивостью. Кроме того, SQ109 увеличивает активность противотуберкулезных препаратов изониазид, рифампицин и бедаквилин.
Медицинский директор проектов ООО «УК Биопроцесс Кэпитал Партнерс» (фонд, инвестирующий в биотехнологии) Даниил Неменов рассказал, что принципиально новые лекарства от туберкулеза не появлялись уже около 40 лет.
— Лечение больных с МЛУ — действительно серьезная проблема. Множественная лекарственная устойчивость в некоторых регионах наблюдается у половины заболевших, — рассказал Данил Неменов. — Стандартные методы лечения и существующие лекарственные препараты быстро развивают у пациентов устойчивость, которую, судя по всему, поможет победить новый препарат. Кроме того, добавление его в стандарты лечения позволит существенно сократить время терапии.
Сейчас больных с МЛУ, согласно приказу Минздрава и рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), лечат «IV режимом химиотерапии». Это означает, что пациентам дают одновременно пять препаратов — в надежде, что какой-то из них подействует. В докладе Минздрава приводятся данные 2011 год. Из 16 тыс. больных с устойчивым к лечению туберкулезом терапия помогла только 37%. При этом 12% умерли от болезни.
По данным Росстата, в 2015 году в России было зарегистрировано 84,5 тыс. больных туберкулезом. По данным ВОЗ, во всем мире их 10,4 млн, в том числе 480 тыс. — с МЛУ. Наиболее неблагоприятна ситуация в Индии, Китае и России. В 2015 году от туберкулеза умерло 1,8 млн человек, сообщила ВОЗ.
ООО «Инфектекс» — резидент «Сколково», портфельная компания фонда «Максвелл Биотех», созданного при участии капитала Российской Венчурной Компании (РВК).
источник
Противотуберкулезные средства – химиотерапевтические средства, подавляющие рост кислотоустойчивых микобактерий, снижающие вирулентность, предупреждающие и снижающие заболеваемость туберкулезом.
основные противотуберкулезные препараты
Изониазид, рифампицин (рифампин), этамбутол, пиразинамид, стрептомицин
резервные противотуберкулезные препараты.
Этионамид, протионамид, циклосерин, капреомицин, канамицин, флоримицин, рифабутин, амикацин, ломефлоксацин, тиоацетазон, ПАСК
другие препараты (кроме основных и резервных), которые могут использоваться при терапии туберкулёза.
Азитромицин, кларитромицин, дапсон, клофазимин, тетрациклины
наиболее активные противотуберкулезные средства.
Изониазид, рифампицин (рифампин), рифатер (рифампицин+изониазид+пиразинамид), рифаком (изониазид+пиридоксин)
противотуберкулезные средства средней активности
Стрептомицин, канамицин, пиразинамид, протионамид, этионамид, этамбутол, циклосерин, флоримицин, семозид, метозид, фтивазид, капреомицин.
противотуберкулезные средства умеренной активности.
ПАСК, тиоацетазон, солютизон, пасомицин
бактериостатические противотуберкулезные средства.
а) бактерицидные и бактериостатические: изониазид, рифампицин
б) только бактериостатические: пиразинамид, этамбутол, протионамид, ПАСК, тиоацетазон.
противотуберкулезные средства, действующие на микобактерий, локализованных внутриклеточно.
Изониазид, рифампицин, стрептомицин, циклосерин
Спектр действия противотуберкулезных средств.
Синтетические противотуберкулезные средства – узкого спектра действия (только микобактерии туберкулеза, иногда микобактерии лепры)
Антибиотики, применяемые для лечения туберкулеза – широкого спектра действия (многие МБ)
Назвать спектр действия синтетических противотуберкулезных средств.
Эффективны только против микобактерий туберкулеза, некоторые соединения эффективны и в отношении микобактерий проказы. На другие МБ практически не влияют.
спектр действия противотуберкулезных антибиотиков.
Широкий спектр антимикробной активности.
Механизм действия изониазида.
Ингибирование ферментов, необходимых для синтеза миколевых кислот клеточной стенки микобактерий.
Механизм действия этамбутола.
1. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий, оказывает бактериостатическое действие.
2. Угнетает синтез РНК микобактерий.
Механизм действия пиразинамида.
Механизм действия точно не известен, однако важнейшим условием его антимикробной активности является превращение в пиразинокарбоновую кислоту. Действует в основном бактериостатически, обладает стерилизующими свойствами.
Особенности химиопрофилактики туберкулеза у инфицированных и неинфицированных лиц.
