Меню Рубрики

Циклосерин инструкция по применению при туберкулезе

Циклосерин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cycloserine

Действующее вещество: циклосерин (cycloserinum)

Производитель: Биоком ЗАО (Россия), Валента Фармацевтика ОАО (Россия), Промед Экспортс Пвт.Лтд (Индия), Донг-А Фармасьютикал Ко.Лтд (Южная Корея) и др.

Актуализация описания и фото: 10.07.2018

Циклосерин – противотуберкулезное лекарственное средство широкого спектра антибактериального действия.

Выпускают Циклосерин в форме капсул:

  • дозировка 125 мг – № 2, желатиновые твердые, непрозрачные, с крышечкой и корпусом белого цвета (по 5, 7 или 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок или 1 банка);
  • дозировка 250 мг – желатиновые твердые; в зависимости от производителя: №1, темно-коричневого с красным оттенком цвета, или с красной непрозрачной крышечкой и почти белым или белым корпусом; № 0, непрозрачные белого цвета, или с крышечкой бледно-коричневого или оранжевого цвета, и корпусом белого цвета (по 7 или 10 шт. в безъячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 упаковок; по 10 или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок; по 100 шт. в полиэтиленовом флаконе, по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 флакон или 1, 5, 10 блистеров; по 4 или 10 шт. в алюминиевом стрипе, в картонной пачке 1, 5, 10 стрипов по 10 шт., по 1 или 10 стрипов по 4 шт.; по 30, 50 или 100 шт. в пакете из полиэтилена низкой плотности, в полимерной банке 1 пакет; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
  • дозировка 500 мг – № 00, желатиновые твердые, непрозрачные, с крышечкой и корпусом желтого цвета (по 5, 7 или 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок или 1 банка).

Содержимое капсул: порошок или смесь гранул и порошка от почти белого или белого до бледно-желтого цвета; возможно наличие уплотнения содержимого капсулы по ее форме, которое при надавливании распадается.

  • активное вещество: циклосерин – 125, 250 или 500 мг;
  • дополнительные компоненты: 125 и 500 мг – магния стеарат, лактоза, кремния диоксид коллоидный; 250 мг – состав зависит от производителя;
  • капсульная оболочка; 125 мг – желатин, титана диоксид; 500 мг – желатин, титана диоксид, красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый; 250 мг – состав зависит от производителя.

Циклосерин относится к группе антибиотиков широкого спектра действия. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации препарата в очаге воспаления он проявляет бактериостатические или бактерицидные свойства. Нарушая синтез клеточной оболочки, действующее вещество проявляет себя как конкурентный антагонист D-аланина. Препарат угнетает деятельность ферментов, обеспечивающих синтез клеточной стенки.

Циклосерин проявляет активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, при концентрации 10–100 мг/л – к Treponema spp. и Rickettsia spp. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 10–20 мг/л и выше на плотной, и 3–25 мг/л – на жидкой питательной среде. Резистентность микроорганизмов развивается спустя 6 месяцев после начала терапии в 20–80% случаев.

После перорального приема абсорбция циклосерина составляет 70–90%, с белками плазмы он почти не связывается. Максимальная концентрация препарата (Cmax) в плазме крови пропорционально полученной дозе 250, 500 и 1000 мг составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. Время ее достижения (TCmax) – 3–4 часа. В случае приема циклосерина по 250 мг каждые 12 часов Cmax может варьировать от 25 до 30 мкг/мл.

Вещество хорошо проникает в ткани и жидкости организма, такие как грудное молоко, спинномозговая жидкость, лимфатическая ткань, мокрота, желчь, легкие, плевральный выпот, асцитическая и синовиальная жидкости. Проходит плацентарный барьер. В плевральной и брюшной полости может содержаться 50–100% от концентрации средства в сыворотке.

Процессу метаболической трансформации подвергается не более 35% принятой дозы, период полувыведения на фоне нормальной функции почек составляет 10 часов. Экскретируется средство в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации: 50% – спустя 12 часов, 65–70% в пределах 24–72 часов; незначительное количество выводится с фекалиями.

При наличии хронической почечной недостаточности (ХПН) через 2–3 дня может возникнуть кумуляция.

  • туберкулез: хронические формы, активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в т. ч. поражение почек) – при чувствительности возбудителей к препарату и после неэффективной терапии основными лекарственными средствами (в составе комбинированного лечения);
  • инфекции мочевыводящих путей, обусловленные чувствительными штаммами грамотрицательных и грамположительных бактерий (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
  • атипичные микобактериальные инфекции, включая возбуждаемые Mycobacterium avium (в составе комбинированного лечения).
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • эпилептические припадки (включая данные в анамнезе);
  • эпилепсия;
  • органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
  • ХПН при клиренсе креатинина (КК) менее 25 или менее 50 мл/мин (в зависимости от производителя);
  • алкоголизм;
  • нарушения психики (тревожность, депрессия, психоз, в т. ч. в анамнезе);
  • гиперчувствительность к составляющим Циклосерина.

Дополнительные противопоказания в зависимости от производителя:

  • порфирия;
  • наркомания;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 3 или до 12 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы (при наличии в составе капсул лактозы).

Согласно инструкции, Циклосерин с крайней осторожностью следует применять у детей.

Циклосерин принимают перорально, непосредственно перед едой, в случае раздражения слизистой пищеварительного тракта – после еды.

Начальная доза для взрослых, как правило, составляет – по 250 мг, принимаемые 2 раза в сутки (каждые 12 часов) на протяжении первых двух недель. В дальнейшем, если это целесообразно, в зависимости от переносимости, дозу осторожно повышают до 250 мг 3–4 раза в сутки (каждые 6–8 часов), осуществляя при этом контроль концентрации вещества в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза Циклосерина – 1000 мг, при функциональных нарушениях почек требуется снижение дозы.

Пациенты с весом тела менее 50 кг, а также старше 60 лет, должны принимать препарат 2 раза в сутки по 250 мг.

Длительность терапии инфекций мочевыводящих путей – 7–10 дней, микобактериальных инфекций – от 6 месяцев и более.

Детям после 3 лет (или после 12 лет – в зависимости от производителя) рекомендуется принимать препарат в суточной дозе 10–20 мг/кг веса в 2–3 приема, но не превышая 750 мг в сутки. Прием больших доз Циклосерина допускается только при лечении острой фазы туберкулезного процесса или при недостаточном эффекте вышеуказанных доз.

  • сердечно-сосудистая система и органы кроветворения: возникновение застойной сердечной недостаточности (при использовании суточных доз 1000–1500 мг);
  • нервная система: головокружение, головная боль, кошмарные сновидения, бессонница/сонливость, повышенная раздражительность, тревожность, агрессивность, ухудшение памяти, периферический неврит, тремор, парестезии, мышечные подергивания, дизартрия, депрессия, эйфория, нарушение ориентации с потерей памяти, спутанность мыслей, психоз, спутанность сознания, изменение характера, эпилептиформные судороги, парез, сопор, суицидальная настроенность, большие и малые приступы клонических судорог, гиперрефлексия, суицидальные попытки, кома;
  • аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • пищеварительная система: изжога, тошнота, диарея, повышение активности печеночных аминотрансфераз (преимущественно у пожилых пациентов с имеющимися ранее болезнями печени);
  • прочие: усиление кашля, лихорадка, мегалобластная/сидеробластная анемия, дефицит фолиевой кислоты и цианокобаламина.

Передозировка может отмечаться при плазменной концентрации циклосерина 25–30 мг/мл, возникающей вследствие нарушения почечного клиренса или приема больших доз препарата. При пероральном использовании средства в суточной дозе более 1000 мг повышается вероятность острого отравления. К симптомам хронической интоксикации на фоне длительного приема препарата по 500 мг в сутки относятся следующие нарушения: головокружение, головная боль, повышенная раздражительность, спутанность сознания, психоз, дизартрия, парестезии, судороги, парез, кома.

При данном состоянии рекомендуют проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Прием активированного угля является более эффективным для снижения всасывания, чем промывание желудка и индукция рвоты. При судорогах назначают противоэпилептические препараты, в целях профилактики нейротоксических реакций вводят пиридоксин по 200–300 мг в сутки, а также седативные и противосудорожные лекарственные средства. Проведение гемодиализа обеспечивает вывод циклосерина из крови, но не может исключить возникновение угрожающей жизни интоксикации.

До начала терапии требуется выделить культуры микроорганизмов и установить чувствительность штаммов к препарату. В случае выявления туберкулезной инфекции следует определить сенситивность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Если на фоне терапии препаратом отмечается развитие аллергических дерматитов или симптомов интоксикации ЦНС (головокружение, тремор, головная боль, сонливость, судороги, угнетение/спутанность сознания, парез/дизартрия, гиперрефлексия), его использование требуется прекратить или уменьшить дозу. У пациентов с хроническим алкоголизмом из-за низкого терапевтического индекса циклосерина возрастает опасность появления судорог.

Во время лечения нужно проводить мониторинг функции почек (уровня креатинина и азота мочевины в крови), гематологических показателей, деятельности печени и концентрации препарата в крови.

В целях предупреждения развития симптомов поражения ЦНС, в частности, тремора, состояния возбуждения или судорог, могут использоваться противосудорожные или седативные препараты. Пациентам, принимающим циклосерин в суточной дозе свыше 500 мг, необходимо пребывать под непосредственным контролем врача из-за риска возникновения подобных нежелательных эффектов.

Для уменьшения или предотвращения токсического действия циклосерина рекомендуется во время курса принимать 3–4 раза в сутки (до еды) глутаминовую кислоту в дозе 500 мг и вводить внутримышечно натриевую соль АТФ (аденозинтрифосфата) 1 мл 1% раствора и пиридоксин по 200–300 мг в сутки.

Для профилактики развития нейротоксических нарушений используются психотропные лекарственные средства бензодиазепинового ряда – феназепам (в дозе 1 мг) или диазепам (в дозе 5 мг) на ночь, а также пирацетам 2 раза в сутки в дозе 800 мг.

Иногда прием циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может приводить к недостаточности фолиевой кислоты и цианокобаламина (витамина В12) в организме, а также к развитию сидеробластной и мегалобластной анемии. Если на фоне терапии препаратом возникает анемия, необходимо назначить соответствующее обследование и лечение.

В период применения средства рекомендуется ограничить нервно-психическое напряжение больных и исключить такие возможные факторы перегрева как горячий душ и пребывание на солнце с непокрытой головой.

Ввиду быстрого развития устойчивости при использовании циклосерина в виде препарата монотерапии, его следует комбинировать с другими противотуберкулезными препаратами.

Влияние циклосерина на способность управлять автомобилем и другой сложной техникой не установлено, но ввиду возможного развития нежелательных реакций со стороны ЦНС пациентам следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты реакций.

Концентрации циклосерина в крови плода и в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке беременной или кормящей грудью женщины (соответственно). Сведений, подтверждающих негативное действие препарата на плод при его приеме во время беременности, не имеется.

  • беременность: допускается только в крайне редких случаях, при жизненно важной необходимости;
  • период лактации: следует прекратить грудное вскармливание.

У некоторых производителей Циклосерина беременность указывают в перечне абсолютных противопоказаний к приему препарата, поэтому следует внимательно изучать прилагаемую инструкцию.

Препарат противопоказано использовать детям до 3 или до 12 лет (в зависимости от производителя). Принимать циклосерин в детском возрасте необходимо с крайней осторожностью.

При наличии ХПН (КК ниже 25 или 50 мл/мин – в зависимости от производителя) терапия противопоказана. У больных со сниженной функцией почек, получающих препарат в суточной дозе свыше 500 мг, на фоне возможных симптомов и признаков передозировки, уровень содержания циклосерина в крови требуется контролировать не менее 1 раза в неделю. Подбирать дозу в данном случае следует таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.

Функциональные нарушения печени не влияют на кинетику циклосерина.

Пожилым пациентам (старше 60 лет) препарат рекомендуется принимать 2 раза в сутки по 250 мг.

  • пиридоксин: возрастает скорость выведения данного средства почками (возможно развитие периферического неврита и анемии, следует повысить дозу пиридоксина);
  • изониазид: увеличивается частота возникновения сонливости, головокружения (пациентам требуется тщательное наблюдение);
  • этионамид: усугубляется угроза появления нейротоксических эффектов препарата, повышается вероятность возникновения судорожного синдрома;
  • стрептомицин, изониазид, парааминосалициловая кислота (ПАСК): снижается резистентность к этим средствам;
  • этанол: возрастает опасность развития эпилептических припадков (особенно у больных хроническим алкоголизмом).

Аналогами Циклосерина являются: Кансамин, Коксерин, Майзер, Циклорин, Циклосерин-Ферейн.

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Согласно отзывам, Циклосерин показывает хорошие результаты при лечении туберкулеза, преимущественно в составе комбинированной терапии. Однако указывается, что при длительном приеме возникает недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты. А также пациенты отмечают нейротоксичность препарата.

Цена на Циклосерин примерно составляет 4900–5800 рублей за упаковку, содержащую 100 капсул.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Количество сотрудников, занятых офисной работой, заметно увеличилось. Особенно такая тенденция свойственна крупным городам. Работа в офисе привлекает мужчин и ж.

источник

Циклосерин (Cycloserinum) — антибиотик широкого спектра действия, D-4-амино 3-изоксазолидон, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus, выделили в 1955 г. Р. Харнд (R Harned) и соавторы. Его суммарная эмпирическая формула С3Н6N2O2. Кристаллический, гигроскопичный, хорошо растворимый в воде порошок белого цвета с молекулярной массой 102,09. Раствор стабилен только при щелочном рН, в нейтральной и кислой средах циклосерин быстро разрушается.