У неинфицированных лиц проводят первичную профилактику вакциной БЦЖ, у инфицированных лиц проводят вторичную профилактику одним препаратом (изониазидом) коротким курсом, если отсутствуют клинико-рентгенологические проявления туберкулеза.
В чем отличие первичной и вторичной химиотерапии туберкулеза.
Первичная химиотерапия – химиотерапия впервые выявленных больных туберкулезом.
Вторичная химиотерапия – химиотерапия больных, ранее лечившихся противотуберкулезными препаратами.
Принципы лечения туберкулеза.
1) лечение следует начинать как можно раньше, когда еще нет морфологических изменений в органах
3) длительное (курс до 18 мес) непрерывное (строгое соблюдение режима приема ЛС) лечение
4) этапность лечения (основной курс – 2 этапа: 1) интенсивное лечение для перевода открытой формы в закрытую, ликвидации полостей распада; 2) закрепление достигнутых результатов, предотвращение рецидивов)
5) преемственность лечения на различных этапах: как правило, последовательность лечения следующая: стационар (или дневной стационар) санаторий амбулаторное лечение диспансерное наблюдение с противорецидивными курсами
6) комбинирование препаратов (до 6 по ВОЗ, обязательно использование изониазида; дозы препаратов обычно не уменьшаются; нельзя комбинировать препараты с одинаковыми побочными эффектами)
7) индивидуальный подход к пациенту
Длительность стандартного курса лечения туберкулеза.
«Короткий» курс лечения туберкулеза, рекомендованный ВОЗ. Его обоснование и длительность.
DOTS (с англ. «короткий курс лечения туберкулеза под непосредственным наблюдением») — многоцелевая комплексная стратегия борьбы с туберкулезом, предложенная ВОЗ и Международным союзом борьбы с туберкулезом и болезнями легких.
политическую и финансовую поддержку правительством противотуберкулезной программы;
выявление туберкулеза с помощью исследования мокроты у всех больных, обратившихся с симптомами, указывающими на туберкулез;
стандартный курс лечения в течение 6-8 месяцев при непосредственном контроле за приемом лекарств;
регулярное и непрерывное обеспечение всеми основными противотуберкулезными лекарствами;
регистрацию и отчетность для оценки результатов лечения каждого больного и противотуберкулезной программы в целом
уменьшить «хранилище» инфекции, риск заразиться и заболеть туберкулезом
остановить рост числа хронических больных с резистентными формами туберкулеза, снизив рост смертности и заболеваемости
комбинированные препараты для лечения туберкулеза.
Рифатер (рифампицин+изониазид+пиразинамид), рифаком (изониазид+пиридоксин)
Побочные эффекты изониазида.
а) гепатотоксичность: временное бессимптомное повышение активности трансаминаз, редко гепатит
б) нейротоксичность: раздражительность, бессонница, тремор, затруднения при мочеиспускании, редко — энцефалопатия, нарушения памяти, психоз, депрессия, чувство страха, периферические полинейропатии, поражение зрительного нерва в) реакции гиперчувствительности: лихорадка, гриппоподобный синдром, сыпь, эозинофилия, артропатии, панкреатит
г) гематотоксичность: сидеробластная анемия, иногда тромбоцитопения, агранулоцитоз
д) эндокринные нарушения: гинекомастия, дисменорея, кушингоид
Побочные эффекты этамбутола.
а) неврит зрительного нерва, периферические нейропатии
б) реакции гиперчувствительности — дерматит, артралгия, лихорадка
в) металлический вкус во рту
г) диспептические расстройства
Побочные эффекты пиразинамида.
а) диспептические явления: тошнота и рвота
б) гепатотоксичность: повышение активности трансаминаз
в) нефротоксичность: интерстициальный нефрит
г) гиперурикемия, сопровождающаяся артралгиями и миалгиями (основной метаболит — пиразиноевая кислота — ингибирует почечную экскрецию мочевой кислоты)
д) гематотоксичность — тромбоцитопения, сидеробластная анемия.
Побочные эффекты рифампицина.
а) диспептические и диспепсические явления
б) окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжево-красный цвет
в) гепатотоксичность (вплоть до развития гепатита)
г) гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия
д) гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия)
Профилактика побочного действия противотуберкулезных средств
введение витаминов В1, В6, В12, С
дробное назначение препарата или его отмена на короткое время
применение препаратов висмута для снижения раздражения слизистой ЖКТ
введение глутаминовой кислоты, антигистаминных препаратов, препаратов кальция для предотвращения аллергических реакций
избегать применения препаратов, не совместимых с противотуберкулезными ЛС
мониторинг функционального состояния систем организма, на которые влияют применяемые ЛС
Изониазид, рифампицин, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин, этионамид.