Микробиология. Эффект циклосерина обусловлен угнетением синтеза стенки бактериальной клетки. В отношении М. tuberculosis МИК составляет 5-20 мкг/мл, для Corynebacterium diphteriae (gravis) и Corynebacterium pseudodiphtericum — 6,25 мкг/мл, для Micrococcus pyogenes — 6,25-50 мкг/мл. Для стрептококков МИК составляет 50-200 мкг/мл, для кишечной палочки — 100 мкг/мл, для сальмонелл — 100-400 мкг/мл. Устойчивость к циклосерину развивается медленно.

Фармакодинамика. Циклосерин слабо действует на неделящиеся М. tuberculosis. Бактериостатический индекс препарата равен 3, а бактериостатическая активность составляет 5,0 мкг/мл.

Фармакокинетика. Циклосерин быстро всасывается из ЖКТ, равномерно распределяется в различных жидкостях человеческого организма, проникает в СМЖ, но уступает стрептомицину по активности. В высокой концентрации его обнаруживают в лёгочной ткани и лимфатических узлах. Концентрации в крови 25-30 мкг/мл можно достичь при приёме 250 мг 2 раза/сут. Пик концентрации в крови возникает через 2-4 ч и сохраняется до 8 ч. Примерно 65% принятой дозы выводится с мочой в течение 72 ч (в кале не обнаруживают). Концентрация антибиотика в моче доходит до 380 мкг/мл. Период полувыведения циклосерина составляет 12 ч.

Побочные эффекты. Наиболее вероятны нервно-психические расстройства, усиливающиеся при перегревании пациента и психическом напряжении. Возможны эпилептиформные припадки, судороги, тремор, острые психозы, головокружение, дезориентация с потерей памяти, раздражительность, агрессивность, парестезии, гиперрефлексия. Для предупреждения назначают глутаминовую (0,5 г 3-4 раза/сут) и никотиновую кислоты, АТФ, пиридоксин, седативные средства. В первые дни приёма циклосерина у больных распространённым туберкулёзом отмечали повышение температуры тела, что связывали как с реакцией Яриша-Хер-ксхаймера (реакция бактериолиза или «терапевтический шок»), так и с прямым действием препарата на центр терморегуляции. Известно также гипогликемическое действие циклосерина. Токсический эффект препарата чётко коррелирует с его концентрацией в крови. Аллергия чаще проявляется кожной сыпью.

Передозировка и отравления (приём взрослым более 1 г). Необходимо промыть желудок, ввести пиридоксин. Препарат выводится из организма при гемодиализе.

Противопоказания: гиперчувствительность к препарату, эпилепсия, депрессия и психозы, тяжёлая почечная недостаточность и алкоголизм.

Формы выпуска. Капсулы и таблетки по 250 мг.

Дозы. Назначают только внутрь по 0,25 г 2-3 раза/день (но не более 1 г/сут) непосредственно перед едой. В амбулаторной практике цик-лосерин назначают с осторожностью, после проверки его переносимости в стационаре.

Дети. Препарат назначают из расчёта 10-20 мг/кг, но не более 0,75 г. В первые 5-7 дней дозу постепенно повышают до расчётной. Для лечения детей младшего возраста препарат не применяют.

Беременность. Препарат противопоказан (категория С), поскольку доказано его повреждающее действие на плод. Концентрация циклосерина в сыворотке крови пуповины находится в пределах 30-100% его содержания в крови беременной. Концентрация циклосерина в материнском молоке также близка к содержанию в плазме.

Сочетание с другими препаратами. Известно, что применение этионамида потенцирует нейротоксическое действие циклосерина. По той же причине нельзя назначать этот препарат одновременно с внутривенным введением изониазида. Во время лечения циклосерином недопустимо употребление алкоголя, увеличивающего нейротоксичность и риск эпилептических припадков.

Коммерческие синонимы: клозин, оксамицин, ориентомицин, серомицин (Lilly), тизомицин, цикломицин, Р.А.94.

источник

Если у взрослого или ребенка диагностируют туберкулез, то начинается его лечение. Оно обычно основывается на применении специальных препаратов. Такая терапия является целесообразной на начальном этапе заболевания, когда не возникли осложнения. К одним из таких противотуберкулезных средств относится циклосерин. Ниже можно ознакомиться с инструкцией по применению данного препарата и понять, что он собой представляет.

Под циклосерином подразумевается противомикробный препарат широкого спектра действия (антибиотик). Он подавляет или снижает синтез клеточных стенок МКБ. С помощью данного средства эффективно лечат туберкулез.

В состав лекарства входит:

  • Циклосерин (выступает в виде активного вещества);
  • кукурузный крахмал;
  • стеарат магния;
  • лаурилсульфат натрия;
  • лактоза.

к содержанию ↑

Циклосерин при туберкулезе оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. Препарат способен:

  • нарушить синтез в клеточной стенке;
  • подавить ферменты, которые отвечают за синтез.

Самое ценное свойство Циклосерина — это то, что он задерживает рост микобактерий.

Стойкий положительный терапевтический эффект наблюдается после длительного регулярного приема. Обычно через полгода.

Выпускают Циклосерин в капсулах или в таблетированной форме. Внутри порошок белого цвета. Дозировка – 250 мг действующего вещества. На 1-ом стрипе может быть 4 или 10 таблеток/ капсул. В одной пачке – 5 или 10 стрипов. Также может выпускаться в полимерной банке. В ней количество бывает 100, 50 или 30.

К показаниям относят туберкулез почек и легких. Лекарство назначается в комплексном лечении или при хронической патологии, когда иные препараты уже не являются эффективными. Целесообразно применение средства при атипичных микобактериальных инфекциях и инфекциях мочевыделительной системы.

  • серьезных патологиях, связанных с нервными нарушениями;
  • индивидуальной непереносимости основного компонента;
  • эпилепсии;
  • алкоголизме;
  • наличии хронической депрессии, психозов;
  • тяжелой форме почечной недостаточности;
  • недавних хирургических вмешательствах (менее недели);
  • вынашивании ребенка или во время кормления грудью.

Осторожно выписывают Циклосерин, если:

  • пациентом выступает ребенок;
  • есть какие-либо проблемы с почками.

к содержанию ↑

Циклосерин выписывается для приема внутрь. Обычно до еды. Если имеется сильное раздражение желудочно-кишечного тракта, то после приема пищи.

Ребенку изначально назначается дозировка не более 20-ти и не менее 10-ти мг на один кг массы. Это суточная доза. Постепенно идет увеличение дозировки, не более 750-ти мг за 24 часа. Увеличение до такой цифры имеет место при неэффективности лечения в меньших дозах или тогда, когда присутствует острая фаза заболевания. В любом случае корректирует лечение только специалист, наблюдая динамику.

Независимо от пола Циклосерин выписывается от 500 и до 750-ти мг на 24 часа. Выпить это следует за три или два раза. Также дозировка может высчитываться согласно массе тела: на 1 кг – 12.5 мг препарата.

  1. Пить нужно по 250 мг. Через двенадцать часов повторить. Такая схема продолжается первые дни.
  2. После дозировку фтизиатр может увеличить. Больной лечится по схеме: 250 мг через 7-8 часов.