Гидразид изоникотиновой кислоты.
Синонимы: ГИНК, Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazide и др.
Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.
Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 — 4 ч после приема внутрь; в течение 6 — 24 ч после приема разовой дозы в крови сохраняется туберкулостатическая концентрация. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками.
Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах.
Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные препараты антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолины (см. Офлоксацин) и др.
Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно.
При назначении изониазида и других препаратов — производных гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме эти препараты инактивируются с разной быстротой. Степень инактивирования определяют по содержанию активного ГИНК в крови и моче. Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах. К относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10 % активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к > — выделяющих менее 10 %.
Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости. Лечение длительное.
Профилактический курс 2 мес.
Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость).
Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин, который принимают внутрь одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно через З0 мин после инъекции.
Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь.
Для предупреждения и уменьшения побочных явлений, применяют пиридоксин, а также глутаминовую кислоту. Пиридоксин вводят внутримышечно через З0 мин после инъекции изониазида или дают внутрь каждые 2 ч после инъекции. Глутаминовую кислоту принимают по 1, 0 — 1, 5 г в сутки.
При внутривенном введении изониазида больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1 — 1, 5 ч.
Внутрикавернозно вводят 10 % раствор в суточной дозе 10 — 15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких при бактериовыделении и подготовке к операции.
Ингаляционно применяют 10 % раствор по 5 — 10 мг/кг в сутки (в 1 — 2 приема). Курс лечения — в течение 1 — 6 мес ежедневно.
При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких случаях — развитие психоза, а также появление периферического неврита с возникновением атрофии мышц и паралича конечностей. Изредка наблюдается лекарственный гепатит. Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия, у женщин — меноррагии. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.
Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина — внутримышечно 1 мл 5 % раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 % раствора тиамина бромида (при парестезиях), натривая соль АТФ.
Противопоказания: эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз.
Не следует принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертонической болезни II-III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах.
Приготовленные из порошка растворы могут храниться при температуре не выше + 10 С не более 48 ч.
Изониазид в виде специальной лекарственной формы (раствор > — Solutio >) применяют как средство профилактики спаечной болезни после хирургических вмешательств на органах брюшной полости.
Препарат представляет собой раствор, содержащий в 1 л изониазид (10 г), поливинилпирролидон низкомолекулярный, натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат и воду. Прозрачная жидкость (бесцветная или желтого цвета). Пенится при взбалтывании.
Действие обусловлено способностью изониазида блокировать активность ферментов, участвующих в биосинтезе коллагена (пропилгидроксилаза, лизилоксидаза).
Применяют однократно, в брюшную полость после операции и тщательного гемостаза перед ушиванием операционной раны.
В отдельных случаях возможны аллергические реакции.
РИФАМПИЦИН (Rifampicinum). 3(4-Метил-1-пиперазинил-иминометил)-рифамицин SV 2 .
Полусинтетический антибиотик, производное рифамицина (см.).
Синонимы: Бенемицин, Рифадин, Рифамор, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin, Rifaldin, Rifamor, Rifampin, Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin, Tubocin и др.
Рифампицин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.
В отличие от рифамицина рифампицин более эффективен при приеме внутрь, а также имеет более широкий антибактериальный спектр действия.
Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 — 2, 5 ч. после приема внутрь.
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при приеме внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8 — 12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамицина).
Основным показанием к применению является туберкулез легких и других органов.
Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.
В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов, рифампицин назначают при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.
Рифампицин оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде.
Рифампицин принимают внутрь натощак или вводят внутривенно капельно (только взрослым).
Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остро прогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.
Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.
При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно), у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4 — 5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.
Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается раэвитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид, этамбутол и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза.
Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами.
При инфекциях нетуберкулезной природы, взрослые принимают рифампицин внутрь.
При острой гонорее назначают внутрь.
Для профилактики бешенства, взрослым дают внутрь. Длительность применения 5 — 7 дней. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией.
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того — диспепсические явления, дисфункция печени и поджелудочной железы. При длительном приеме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении).
При быстром внутривенном введении может снизиться АД, а при длительном введении — развиться флебит.
Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки. При одновременном приеме антикоагулянтов и рифампицина, при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.
Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжевокрасноватый цвет.
Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, беременным, при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной функции, гепатите и повышенной чувствительности к препарату.
Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности и флебите.
Амид пиразинкарбоновой кислоты.