Максимально в сутки разрешено принимать не более 1 г. за один прием не больше 250-ти мг. В процессе корректировки доз врач должен вести контроль уровня Циклосерина в крови.

Если пациенту уже достиг 60-летнего рубежа, то ему целесообразно принимать Циклосерин по 250 мг дважды в день. Такой же курс будет и у людей, у которых вес меньше чем 50 кг.

Имейте в виду! Лечение может корректироваться в зависимости от того, какая концентрация препарата в крови и какой эффект наблюдается в процессе приема.

Все вышеприведенные дозировки указаны и в самой инструкции по применению Циклосерина. Согласно ей, следует учесть, что лечить препаратом детей младше 5-ти лет не рекомендуется. В некоторых случаях бывают исключения, которые оговариваются с врачом.

Переход от меньшей дозировки к большей, может осуществляться уже через неделю. В некоторых случаях (с разрешения врача), это уже допустимо на шестой день после начала приема препарата.

Во время приема Циклосерина, нужно быть предельно осторожными, а именно:

  1. По возможности отказаться от вождения транспортного средства, так как реакция у человека замедляется, присутствует некая растерянность, вследствие чего возможно ДТП.
  2. Нельзя находиться под открытыми солнечными лучами, перегреваться, принимать горячие ванны или душ. Во время пребывания на улице в летний период надевать на голову панаму.
  3. Человек ограждается от переживаний, нервных стрессов.
  4. Если после приема препарата появляются какие-либо иные симптомы, нужна немедленная консультация фтизиатра.
  5. Все время следить за гематологическими показателями, функцией почек, состоянием печени и контролировать уровень лекарства в крови.
  6. Прежде чем назначить Циклосерин, врач должен провести исследование, которое покажет, есть ли чувствительность имеющихся МБК к препарату.
  7. Усилить контроль за состоянием пациента, если это пожилой человек, ребенок или больной, у которого имеются какие-либо отклонения в функционировании почек, нервной системе и др.
  8. В крови должна быть соответствующая концентрация препарата, а именно не менее 30 мг/л.
  9. В профилактических целях, чтобы предупредить побочные явления, могут быть назначены:
  • психотропные средства, в виде диазепама, феназепама;
  • ноотропные, в виде пирацетама, пиридоксина, глутаминовой кислоты;
  • фолиевая кислота;
  • витамин В12.

В обязательном порядке, следует прислушиваться к рекомендациям лечащего врача.

Если пить препарат несмотря на противопоказания и в больших дозировках, то нередки негативные проявления. Отголоски дают о себе знать со стороны различных систем: сердечно-сосудистой, кровеносной, нервной, пищеварительной. Также имеются аллергические реакции. Наблюдаются побочные действия в виде:

  • головных болей и головокружений;
  • нервных срывов, раздражений, неадекватного поведения;
  • судорог;
  • агрессии;
  • парезов;
  • спутанности сознания и дизартрии;
  • нарушений ориентации;
  • потери памяти;
  • внезапной беспричинной плаксивости;
  • сыпи на кожных покровах и зуда;
  • приступов тошноты и рвоты;
  • комы;
  • расстройства стула;
  • обострения ХСН;
  • анемии (мегалобластной и сидеробластной);
  • сонливости;
  • тремора;
  • обострения сердечной недостаточности;
  • изжоги.

Если говорить о лабораторных показателях и иных наблюдениях, то наблюдается повышенная активность аминотрансфераз (печеночных), присутствует недостаток фолиевой кислоты и цианокобаламина.

В некоторых случаях человек может даже пытаться покончить жизнь самоубийством.

Если присутствуют какие-либо проявления, стоит немедленно обратиться к лечащему врачу. Он осмотрит больного, проведет ряд анализов и определится с дальнейшей тактикой лечения. В некоторых случаях достаточно будет всего лишь снизить дозировку. В крайнем случае (если ситуация безвыходная), препарат отменяется и назначается другой.

Если признаки интоксикации на лицо, которые связаны с передозировкой, целесообразно выписать Пиридоксин, рекомендуется пропить активированный уголь, чтобы вывести из организма все токсины.

Хранить препарат Циклосерин нужно при температурном режиме не более 25 градусов по Цельсию, в том месте, куда не попадет ребенок. Обязательно там должно быть сухо, исключено попадание прямых солнечных лучей. Место должно быть защищено от света.

От даты изготовления допускается хранение на протяжении двух лет. После истечения срока годности лекарство следует утилизировать, так как оно становится непригодным к использованию.

Сейчас все чаще приходится сталкиваться с фальшивыми лекарственными препаратами. Они не только не дадут ожидаемый терапевтический эффект, но и приведут к иным нежелательным последствиям, вплоть до летального исхода.

На заметку! Сейчас 45% препаратов, которые продают в интернет-аптеках фальшивые. К ним также относится и Циклосерин.

Чтобы не купить некачественный продукт, придерживайтесь таких правил:

  1. Не приобретайте лекарство по интернету. Особенно, если его продают неизвестные фирмы или частное лицо.
  2. Исключите покупку Циклосерина в аптеке, где цена намного ниже, чем в иных конкурирующих фирм. Значительный ценовой уклон должен заставить насторожиться.
  3. Не покупайте там, где вам выдают препарат без рецепта.
  4. Не сертифицированные продукты – потенциально опасны.

Качественное лекарство должно иметь хорошие сроки годности. Если дата изготовления заштрихована, заклеена ценником или вытерта – не покупайте данное средство. Такие манипуляции могут делать специально, чтобы сбыть простроченный препарат.

Всегда смотрите на упаковку и инструкцию. Информация и там, и там должна совпадать. Проверьте производителя, серию выпуска. Если вам предлагают лекарственное средство без упаковки, то не берите его.

Обращайте внимание на оттенок упаковки, иногда даже она выдает его непригодность. Если имеется видимая желтизна – продукт не пригоден.

К аналогам Циклосерина относят препараты в виде Коксерина, Коксамина, Майзера, Циклосерин-Ферейна.

Циклосерин – лекарственное средство, которое выписывают при туберкулезе в любой возрастной категории. Только соблюдение назначенной дозировки даст возможность получить ожидаемый результат. Инструкция по применению должна быть прочитана до того, как препарат начал употребляться. В ней указаны все противопоказания, показания и иная полезная информация.

источник

Описание актуально на 07.10.2016

  • Латинское название: Cycloserine
  • Код АТХ: J04AB01
  • Действующее вещество: Циклосерин (Cycloserinum)
  • Производитель: Валента Фармацевтика ОАО (Россия), Биоком ЗАО (Россия), Промед Экспортс Пвт.Лтд (Индия), Донг-А Фармасьютикал Ко.Лтд (Южная Корея), Вайанекс Плант Б (Греция), М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд (Индия), Лок-Бета Фармасьютикалс Пвт.Лтд (Индия)

В 1 капсуле циклосерина 250 мг.

Магния стеарат, диоксид кремния, тальк, кальция фосфат,как вспомогательные вещества.

Антибактериальное

Циклосерин — бактерицидный антибиотик, имеющий широкий спектр действия. Он образуется при жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus, или его получают синтетическим путем. Механизм действия связан с нарушением синтеза клеточной стенки (подавляет ферменты, которые ответственны за ее синтез). Активен в отношении рикетсий, трепонем, а также микобактерий туберкулеза. Лекарственная устойчивость развивается медленно. Эффективен при хронических формах туберкулеза, в случае устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам.

Всасывание достигает 70-90%. Почти не связывается с белками. Максимальная концентрация определяется через 4 часа. Проникает в жидкости организма, желчь, грудное молоко, мокроту, плевральный выпот. В плевральной полости содержится до 60-100% от концентрации в сыворотке.

35% дозы метаболизируется. Период полувыведения — 10 часов. Выводится большей частью почками и незначительное количество с калом. При ХПН может возникнуть кумуляция.

  • Атипичные микобактериальные инфекции;
  • хронические формы туберкулеза(резервный препарат).
  • повышенная чувствительность;
  • органические заболевания ЦНС;
  • нарушения психики;
  • алкоголизм;
  • эпилепсия;
  • беременность и лактация.

С осторожностью назначается в детском возрасте и при ХПН.

  • Судороги;
  • головная боль;
  • дизартрия, спутанность сознания;
  • психозы;
  • агрессивность;
  • парезы;
  • клонические судороги;
  • кожная сыпь и зуд;
  • изжога, тошнота, понос;
  • мегалобластная анемия;
  • обострение ХСН.

Циклосерин принимают внутрь перед приемом пищи. Если имеются симптомы раздражения слизистой ЖКТ, необходим прием после еды. Взрослые принимают 0,25 г через 12 ч, при необходимости и при хорошей переносимости по 0,25 г каждые 6 ч. Суточная доза — 1 г, для детей не более 0,75 г.

Токсическое действие уменьшается назначением глутаминовой кислоты внутрь, в/м введением АТФ и Пиридоксина. Риск судорог увеличивается при алкоголизме. В период лечения контролируют функцию почек, печени и показатели периферической крови. При развитии симптомов нейротоксичности или аллергического дерматита лечение прекращают.

При монотерапии развивается устойчивость, поэтому рекомендуется его сочетание с прочими противотуберкулезными средствами.

Острое отравление возникает при приеме более 1 г/сут. Хроническая интоксикация, которая бывает при длительном приеме дозы больше 500 мг/сут, проявляется головной болью, спутанностью сознания, головокружением, раздражительностью, психозом, парестезиями, парезом, судорогами. Возможно развитие комы.

Проводится симптоматическое лечение: прием Активированного угля, противоэпилептических препаратов. С целью профилактики нейротоксических реакций назначают Пиридоксин.

Кислые фруктовые соки нейтрализуют эффект Циклосерина. Риск эпилептических припадков увеличивает этанол. Побочные реакции со стороны ЦНС повышает Этионамид, а головокружения и сонливость Изониазид.

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Коксерин, Коксамин, Майзер, Циклосерин-Ферейн.

Больным туберкулезом, у которых выявлена полирезистентность микобактерий туберкулеза к препаратам I ряда, назначают резервные препараты, среди которых Циклосерин, Канамицин, Протионамид, Офлоксацин, Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин. Может применяться комбинация 3-4 и более препаратов, периодически проводится их замена с учетом чувствительности возбудителя.

При длительном приеме данного лекарственного средства возникает недостаточность Фолиевой кислоты, витаминов В6 и В12. Именно поэтому есть комбинированные препараты, содержащие этот антибиотик и витамин В6 (Коксерин Плюс, Цикло Плюс, Цикломицин Плюс).

Препарат довольно токсичный — на первый план выступает нейротоксичность и гематотоксичность. Очень часты случаи анемии и периферического неврита. Довольно трудно и практически невозможно при лечении устойчивых форм туберкулеза подобрать препараты, которые бы не вызывали побочные реакции. Все эти моменты отмечаются в отзывах больных:

«Очень тяжело его переносила, когда добавили в схему лечения, врач заменил на Резонизат.»;

«Принимал не долго, так как влиял на психику.»;

«Тяжелее всего переносится. Параллельно назначали Вальпроевую кислоту и витамин В6.».

Приобрести данное средство можно в некоторых аптеках. Цена 100 капсул составляет 4950-5874 руб.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Циклосерин

Международное непатентованное название препарата: Циклосерин

Состав
Каждая капсула содержит:
Активное вещество: циклосерин (в пересчете на активное вещество) 250 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.
Оболочка капсулы содержит: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 1 с корпусом белого или почти белого цвета и крышечкой красного цвета.
Содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

Код ATX: J04AB01.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.
Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л -Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев).
Фармакокинетика
Абсорбция после перорального приема — 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.
ТСmах — 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г Сmах составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmах — 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем кпубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества — с каловыми массами. При ХПН через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции

Показания к применению
Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).
Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания
Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), алкоголизм.
С осторожностью
Детский возраст

Применение при беременности и в период лактации
Применяется только в случаях жизненно важной необходимости.

Способ применения и дозы
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0,25 г ка>едые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 0,01-0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут).

Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, «кошмарные» сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка
Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛC. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Особые указания
Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулёзной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.
Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л. Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3 — 4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут. Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза в сутки. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными ЛС. Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

Форма выпуска
Капсулы по 250 мг.
По 10 капсул в блистере АЛ/ПВХ.
По 1, 5, 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

источник

Торговое название препарата: Циклосерин

Международное непатентованное название препарата: Циклосерин

Состав
Каждая капсула содержит:
Активное вещество: циклосерин (в пересчете на активное вещество) 250 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.
Оболочка капсулы содержит: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 1 с корпусом белого или почти белого цвета и крышечкой красного цвета.
Содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.
Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л -Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев).
Фармакокинетика
Абсорбция после перорального приема — 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.
ТС mах — 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г С mах составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч С mах — 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем кпубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества — с каловыми массами. При ХПН через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции

Показания к применению
Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).
Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания
Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), алкоголизм.
С осторожностью
Детский возраст

Применение при беременности и в период лактации
Применяется только в случаях жизненно важной необходимости.

Способ применения и дозы
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0,25 г ка>едые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 0,01-0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут).

Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, «кошмарные» сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка
Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛC. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Особые указания
Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулёзной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.
Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л. Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3 — 4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут. Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза в сутки. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В 12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными ЛС. Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

Форма выпуска
Капсулы по 250 мг.
По 10 капсул в блистере АЛ/ПВХ.
По 1, 5, 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Циклосерин относится ко второму ряду противотуберкулезных препаратов.

Это значит, что данный антибиотик назначается в случае непереносимости пациентами противотуберкулезных средств из первого ряда (или устойчивости к ним палочки Коха).

Лекарство относится к резервным при терапии хронической формы заболевания.

Также оно назначается при атипичных микобактериальных инфекциях: туберкулезоподобных, хронических легочных, кожных поражениях, лимфаденитах.

Антибиотик применяется и при некоторых инфекциях мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и других органов этой системы.