Синонимы: Тизамид, Aldinamid, Саvizide, Ерrazin, Fаrmizina, Isopyrasin, Novamid, Рiraldina, Руracinamide, Руrаzinamide, Теbrazid, Тisamid, Zinamide.
Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину, циклосерину, этионамиду, канамицину, флоримицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противитуберкулезным препаратам I и II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем, его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие к нему устойчивости микобактерий туберкулеза, поэтому его, как правило, комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами (изониазид, стрептомицин и др.).
Препарат особенно эффективен у больных с впервые выявленным деструктивным туберкулезом.
При лечении пиразинамидом могут возникать аллергические реакции: дерматиты, эозинофилия, лихорадочные реакции и др. Возможны также диспепсические явления, ухудшение аппетита, головная боль, изредка — повышенная возбудимость, беспокойство. При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.
В процессе лечения пиразинамидом необходимо следить за функцией печени, проводя биохимические пробы (тимоловая проба, определение уровня билирубина, исследование глутаминощавелевокислой аминоферазы сыворотки крови и др.). При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Для уменьшения токсического действия пиразинамида рекомендуется назначение метионина, липокаина, глюкозы, витамина В .
Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможности повышения в суставах болей подагрического характера, целесообразно поэтому определять содержание мочевой кислоты в крови.
Противопоказания: нарушение функции печени и подагра.
ЭТАМБУТОЛ (Ethambutolum). (+)-N, N-Этилен-бис-(2-аминобутан-1-ола), или (+)-N, N-бис[1-(оксиметил)-пропил]-этилендиимина дигидрохлорид.
Синонимы: Диамбутол, Миамбутол, Afimocil, Ambutol, Anvital, Batacox, Cidanbutol, Clobutol, Dadibutol, Dexаmbutol, Diambutol, Еbutol, Etambin, Ethаmbutol, Farmabutol, Li-Butol, Miambutol, Myambutol, Мycobutol, Temibutol, Tibistal, Тubetol и др.
Оказывает выраженное туберкулостатическое действие, на другие патогенные микрорганизмы не действует. Подавляет размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; выделяется главным образом с мочой.
Применяют при лечении различных форм туберкулеза в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Имеются данные о высокой эффективности этамбутола в сочетании с рифампицином у больных хроническим деструктивным туберкулезом легких.
Этамбутол принимают внутрь однократно после завтрака.
При приеме этамбутола могут усилиться кашель, увеличиться количество мокроты, появиться диспепсические явления, парестезии, головокружение, депрессия, кожная сыпь, ухудшиться острота зрения (уменьшение центрального или периферического поля зрения, образование скотом). Эти явления обычно проходят после отмены препарата (через 2 — 8 нед.).
В процессе лечения необходим систематический контроль за остротой зрения, рефракцией, цветоощущением и другими показателями состояния глаза.
Противопоказания: воспаление зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаза, диабетическая ретинопатия, беременность.
Тиоамид a -этилизоникотиновой кислоты, или 2-этил-4-тиокарбамоил-4-пиридин.
Синонимы: Тионид, Трекатор, Amidazin, Athioniamid, Ethionamide, Ethioniamide, Etionizina, Iridozin, 1314 TH, Nizotin, Rigenicid, Thianid, Thionid, Trecator, Trescatyl и др.
Этионамид является тиоамидом изоникотиновой кислоты. По структуре и антибактериальным свойствам близок к изониазиду, но менее активен, вместе с тем действует на устойчивые к изониазиду штаммы микобактерий.
Ранее рассматривался как противотуберкулезный препарат II ряда. В настоящее время более широко применяют его аналог протионамид (см.).
Назначают внутрь и в свечах.
Препарат принимают после еды.
Этионамид можно комбинировать с основными противотуберкулезными препаратами, если к ним сохранена чувствительность микобактерий, а также вместе с циклосерином или пиразинамидом.
Этионамид применяют также для лечения лепры.
При приеме этионамида могут наблюдаться диспепсические расстройства: ухудшение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, жидкий стул, потеря массы тела. Отмечаются также высыпания на коже типа крапивницы или эксфолиативного дерматита. Изредка наблюдается бессоница, депрессия.
Для устранения побочного действия назначают никотинамид.
Можно применять также пиридоксин внутримышечно. Больным с пониженной кислотностью желудочного сока при приеме этионамида, следует принимать кислоту хлористоводородную (соляную) разведенную или желудочыый сок, а при повышенной кислотности — антацидные средства.
Этионамид надо назначать с осторожностью при заболеваниях желудочнокишечного тракта и печени.
источник