Прежде чем назначить препарат, необходимо установить степень восприимчивости палочки Коха к циклосерину и другим медикаментам, направленным на лечение туберкулеза. Лекарство принимают перед едой , запивая водой (но не кислым соком, так как это нейтрализует лечебный эффект).

Справка. Если имеются симптомы раздражения слизистой желудка или другие заболевания ЖКТ, необходим прием после еды.

Лекарство имеет хорошую всасываемость — до 90 % после приема капсулы. Активный ингредиент быстро распространяется по тканям и жидкостям в системах организма, проникает в синовиальную жидкость, мокроту и желчь, достигая максимальной концентрации спустя 3 часа .

Во время терапии необходим контроль за концентрацией антибиотика в крови , так как при превышении 30 мг/л возможны проявления токсичных свойств препарата.

Эти свойства можно уменьшить с помощью приема глутаминовой кислоты внутрь, внутримышечного введения аденозинтрифосфата натрия. Также должны находиться под контролем показатели крови, работа печени и почек.

Если антибиотик принимают больные с недостаточной функцией почек и дозировка медикамента превышает 500 мг , то концентрацию лекарства необходимо проверять каждую неделю или 10 дней , контролируя содержание вещества.

Доктор отменяет Циклосерин, если наблюдается воспалительное поражение кожи аллергической этиологии или такие симптомы интоксикации, как парез (неполный паралич), чувство онемения в конечностях, головная боль, судороги, спутанность сознания, сонливость, нарушение иннервации речевого аппарата.

Внимание! Алкоголь на время терапии строго запрещен , так как совместный прием может спровоцировать судороги, особенно у людей, страдающих хронической алкогольной зависимостью.

При приеме медикамента потребуется отказаться от деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания , а также ограничить пребывание на солнце (и другие возможные факторы перегрева).

Лекарство выпускается в капсулах по 250 мг фармацевтическими компаниями многих стран: России, Индии, Греции, Южной Кореи. Действующий компонент в составе — циклосерин.

Фото 1. Упаковка Циклосерина в форме капсул дозировкой 250 мг.

Дозировка лекарства для взрослого человека — 0,25 мг каждые 12 часов . Обычно прием продолжается четырнадцать дней . После дозировка может составить до 1 г в сутки (по 250 мг каждые 6 часов ), но не может ее превысить.

Людям в возрасте, имеющим дисфункции почек, показана меньшая доза препарата, чем другим пациентам. Если масса тела пациента менее 50 кг, в сутки следует принимать не более 500 мг лекарства, разделив его на 2 приема .

Для детей начальная доза препарата составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки , разделенные на 2-3 приема . Такая дозировка обычно не превышает 750 мг . Ее повышают в случае острой фазы заболевания или при малой терапевтической эффективности.

Чтобы избежать появления устойчивости у палочки Коха, антибиотик сочетают с основными медикаментами терапии, но толерантность не приобретается быстро.

Прием ограничивают при беременности , во время грудного кормления и в возрасте до 18 лет , но лекарство может быть назначено в крайних случаях. Медикамент не используется при следующих состояниях:

  • индивидуальная чувствительность;
  • эпилепсия;
  • депрессивные состояния, в том числе в истории болезни;
  • психоз;
  • хронический алкоголизм;
  • серьезные нарушения в работе почек;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • за неделю до хирургического вмешательства и после него в течение этого же времени.

Важно! Антибиотик не назначается детям до 3 лет .

Не было установлено , влияет ли антибиотик на развитие плода при беременности, также не определено его влияние на репродуктивную функцию.

Лекарство легко проникает в жидкости организма, в том числе в грудное молоко, поэтому при лактации следует либо прекратить прием препарата, либо отказаться от грудного вскармливания. Решение об этом принимает лечащий врач с учетом значимости конкретного медикамента для терапии женщины.

Вам также будет интересно:

При использовании данного препарата возможны проявления побочных действий, связанных с его токсичностью и влиянием на нервную систему. Среди побочных явлений отмечается:

  • бессонница или сонливость;
  • головные боли, головокружение;
  • воспаление нервов;
  • онемение конечностей;
  • депрессии;
  • галлюцинации;
  • потеря памяти;
  • состояние эйфории;
  • припадки по типу эпилептических.

Совместное применение антибиотика и этанола может увеличить риск припадков эпилепсии .

Данные проявления исчезают при отмене медикамента или пересмотре дозировки; для профилактики этих состояний врач может назначить прием седативных и противосудорожных препаратов, например, Пиридоксина (Витамин В6), ноотропных лекарственных средств.

При дефиците фолиевой кислоты или витамина B12 в организме, появлении анемии, которая может возникнуть во время терапии антибиотиком, потребуется принять соответствующие меры.

Побочные проявления могут наблюдаться со стороны органов пищеварения в виде:

Эти явления чаще возникают у людей в возрасте , имеющих патологии печени.

При превышении обычной дозы до 1,5 г в сутки может развиться застойная сердечная недостаточность и острое отравление . Хроническая интоксикация возможна при длительном приеме лекарства (более 500 мг в сутки ). Передозировка в основном влияет на состояние нервной системы, проявления идентичны нежелательным эффектам.

Для устранения передозировки отменяют прием Циклосерина и проводят симптоматическое лечение (прием абсорбентов и препаратов, относящихся к противосудорожным и противоэпилептическим), назначают гемодиализ.

При терапии туберкулеза препарат нарушает синтез стенки микробной клетки. Его действие и бактерицидное, и бактериостатическое, оно зависит от концентрации в очаге инфекции и восприимчивости бактерий.

Одновременный прием с другими медикаментозными средствами может влиять на их эффективность и вызывать определенные побочные реакции.

  1. Этионамид , Протионамид способен повышать частоту возможных побочных явлений со стороны центральной нервной системы (особенно судорог).
  2. Изониазид , препарат из первого ряда противотуберкулезных средств, влияет на частоту возникновения головокружения и сонливости.
  3. Циклосерин снижает устойчивость к Стрептомицину .
  4. Азитромицин из подкласса азалидов увеличивает концентрацию Циклосерина в крови и усиливает проявления токсичности.

Фото 2. Упаковка Азитромицина в форме таблеток дозировкой 500 мг.

  1. Антибиотик усиливает эффект Амоксициллина и клавулановой кислоты (резервные препараты, используемые во фтизиатрии).
  2. Фолиевая кислота способна уменьшить эффект от приема Циклосерина.

Циклосерин образуется в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и прочих микроорганизмов или образуется синтетическим путем. Циклосерин нарушает синтез клеточной стенки. Циклосерин является конкурентным антагонистом и аналогом D-аланина. Циклосерин угнетает активность двух ферментов, которые участвуют в образовании стенки клеток бактерий на ранних этапах: D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, которые необходим для образования пептидогликанов) и L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин). Циклосерин эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis, грамотрицательных, грамположительных бактерий, и других микроорганизмов. Циклосерин проявляет бактерицидный или бактериостатический эффект в зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации в очаге инфекции. Циклосерин активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов в концентрации 10 — 100 мг/л — Rickettsia spp., Treponema spp., минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3 — 25 мг/л на жидкой и 10 — 20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Циклосерин активен в отношении Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli. Устойчивость Mycobacterium tuberculosis к циклосерину развивается редко и медленно, после полугода лечения выделяется до 20 — 30 % устойчивых к препарату штаммов. У циклосерина не выявлено перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными препаратами. Показана эффективность циклосерина при хронических формах туберкулеза, которые вызываются микобактериями, являющимися резистентными к другим противотуберкулезным препаратам, атипичных микобактериозах, которые вызываются комплексом Mycobacterium xenopi, Mycobacterium avium-intracellulare и другими.
При приеме внутрь циклосерин быстро и практически полностью (70 — 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация циклосерина в крови достигается через 3 — 8 часов. При приеме в дозе 250 мг каждые 12 часов максимальная концентрация циклосерина в крови составляет 25 — 30 мкг/мл. Циклосерин почти не связывается с плазменными белками крови. Циклосерин хорошо распределяется по жидкостям и тканям организма, включая спинномозговую, синовиальную, асцитическую и плевральную жидкости, мокроту, желчь, легкие, лимфоидную ткань. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация циклосерина в плевральной, спинномозговой жидкости, грудном молоке и крови плода приближается к плазменной концентрации. Циклосерин частично (35 %) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения циклосерина составляет 8 — 12 часов. Циклосерин выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации) в неизмененном виде (66 % в течение суток и еще 10 % выводится в течение следующих 2 суток) и в незначительных количествах с фекалиями. Повторные приемы циклосерина могут сопровождаться кумуляцией. При почечной недостаточности период полувыведения циклосерина увеличивается.
Исследований по оценке канцерогенности циклосерина не проводили.
В тесте нерепаративного синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты и тесте Эймса получены отрицательные результаты.
В исследованиях на двух поколениях крыс показано отсутствие нарушений фертильности при первом спаривании и некоторое снижение фертильности при втором спаривании. Исследования на двух поколениях крыс, которые получали дозы до 100 мг/кг в сутки, тератогенного действия циклосерина не выявили. Не установлена способность циклосерина вызывать повреждения у плода при приеме препарата беременными женщинами.

Активная форма туберкулеза легких, внелегочный туберкулез (в том числе поражение почек) при чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неудачной адекватной терапии основными противотуберкулезными лекарственными средствами (изониазид, стрептомицин, этамбутол, рифампицин) только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами; хронические формы туберкулеза; сочетание туберкулеза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными штаммами грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, особенно Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eschevichia coli при неэффективности основных лекарственных средств (использовать циклосерин для терапии этих инфекций необходимо только тогда, когда исчерпаны все обычные препараты для лечения и определена чувствительность микроорганизмов к нему); атипичные микобактериальные инфекции (включая вызванные Mycobacterium avium); инфекции мочевыводящих путей.

Циклосерин принимается внутрь непосредственно перед приемом пищи, при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта препарат принимается после еды.
Взрослым, начальная доза составляет 250 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов в течение первых двух недель, далее при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6 — 8 часов под контролем концентрации циклосерина в крови, максимальная суточная доза составляет 1 г. Для детей (старше 3 лет) обычная доза составляет от 10 мг/кг в сутки в 2 — 3 приема, далее доза изменяется в зависимости от концентрации циклосерина в крови и терапевтического эффекта; большую дозу дают только при недостаточной эффективности меньших доз или в острой фазе туберкулезного процесса; суточная доза для детей не должна превышать 750 мг. Пациентам старше 60 лет, а также пациентам с массой тела менее 50 кг, циклосерин назначается по 250 мг два раза в сутки.
Перед началом терапии необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и прочим противотуберкулезным лекарственным средствам.
Во время терапии нельзя употреблять спиртные напитки.
Пациентам пожилого возраста на фоне нарушения функционального состояния почек назначают меньшие дозы циклосерина.
Во время терапии необходим контроль концентрации циклосерина в крови (концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мг/л, при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), функцию почек и печени, гематологические показатели.
Для профилактики симптомов нейротоксичности (включая судороги, тремор, состояние возбуждения) возможно применение седативных или противосудорожных лекарственных препаратов.
Необходим тщательный контроль пациентов, которые получают циклосерин в дозе более 500 мг в сутки, для выявления признаков токсического воздействия препарата на центральную нервную систему.
Применение циклосерина следует отменить или необходимо снизить дозу, если у пациента развиваются аллергические дерматиты или симптомы интоксикации со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, психоз, спутанность сознания, угнетение сознания, головная боль, гиперрефлексия, тремор, парез, головокружение, дизартрия.
Риск развития судорожного синдрома возрастает у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому противопоказано использование циклосерина при данном состоянии.
При терапии больных со сниженной функцией почек, которые принимают суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно определяются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в крови следует определять как минимум один раз в неделю. Дозу циклосерина следует корректировать так, чтобы поддерживать концентрацию препарата в крови ниже 30 мг/л. Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития симптомов токсичности.
В некоторых случаях использование циклосерина и прочих противотуберкулезных лекарственных средств может вызвать дефицит фолиевой кислоты и цианокобаламина (витамина В12) в организме, развитие мегалобластной анемии. При развитии анемии во время терапии необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Уменьшить или предупредить токсическое воздействие циклосерина можно, назначая в период терапии глутаминовую кислоту по 500 мг 3 — 4 раза в сутки (до еды), и ежедневным внутримышечным введением натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты (1 мл 1 % раствора), пиридоксина 200 — 300 мг в сутки.
Во время лечения циклосерином необходимо ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (горячий душ, пребывание на солнце).
Во время лечения циклосерином необходимо отказаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания (включая управление транспортом, работа с механизмами).

Гиперчувствительность, депрессия, эпилепсия, выраженное возбуждение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин), психоз, алкоголизм, нарушения психики (психоз, тревожность, депрессия, включая в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы, хроническая сердечная недостаточность, судорожные припадки (в том числе анамнезе), возраст до 3 лет, беременность, кормление грудью.

Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 25 мл/мин), возраст до 18 лет.

Использование циклосерина противопоказано при беременности. Не установлено вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Циклосерин следует назначать беременным женщинам только при крайней необходимости. Во время лактации на время терапии циклосерином необходимо прекратить кормление грудью или прекратить прием циклосерина на время грудного вскармливания с учетом значения лечения препаратом для матери.

Нервная система и органы чувств: тремор, головная боль, дизартрия, судороги, эпилептические судороги, головокружение, сонливость, полубессознательное состояние, нарушение ориентации, спутанность мыслей, потеря памяти, психоз, тревожность, бессонница, сопор, суицидальное поведение, периферический неврит, эйфория, суицидальные попытками, изменение характера, агрессивность, повышенная раздражительность, парез, парестезия, депрессия, приступы клонических судорог, гиперрефлексия, кома.
Пищеварительная система: тошнота, изжога, увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (в особенности у пациентов пожилого возраста с заболеваниями печени).
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность, обострение хронической сердечной недостаточности, мегалобластная анемия, сидеробластная анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Циклосерин способствует снижению резистентности к стрептомицину, изониазиду, парааминосалициловой кислоте.
Изониазид и этионамид (в том числе в составе комбинированных препаратов) при совместном применении циклосерином с взаимно повышают нейротоксичность.
Циклосерин несовместим с алкоголем (возрастает риск развития эпилептических припадков).
Азитромицина замедляет выведение, увеличивает концентрацию циклосерина в крови и усиливает риск проявления токсичности.
Циклосерин усиливает взаимно эффект комбинированных препаратов амоксициллин + клавулановая кислота, амоксициллин + сульбактам.
В плацебо-контролируемом клиническом исследовании у больных с туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью не наблюдалось значительное фармакокинетическое взаимодействие бедаквилина и циклосерина.
Возможно взаимодействие циклосерина и комбинации бенфотиамин + пиридоксин.
Наблюдалась устойчивость вакцины БЦЖ к циклосерину.
Циклосерин ослабляет эффект пиридоксина (в том числе составе различных комбинаций) за счет увеличения скорости выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии, периферического неврита, необходимо увеличение дозы пиридоксина).
При комбинированном лечении туберкулеза необходимо принимать во внимание аддитивный эффект на центральную нервную систему протионамида (в составе комбинации пиразинамид + протионамид + рифабутин + [пиридоксин]) и циклосерина.
Протионамид (в составе комбинаций ломефлоксацин + пиразинамид + протионамид + этамбутол, ломефлоксацин + пиразинамид + протионамид + этамбутол + пиридоксин) совместим с циклосерином.
Циклосерин снижает эффект пиридоксальфосфата.
Возможно взаимодействие комбинации пиридоксин + тиамин + цианокобаламин + [лидокаин] с циклосерином.
Совместное использование пиридоксина с циклосерином может вызвать невропатию и анемию.
При совместном использовании протионамида и циклосерина учащаются судороги.
При совместном использовании фолиевая кислота уменьшает эффекты циклосерина.

Острая передозировка может наблюдаться при использовании циклосерина в дозе более 1 г. Признаки передозировки могут наблюдаться при содержании циклосерина в сыворотке крови 25 — 30 мг/мл (прием высоких доз, если ежедневно в организм вводится более 500 мг циклосерина, нарушение почечного клиренса). При передозировке циклосерином развиваются головная боль, повышенная раздражительность, головокружение, парестезия, парез, дизартрия, судороги, полубессознательное состояние, психоз, спутанность сознания, кома.
прием активированного угля (может быть эффективнее индукции рвоты и промывания желудка); симптоматическое и поддерживающее лечение; при судорогах применение противоэпилептических препаратов; для профилактики нейротоксических эффектов используют пиридоксин (200 — 300 мг в сутки), ноотропные лекарственные средства (пирацетам, глютаминовая кислота), препараты бензодиазепинового ряда (диазепам). Проведение гемодиализа выводит циклосерин из крови, но не исключает развития угрожающей жизни интоксикации.

Комбинированные препараты:
Циклосерин + Пиридоксин: Коксерин Плюс, Цикло плюс, Цикломицин® плюс.

бактерицидный антибиотик, нарушает синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л — в отношении Rickettsia spp., Treponema spp . В настоящее время используют только для лечения больных туберкулезом. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 5-40 мг/л — на плотной питательной среде. Резистентность микобактерий к циклосерину развивается медленно (после 6 мес лечения — в 20-60% случаев). Не вызывает развития перекрестной лекарственной резистентности. По активности уступает стрептомицину и фтивазиду, но активен в отношении Mycobacterium tuberculosis , устойчивых к этим препаратам и ПАСК.
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ (70-90%). Время достижения максимальной концентрации — 3-4 ч. Не связывается с белками плазы крови. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ , грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проникает через плаценту. В брюшной и плевральной полости содержится 50-100% концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% препарата. Период полувыведения при нормальной функции почек — 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в активной форме (через 6 ч — 20%, через 12 ч — 30%, через 24 ч — 50%, через 2-3 сут — до 70%), небольшие количества — с калом.

Хронические формы туберкулеза (в качестве препарата резерва).

Внутрь, непосредственно перед едой (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0,25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости, с учетом переносимости дозу постепенно повышают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации циклосерина в сыворотке крови. Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам в возрасте старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 0,25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 0,01-0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут).

Повышенная чувствительность к препарату, органические заболевания ЦНС , эпилепсия, судорожные припадки (в том числе в анамнезе), психические нарушения (тревога, психоз, депрессия , в том числе в анамнезе), сердечная недостаточность, почечная недостаточность, алкоголизм, период беременности и кормления грудью. С осторожностью применяют у детей.

головная боль , головокружение , бессонница или сонливость, беспокойство, раздражительность, снижение памяти, парестезия, периферический неврит , тремор, эйфория, депрессия , суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги; тошнота, изжога; лихорадка, усиление кашля.

С осторожностью следует применять у детей. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая во время лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% р-ра). В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови), концентрацию циклосерина в сыворотке крови (не должна превышать 30 мкг/мл). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.

Этионамид, пиразинамид, натрия парааминосалицилат, рифампицин, изониазид повышают противотуберкулезное действие циклосерина, увеличивают частоту реакций со стороны ЦНС (судорожные припадки, головокружение , сонливость). Этанол повышает риск развития эпилептических припадков. Циклосерин увеличивает выведение пиридоксина почками (может индуцировать анемию и периферический неврит , требуется повышение дозы пиридоксина).

явления передозировки наблюдаются при концентрации циклосерина в плазме крови от 30 мг/мл и выше (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса). Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.
Симптомы: головная боль , головокружение , спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезия, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома. Лечение симптоматическое. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут. Гемодиализ не эффективен.

Список аптек, где можно купить Циклосерин:

Антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и других микроорганизмов или полученный синтетическим путем.

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим в воде, стабилен в щелочной среде, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH .

Является аналогом и конкурентным антагонистом D-аланина. Ингибирует активность двух ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и др. Проявляет бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 мес терапии выделяется до 20-30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено. Показана эффективность при хронических формах туберкулеза, вызываемых микобактериями, устойчивыми к другим противотуберкулезным средствам и атипичных микобактериозах, вызываемых комплексом M.avium-intracellulare, M.xenopi и др.

Исследований по оценке канцерогенности не проводили. В тестах Эймса и нерепаративного синтеза ДНК получены отрицательные результаты.

В исследованиях на двух поколениях крыс показано отсутствие нарушений фертильности при первом спаривании и некоторое уменьшение фертильности при втором спаривании. Исследования на двух поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг/сут, тератогенного действия не выявили. Способность вызывать повреждения у плода при приеме беременными женщинами не установлена.

После приема внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 3-8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч C max составляет 25-30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, включая спинномозговую жидкость, лимфоидную ткань, легкие, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню). Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Т 1/2 — 8-12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности Т 1/2 увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Беременность, кормление грудью, детский возраст.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000-1500 мг/сут), мегалобластная анемия.

Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).

Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. введение пиридоксина (200-300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.

В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности (в т.ч. тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.

источник